替卡格雷（替格瑞洛）原料及片（3+6)

　　替卡格雷(替格瑞洛)原料及片(3+6) 　　药品名称：替卡格雷片，替格瑞洛，倍林达 　　英文名：Ticagrelor，BRILINTA 　　化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 　　剂型及规格：替卡格雷片，90mg/片 　　适应症：抗血小板凝集药。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。 　　替卡格雷为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示，替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。 　　替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。 　　市场情况： 　　目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。 　　开发上市情况： 　　2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。 　　知识产权状况：替卡格雷有化合物专利，2019年12月2日到期;晶型专利，2021年5月31日到期 　　研发进度： 　　已开发完毕，待申报。 　　并可提供下列杂质： 　　UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解杂质(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，以及异构体 　　合作方式：面议。