苹果酸盐CABXL-184 卡博替尼
中文同义词:N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]****]-N‘-(4-氟****)-1,1-环丙烷二甲酰胺;XL184; BMS-907351;苹果酸盐CABXL-184;卡赞替尼;卡博替尼;博卡替尼
英文名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS号 :849217-68-1
分子式: C28H24FN3O5
分子量: 502
纯度:99.5%
溶解度: DMSO ≥117mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
稳定性: at -20℃ 2 years
xl184对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。该项试验设计为随机终止试验(RDT),纳入398例进展性可测量性癌症患者,其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段,所有患者每天服用100mg受试药物,共12周。病情进展(增长≥20%)患者退出试验,部分应答患者(缩小≥30%)继续服药,病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。
结果显示,cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。 虽然总应答率仅为9%,但cabozantinib单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%。