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产品名称:托吡酯英文名:Topiramate剂型规格:胶囊:25mg+片:0.1g适应症:抗癫痫药,托吡酯是镇痉化合物,能拮抗GluR5受体,还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。科室:神经内科家数:制剂:1国1进产品优势:主要在神经内科使用,它是一种抗癫痫药物,对于多种类型的癫痫发作还是有一定的帮助作用的。这种药物能够抑制神经的异常放电,能够稳定神经元,所以可以控制癫痫发作。在临床上对于癫痫的全面强直阵挛发作,部分性发作,都是可以使用这种药物的。这种药物除了可以治疗癫痫之外,在临床上有时也可以用于预防偏头痛的发作。原料来源:印度备案状态:I其它托吡酯相关介绍1托吡酯   【药物名称】托吡酯 topiramate   【药物类别】抗癫痫药   【药物别名】妥泰 Topamax   【分子式成分】化学名:为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式:C12H21NO8S,分子量:339.36。   性状   托吡酯的化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式为C12 H21 NO8S,分子量为339.36。托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL,其饱和溶液的pH值为6.3。   本药为带有压纹的圆形包衣片,有下述不同的规格和颜色 :25 mg :白色,一面刻有"TOP",另一面刻有"25"。50 mg :淡黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有"50"。100 mg :黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有"100"。   【制剂规格】托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL,其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片,有下述不同的规格和颜色:25 mg:白色,一面刻有"TOP",另一面刻有"25"。50 mg:淡黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有"50"。100 mg:黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有“100”。   【药理毒理】托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA),启动GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮 明显不同,它可能是调节苯丙二氮 不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时,显示协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时,显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中,未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。   【药 动 学】托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受试者口服托吡酯100 mg后,可在2小时达到平均血浆峰值浓度(Cmax),为1.5 μg/mL。在健康志愿者中,托吡酯不被广泛地代谢(约等于20%)。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性、鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予14C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。在人体中,原型托吡酯及其代谢产物的主要清除途径为经肾脏清除(至少为剂量的81%),约有66%的14C-托吡酯在4天内以原型形式从尿中排泄。   【适 应 证】用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。2【不良反应】根据约1800名受试者和患者应用妥泰的经验,总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于妥泰通常与其它抗癫痫药合用,因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而,在快速调整剂量的安慰剂对照试验中,最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状,包括:共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道,其与药物间的相关性不明确。   【相互作用】妥泰对其他抗癫痫药物的作用 当妥泰与其它抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戌酸、苯巴比妥、扑痫酮加用时,除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时,可导致苯妥英血浆浓度增高外,托吡酯对其他药物的稳态血浆浓度无影响,这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用,因此对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者,均应监测其血浆苯妥英浓度。其它抗癫痫药物对妥泰的影响 苯妥英和卡马西平可降低妥泰的血浆浓度。在托吡酯治疗时,加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整妥泰的剂量,这应以临床疗效为依据来进行调整。丙戌酸的加用或停用不会产生临床上明显的妥泰血浆浓度的改变,因此不需调整妥泰的剂量。 3【用法用量】请勿将片剂拈碎,服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始,服用1周,随后,每周增加剂量50-100 mg,分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200 mg是产生疗效的最低剂量,也是研究中设置的最低剂量,因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400 mg/日,分2次服用,个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量,以达到最佳临床疗效。在本药治疗时,加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时,可能需要调整本药的剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人,包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰,因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍,在进行血液透析的开始和结束时,补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点,补充剂量可能有所差异。   儿童:儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始,逐步增加剂量,维持量为每日100mg,分次口服。   在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。4【注意事项】已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药,以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中,每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下,停药过程可加速。原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除,肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关,伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。与所有患者一样,剂量调整应根据临床疗效进行(如对癫痫发作的控制、副作用的发生),并且需了解对于已知有肾脏损害的患者,在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。   【生产单位】西安杨森制药有限公司   药物别名: 妥泰 Topamax   英文名称: topiramate   说 明: 托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8 mg/mL,其饱和溶液的pH值为6.3。本药为带有压纹的圆形包衣片,有下述不同的规格和颜色:25 mg:白色,一面刻有"TOP",另一面刻有"25"。50 mg:淡黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有"50"。100 mg:黄色,一面刻有"TOP",另一面刻有“100”。 5【功用作用】 托吡酮是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA),激活GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。   由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。   对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时,显示协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时,显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中,未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的加用治疗。   用法用量: 请勿将片剂拈碎,服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始,服用1周,随后,每周增加剂量50-100 mg,分2次服用。   剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200 mg是产生疗效的最低剂量,也是研究中设置的最低剂量,因此认为这一剂量是最小的有效剂量。   通常的日剂量为200-400 mg/日,分2次服用,个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量,以达到最佳临床疗效。在本药治疗时,加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时,可能需要调整本药的剂量。   上述推荐的剂量适用于所有成人,包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰,因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍,在进行血液透析的开始和结束时,补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点,补充剂量可能有所差异。   儿童:儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始,逐步增加剂量,维持量为每日100mg,分次口服。   在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。   注意事项: 已知对本品过敏者禁用。包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药,以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中,每周减量100 mg/日。某些病人在无并发症的情况下,停药过程可加速。   原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除,肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关,伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4~8天。   与所有患者一样,剂量调整应根据临床疗效进行(如对癫痫发作的控制、副作用的发生),并且需了解对于已知有肾脏损害的患者,在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。 6词条图册 查看详情
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桐晖药业 -提供原料药、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案,服务热线:020-6639 2416产品名称:托吡酯 英文名: Topiramate剂型规格:胶囊:25mg+片:0.1g科室:抗癫痫药,托吡酯是镇痉化合物,能拮抗GluR5受体,还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。家数:神经内科产品优势:原料:1A1I国+2A5I进;制剂:1国1进原料来源:主要在神经内科使用,它是一种抗癫痫药物,对于多种类型的癫痫发作还是有一定的帮助作用的。这种药物能够抑制神经的异常放电,能够稳定神经元,所以可以控制癫痫发作。在临床上对于癫痫的全面强直阵挛发作,部分性发作,都是可以使用这种药物的。这种药物除了可以治疗癫痫之外,在临床上有时也可以用于预防偏头痛的发作。注册状态:印度 查看详情
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产品名:托吡酯  |  英文名:Topiramate  |  CAS:97240-79-4  |  剂型规格:片剂:25mg、100mg  |  科室:精神科  |  家数:片剂1国1进;胶囊1进;原料:6进2国  |  原料来源:印度  |  备案状态:I状态  |  USDMF状态:已有USDMF,已激活  |  注册分类:5+4  |  医保情况:乙  |  可申报剂型:片剂  |  【桐晖药业提供全球进口原料药、辅料,进口注册代理,联合申报等专业服务,免费咨询:18922121079(微信同号)/020-66392416】。 查看详情
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托吡酯CAS:97240-79-4天然/合成:合成 级别: 医药级 含量: 99% 外观: 白色粉状 包装: 25kg/纸板桶 可拆分 成份: 托吡酯理化属性: 白色粉状 类别: 医药原料 行业: 医药 性状:托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,易溶于碱性溶液中。描述:是一种天然单糖荃右旋果糖硫化物,与非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我国临床应用较多的广谱抗癫痫药,可用于控制不同类型的癫痫,疗效及药动学好,但在儿童及加量快时可致认知障碍及神经毒性,并易促发肾结石。  查看详情
托吡酯CAS:97240-79-4 别名:托吡酯; 妥泰;托佩马特英文名:Topiramate化学名: 2,3:4,5-双-o-(1-甲基亚乙基)-β-d-吡喃果糖氨基磺酸酯   分子式:C12H21NO8S分子量:339.37密  度:1.336g/cm3熔  点:125℃沸  点:438.7°C at 760 mmHg闪  点:219.1°C蒸汽压:6.76E-08mmHg at 25°C     性  状:外观 白色或淡黄色结晶性粉末;熔  点:122 - 126℃ 质量标准: ≥ 98.0%用    途:新型的抗癫痫药;用作抗惊厥药包   装:纸板桶,25㎏/桶 查看详情
托吡酯托吡酯咨询热线:027-83521283  15827599554托吡酯供应信息:托吡酯原料药,托吡酯原料药生产厂家,托吡酯原料药哪里有卖,托吡酯原料药的价格,托吡酯原料药厂家供应,托吡酯原料药厂家现货,托吡酯原料药厂家直销托吡酯中文同义词:托佩马特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癫痫)托吡酯英文名称:Topiramate托吡酯CAS号:97240-79-4托吡酯分子式:C12H21NO8S托吡酯分子量:339.36托吡酯含量:99%托吡酯包装:25公斤/纸板桶托吡酯性状:白色晶体粉末,有苦味,极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中,易溶于丙酮,氯仿,二甲亚砜和乙醇。托吡酯用途:为广谱抗癫痫新药,对各类癫痫发作均有效。其中原发性利继发性全身强直一阵挛发作及单纯或复杂部分发作效果尤其明显。对肌阵挛、婴儿痉挛也有效。作为心境稳定剂用于治疗双相障碍。联系人:李经理厂家热线:027-83521283  15827599554Q Q :2191700565公司主营产品介绍:双氯芬酸钠原料药,醋酸洗必泰原料药,度米芬原料药,布洛芬原料药,盐酸达克罗宁原料药,甲硝唑原料药,克霉唑原料药,酮康唑原料药,葡醛内酯原料药,维生素C原料药,盐酸苯海拉明原料药,盐酸特比萘芬原料药,硝酸益康唑原料药,吡罗昔康原料药,盐酸赛庚啶原料药,羧甲司坦原料药等。【销售详情】1 由于季节和市场原因,产品价格难免会有波动,实际价格欢迎致电面议。2 如果您对产品质量,用途,含量等不是很清楚的,欢迎致电咨询。3 付款3日之内发货,发货可用申通,韵达,顺丰等各种快递,还可发德邦,天地华宇,大道等各种物流,快捷方便,有特殊要求欢迎致电详谈。4公司秉承“顾客至上,锐意进取”的经营理念,坚持“客户第一”的原则为广大客户提供优质的服务,欢迎惠顾! 查看详情
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