一、品种概况【注册分类】化药3+4类【英文名】Rivaroxaban【规格】10mg，15mg，20mg【适应症】1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。 2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。【用法用量】口服。 利伐沙班10mg可与食物同服，也可以单独服用。利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服。 预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成 推荐剂量为口服利伐沙班10 mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应在手术后6～10小时之间。对于接受髋关节大手术的患者，推荐治疗疗程为35天。对于接受膝关节大手术的患者，推荐治疗疗程为12天。如果发生漏服，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每日服药一次。治疗DVT，降低急性DVT复发和PE的风险 急性DVT的初始治疗推荐剂量是前三周15mg每日两次，之后维持治疗及降低DVT复发PE风险的剂量是20mg每日一次，详见说明书。【原研公司】拜耳和杨森联合开发【国内外上市注册、申报情况】2008年9月15日获加拿大卫生部批准上市，2008年9月30日获EMA批准上市，2011年7月1日获FDA批准上市。在加拿大和欧洲有拜耳上市销售，在美国由强森上市销售，商品名均为Xarelto。目前国内有20多家申报企业。二、专利状况化合物专利将于2020年12月11日到期。其他专利均可避开。我公司已申请了制备方法发明专利并获得授权。专利号：201410222606.X，申请日：2014-5-26，名称：4-（硝基苯基）-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法三、项目特点利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。该药即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量；无需常规凝血功能监测；用药不受食物影响；大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率；安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。四、研发进度原料已完成1.5公斤/批中试工艺验证，完成杂质制备及质量研究。10mg规格制剂进行了10万片工艺验证，自制片已与原研片进行四种介质溶出曲线对比，进行了6个月稳定性研究。已完成全套注册申报资料。签订合同，即可按计划重复工艺优化过程，按最新申报要求进行研究。五、合作方式技术转让，标的为获得生产批件。
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利伐沙班 技术转让
利伐沙班原料及片（3+6）
药品名称：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片
适应症：
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报，属化药注册分类3+6类。
产品特点：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。
拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。
研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。
临床应用：
推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周；对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。
拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量；无需常规凝血功能监测；用药不受食物影响；大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率；安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。
开发上市情况：
拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，为化学合成的小分子化合物，分子量435.89，通用名利伐沙班片。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多个国家上市，并于2009年6月在中国正式上市。
知识产权状况：
研发进度：已开发完毕，待申报。
提供各种报批所需杂质。
合作方式：面议。
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