我们的主要产品包括进口/国内标准品、杂质对照品、参比制剂一次性进口、化学试剂、实验室仪器、耗材等500,000余种产品。我们优势代理众多国内外著名品牌的标准品，如中检所产品、欧洲药典EP、英国LGC、英国BP、美国USP、美国SINCO、加拿大TRC、加拿大TLC、加拿大MC等等，能充分满足客户对标准品一站式采购的需求。
除常规产品外，我们还提供稀有疑难杂质对照品定制合成服务、参比制剂一次性进口服务等。
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上海甄准供应：依鲁替尼 Ibrutinib 936563-96-1依鲁替尼 D5 Ibrutinib D5 1553977-17-5依鲁替尼醋酸盐 D5 Ibrutinib Acetate D5 1553977-17-5欢迎垂询！
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依鲁替尼产品依鲁替尼CAS NO.936563-96-1分子式C25H24N6O2分子量440.50包装25kg/纸板桶含量0.99
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伊布替尼中间体 基本信息中文名称:伊布替尼中间体中文同义词:伊布替尼中间体;依鲁替尼N-1中间体;伊布替尼N-1中间体;依鲁替尼N-1;伊布替尼中间体N-1;(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;依鲁替尼中间体N-1;伊布替尼N-1英文名称:3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine英文同义词:3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine;(R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine;3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-(R)-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine;Btk inhibitor 1 (R enantioMer);ibrutinib N-1;3-(4-phenoxyphenyl)-1-(3-piperidyl)pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine;Ibrutinib intermeidate N-1;3-(4-Phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amineCAS号:1022150-12-4分子式:C22H22N6O分子量:386.44968EINECS号:相关类别:原料药;中间体;Ibrutinib;医药中间体Mol文件:1022150-12-4.mol伊布替尼中间体 性质伊布替尼中间体 用途与合成方法安全信息MSDS信息伊布替尼中间体 上下游产品信息"伊布替尼中间体" 相关产品信息
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依鲁替尼布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂 慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL） 研发历程 作用机制 代谢与消除 合成方法 专利情况 新闻专题中文名称:依鲁替尼中文同义词:依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB (PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼英文名称:Ibrutinib英文同义词:According to Lu imatinib;2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;PCI-32765 (Ibrutinib);(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-oneCAS号:936563-96-1分子式:C25H24N6O2分子量:440.5EINECS号:1308068-626-2相关类别:小分子抑制剂，天然产物;原料药【仅供科研】;Anticancer;血管生成;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;杂环化合物，医药中间体定制;原料药;中间体;伊布替尼,Ibrutinib;医药中间体;原料药及其中间体;原料药（API）;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;医药原料药Mol文件:936563-96-1.mol依鲁替尼 性质密度 1.34依鲁替尼 用途与合成方法布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK 靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocyticleukemia，CLL）是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡，反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性，属于B细胞非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin’slymphoma，NHL）中较常见的一种。套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma，MCL）是一种罕见的B细胞NHL，约占全部NHL的5%～10%，兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断，约85%的患者确诊时已处于Ⅲ～Ⅳ期；且易复发，是远期生存率最低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案，即氟达拉滨（F）、环磷酰胺（C）和利妥昔单抗（R）三者联合治疗的方案，该方案有一定疗效，但无疾病进展生存率为38%，3或4级不良反应时有发生。MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物，然而对常规化疗药大多不敏感，虽然已有较多药物用于治疗，但患者的总生存期并没有明显延长[5]；尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL，但毒性较大，感染发生率约为14%，3～4级不良反应发生率高达87%。因此，可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。研发历程依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴（现为北京大学深圳研究生院特聘研究员）以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程，（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera资金和资源问题，2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。尽管Pharmacyclics公司当时处于十分困难的阶段，股票最低时只有0.64美元，面临摘牌和破产边缘，但公司管理层还是设法募集到资金, 只花了200万美元的首付，外加100万股股票和未来销售提成及里程碑支付的权益金，就拿下了Ibrutinib。2011年，强生旗下子公司杨森制药（Jassen）通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利,一旦新药临床试验成功并且获批上市，Pharmacyclics制药公司将共计获得9.75亿美元收入，双方还将共同分享销售所得。在交易宣布时，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有几个亿美元。发展至今，它的股票已经是123美元，市值90.5亿美元。作用机制B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。代谢与消除依鲁替尼主要通过细胞色素P450（CYP3A 和少部分的CYP2D6）代谢，代谢后产生多种代谢产物。其中，有效代谢产物PCI-45227是一种对BTK具有抑制活性的二氢二醇物质。与依鲁替尼相比，这种代谢物对BTK 的抑制作用更强，约是依鲁替尼的15倍。在稳定状态下，PCI-45227 的平均代谢率为1～2.8。依鲁替尼的表观清除率（CL/F）约为1 000 L/h，半衰期（t1/2）为4～6 h。依鲁替尼在体内主要以代谢产物的形式存在，随粪便排出体外。通过给健康受试者口服放射性14C 标记的依鲁替尼，发现近90%的放射物在168 h 内消除，其中大多（约80%）随粪便排出，近10%随尿液排出，约1%以原形随粪便排出。依鲁替尼的消除不会随年龄（37～84 岁）和性别而产生变化，但在中度肝损伤患者体内其系统性暴露量较健康受试者高6倍。合成方法以4-苯氧基苯甲酸(1)为原料，经氯代、与丙二腈缩合、甲基化及与水合肼环合制得中间体5，5与甲酰胺环合得到化合物6，6经Mitsunobu 反应及脱Boc保护基制得中间体8，中间体8与丙烯酰氯反应得到依鲁替尼。图1为人工合成依鲁替尼化学反应路线图。专利情况国外专利: WO2008039218（化合物）；WO2013003629（用途）美国专利号码: 7514444, 7718662 专利有效期: 2026年12月国内专利: CN101610676A, CN101610676B, CN101805341A, CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A安全信息MSDS信息依鲁替尼 上下游产品信息
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永诚医药科技有限公司（现货）供应各种杂质对照品:泊沙康唑杂质、替卡格雷杂质、依折麦布杂质、索拉菲尼相关杂质、索非布韦杂质、氨氯地平杂质、马来酸氯苯那敏杂质、头孢克肟杂质、瑞舒伐他汀杂质、瑞格列奈杂质、恩替卡韦杂质，替诺福韦杂质等；并代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌用途：项目报批 纯度高于98% 并提供COA、NMR、HPLC、MS等图谱。规格：10/25/50/100mg1. 药典标准品： 代理销售 CP( 中检所标准品 )/EP( 欧洲药典 )/BP （英国药典） /USP （美国药典） /JP （日本药典） / WHO （世界卫生组织药物标准品）。产品种类齐全，到货迅速。 2. 药物杂质对照品： 专业提供新药申报所需各种药物杂质对照品，药物中间体及代谢产物。主要代理品牌： STD， LGC,TRC,TLC, MC等。 3. 原研参比制剂： 我们提供非临床研究用的 ICH 成员国参比制剂 / 海外上市品 / 对照药品，作为科学研究用样品（国外对照品）。作为临床试验用对照品（制剂）则需要向国家食品药品监督管理局申请一次性药品进口的许可，是一个复杂的过程。我们有能力提供高效可靠的世界范围的国外对照品采购服务，代为向主管部门办理申请的程序。我们的服务快速、准确，严格遵守道德规范。
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详情请咨询：汪先生 Tel: 18696290611 QQ: 3003339751永诚医药科技有限公司（现货）供应各种杂质对照品:泊沙康唑杂质、替卡格雷杂质、依折麦布杂质、索拉菲尼相关杂质、索非布韦杂质、氨氯地平杂质、马来酸氯苯那敏杂质、头孢克肟杂质、瑞舒伐他汀杂质、瑞格列奈杂质、恩替卡韦杂质，替诺福韦杂质等；并代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌用途：项目报批 纯度高于98% 并提供COA、NMR、HPLC、MS等图谱。规格：10/25/50/100mg1. 药典标准品： 代理销售 CP( 中检所标准品 )/EP( 欧洲药典 )/BP （英国药典） /USP （美国药典） /JP （日本药典） / WHO （世界卫生组织药物标准品）。产品种类齐全，到货迅速。 2. 药物杂质对照品： 专业提供新药申报所需各种药物杂质对照品，药物中间体及代谢产物。主要代理品牌： STD， LGC,TRC,TLC, MC等。 3. 原研参比制剂： 我们提供非临床研究用的 ICH 成员国参比制剂 / 海外上市品 / 对照药品，作为科学研究用样品（国外对照品）。作为临床试验用对照品（制剂）则需要向国家食品药品监督管理局申请一次性药品进口的许可，是一个复杂的过程。我们有能力提供高效可靠的世界范围的国外对照品采购服务，代为向主管部门办理申请的程序。我们的服务快速、准确，严格遵守道德规范。
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