【产品简介】商品名称：Pradaxa泰毕全CAS：872728-81-9 分子量：627.74分子式：C34H41N7O5规格：每粒110mg/150 mg 【注册分类】化药3+6类 【适应症】适用于有非瓣膜性心房颤动患者 中减低中风和全身栓塞的风险。【用法用量】150mg每天2 次【上市信息】由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月 在德国和英国率先上市，2010年10月19日，FDA宣布正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防。国内2013年2月获进口批准【知识产权】无【药理药效】凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol ／L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5± 0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol ／L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol／L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C [为(20930±1O)nmol／L]等。 【产品优势】达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。AF是常见的心律失常之一，在所有年龄人群中发病率达1%，在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病，在非器质性心脏病也可发生。医学界普遍认为，由房颤（AF）导致中风的预防用药有很大的市场机会，据统计2008年全球抗凝血栓药物市场销售额为180亿美元，2009年达到了195亿美元。据医药界普遍预计，达比加群酯胶囊的远景销售目标将达到100亿美元左右，前景广阔。2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势 。
查看详情
达比加群酯(维瑞特新药技术转让0531-88015812)
注册分类：化药三类
中文名称：达比加群酯
英文名称：Dabigatran etexilate
化学名称：N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester
结构式：
CAS No：211915-06-9
剂型：胶囊；
规格：110mg，150mg。
适应症：非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防。
开发上市情况：
无国产上市，只有德国勃林格殷格翰（Boehringer）进口胶囊制剂（商品名：泰毕全）
产品特点：
达比加群酯为直接凝血酶抑制剂，为达比加群的前药，属于非肽类凝血酶抑制剂。口服后在体内释放出后者，与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。
●适应症：
欧洲：髋关节和膝关节置换后的血栓预防。
美国：心房颤动引发的中风预防。
中国：非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防。
正在临床的适应症：静脉血栓栓塞、急性冠状动脉综合症、急性深静脉血栓形成、肺栓塞、复发深静脉血栓形成。
● 用法用量：
通常推荐剂量：成人每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。
与其他各种抗凝药物类似，达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时，出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究，314例受试者术后4—8小时开始口服达比加群酯一日2次，每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg，结果表明，各组均未见大出血事件，但最高剂量组(一日2次，每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应，达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。推荐剂量(150或220mg)下，达比加群酯严重不良反应发生率均为8%。
● 栓剂规格：110mg，150mg
● 药理毒理：达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。基于动物的体内、体外试验显示：不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。根据II期研究结果，达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。校准稀释TT (dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测，因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。ECT可提供直接凝血酶抑制剂活性的直接测量。aPTT检查己获广泛应用，并且能够提供达比加群治疗所产生的抗凝强度的近似指示信息。但是，aPTT检查的敏感度有限，而且不适用于抗凝效果的精确定量，尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。总之，推测抗凝活性的这些检测方法能够反映达比加群水平，并且能够为出血风险的评估提供指导，例如，超过90th分位的达比加群谷浓度或谷值时测得的抗凝指标如aPTT，考虑与出血风险增高相关。每日两次150mg达比加群酯给药后约2小时测量的稳态几何平均达比加群峰血药浓度为175ng/ml，范围为117～275ng/ml（第25th～75th百分位数范围）。给药间隔结束时（即，150mg达比加群晚上剂量给药后12小时）在早晨测量的达比加群几何平均谷浓度为91.0ng/ml，范围为61.0-143ng/ml（第25th～75th百分位数范围）。对于使用150mg达比加群酯每日两次预防卒中和SEE的非瓣膜性房颤患者，90th分位的谷值时（前次剂量10～16小时后）测定的达比加群血浆浓度约为200ng/ml。谷值时（前次剂量10～16小时后）的ECT，大约3倍于正常上限，该升高相当于观察到的90th分位的ECT延长，其值为103秒。谷值时（前次剂量10～16小时后）aPTT比值大于2倍正常上限，相当于观察到的90th分位aPTT延长，其值大约为80秒。
研究进展：本品原料药合成及制剂工艺已经中试放大，工艺成熟稳定，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。
查看详情
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1154
英文名： Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1154
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1150
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1150
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1155
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1155
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR951
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 951
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1087
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1087
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 CDBA 513
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity CDBA 513
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
欢迎来电咨询！
查看详情
达比加群酯 达比加群酯杂质A Dabigatran etexilate impurity A Dabigatran 达比加群酯杂质B Dabigatran etexilate impurity B Desethyl dabigatran etexilate 达比加群酯杂质C Dabigatran etexilate impurity C Dabigatran N-Oxide 达比加群酯杂质D Dabigatran etexilate impurity D 达比加群酯杂质E Dabigatran etexilate impurity E 供应以上杂质1mg、10mg、25mg、50mg、100mg
英文名称： N-[2-[4-[N-(Hexyloxycarbonyl)amidino]phenylaminomethyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-ylcarbonyl]-N-(2-pyridyl)-beta-alanine ethyl ester
英文别名： ;Pradaxa;Dabigatran etexilate;BIBR-1048MS;BIBR-1048;ethyl N-[(2-{[(4-{[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alaninate;
分子式： C34H41N7O5
分子量： 627.7332
InChI： InChI=1/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)
密度： 1.24g/cm3
沸点： 827.9°C at 760 mmHg
闪点： 454.5°C
查看详情
产品属性
*产品货号：124565458
产品规格：50mg
生 产 地：国外
供 应 商：国外
现货状态：in stock
保 质 期：2年
保存条件：常温
详细说明
达比加群酯杂质
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1154
英文名： Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1154
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1150
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1150
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1155
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1155
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR951
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 951
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1087
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1087
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 CDBA 513
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity CDBA 513
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
查看详情
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1154
英文名： Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1154
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1150
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1150
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1155
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1155
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR951
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 951
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 BIBR 1087
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity BIBR 1087
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
中文名：达比加群酯杂质 CDBA 513
英文名：Dabigatran etexilate mesilate impurity CDBA 513
规格：10mg/25mg/50mg/100mg
用途：供实验使用
现货状态：in stock
保 质 期：2年
保存条件：常温
查看详情
扫码二维码，添加我的企业微信
X
违禁品提示！
XX
根据相关法律法规、政策，该产品禁止销售。
药智官方微信
药智官方微博
