产品名称：艾地苯醌英文名：idebenone剂型规格：艾地苯醌片：30mg适应症：慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍科室：神内科神外科脑 科心理科精神科老年科家数：片剂2国1进产品优势：艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。具有不同于同类产品的功能，作用机理独特，不易被更新换。优质进口原料，可联合申报。原料来源：意大利备案状态：未备案其它艾地苯醌相关介绍1化合物简介中文名称：艾地苯醌中文别名：2-(10-羟基癸基)-5，6-二甲氧基-3-甲基-1，4-苯醌；艾地苯；2-(10-羟基癸基)-5，6-二甲氧基-3-甲基-2，5-环己二烯-1，4-二酮；6-(10-羟癸)-2，3-二甲氧-5-甲-1，4-苯醌;英文名称：idebenone英文别名：Idebenona [Spanish]；CV 2619；UNII-HB6PN45W4J；2-(10-hydroxydecyl)-5，6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2，5-diene-1，4-dione;CAS号：58186-27-9分子式：C19H30O5结构式：分子量：338.43900精确质量：338.20900PSA：72.83000LogP：3.462302编号系统CAS号：58186-27-9RTECS号：GU52900003物化性质外观与性状：从石油醚得橙色针状结晶，熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶，熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇，易溶于乙酸乙酯，溶于多数有机溶剂，难溶于正己烷，几不溶于水。密度：1.08 g/cm3熔点：52-55℃沸点：497.3oC at 760 mmHg闪点：170.1oC折射率：1.502稳定性：常温常压下稳定储存条件：室温4分子结构数据1、 摩尔折射率：95.232、 摩尔体积（cm3/mol）：330.93、 等张比容（90.2K）：813.04、 表面张力（dyne/cm）：36.45、 极化率（10-24cm3）：37.755计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.32.氢键供体数量:13.氢键受体数量:54.可旋转化学键数量:125.互变异构体数量:696.拓扑分子极性表面积72.87.重原子数量:248.表面电荷:09.复杂度:50210.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:013.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:16生产方法方法1:3，4，5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中，冰浴冷却搅拌2h，再室温搅拌70h。倾入冰水，二氯甲烷提取，水洗，干燥。蒸除溶剂，得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2，3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠，室温搅拌2h。蒸除溶剂，加入水，用盐酸调至Ph值3。过滤析出的结晶，真空干燥。粗品溶于氯仿，用硅胶柱分离，先用氯仿-甲醇(95:5)洗脱杂质，再用氯仿-甲醇(90:10)洗脱，收集所需组分，蒸去溶剂，用乙醚-己烷(1:3)重结晶，得白色结晶的6-(10-羟基-1-氧代癸基)-2，3-二甲氧基-5-甲基苯酚，熔点66.5~68℃，收率63.1%(以3，4，5-三甲氧基甲苯计)。上述产物和醋酸、5%Pd-C及70%高氯酸一起，于室温常压加氢20h以上。滤除催化剂后浓缩，加人二氯甲烷，用5%碳酸氢钠洗涤2次，干燥。蒸除溶剂得浅色油状的6-(10-羟基癸基)-2，3-二甲氧基-5-甲基苯酚，收率95%。该油状物和新制备的弗瑞麦盐(Frerny’s salt)、二甲基甲酰胺-水-甲醇(1:1:1)和小量的磷酸二氢钾于50℃搅拌7h。反应完全后加水稀释，用二氯甲烷提取，水洗2次，干燥。蒸除溶剂，用正己烷-乙醚(3:1)重结晶，得橘红色针状结晶的艾地苯醌，熔点54~55℃.收率69.6%。方法2:3，4，5-三甲氧基甲苯和癸二酸单乙酯的酰氯，在三氯化铝催化下进行酰化反应，在2位酰化，再水解。然后还原生成10-(2-羟基-3，4-二甲氧基-6-甲基苯基)癸酸，接着氧化为醌，乙酯化再还原酯基为羟基而得艾地苯醌。和方法1的区别仅在于先氧化为醌，而后还原侧链，操作方法和方法1均相似。合成路线如图：7用途艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢，改善脑功能，并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。本品有很强的抗氧化作用，艾地苯醌是现有产品中最有效的外用抗氧剂，是已知同类品种中比较优秀的一个品种。日本武田药品工业公司研制，1988年12月上市。艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药，并有轻度的降压作用。可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP产生增加，抑制脑线粒体生成过氧化脂质，抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。该品毒副反应低。8药典标准主要活性成分6-（10-羟癸基）-2，3-二甲氧基-5-甲基-1，4-苯醌。按干燥品计算，含C19H30O5不得少于98.5%。性状橙黄色或橙色结晶性粉末。在甲醇或氯仿中极易溶解，在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为52～55℃。吸收系数 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）在278nm的波长处测定吸收度，吸收系数（）为458~486 。鉴别（1）取有关物质检查项下的供试品溶液2ml，加氰基醋酸乙酯1ml，振摇，再加氢氧化钾无水乙醇溶液（1→20）2ml，振摇，应显蓝色，放置后，变为绿色。（2）取吸收系数项下的溶液，照分光光度法测定，在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml，加硼氢化钠5mg，振摇使溶解后，再测定，则在278nm波长处的最大吸收消失，而在290nm的波长处出现最大吸收。（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。检查有关物质取本品，照含量测定项下的方法，加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰，保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按峰面积归一法计算杂质的总量，应不得大于总峰面积的0.8%。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.1%（。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查含重金属不得过百万分之十。含量测定照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（72∶28）为流动相，检测波长为278nm，柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000，艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。内标溶液的制备取醋酸曲安奈德适量，精密称定，加流动相制成每1ml中约含0.60mg的溶液，摇匀，即得。测定法取艾地苯醌对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，精密量取对照品溶液5ml与内标溶液10ml置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。9药理作用艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性，还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现，艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调，可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑部葡萄糖利用，刺激ATP形成，抑制脑线粒体生成过氧化脂质，抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床研究表明，艾地苯醌对绝大多数中度老年痴呆和脑血管疾病引起的痴呆患者的临床症状有改善作用。10药代动力学6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg，Tmax为3.31小时，Cmax为290μg/ml，消除半衰期为7.69小时，尿中未检出原形药物，均为代谢物，24小时内尿中排泄率7.32%。11适应症慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。12规格30mg/片13用法用量口服，成人每次30mg(1片)，每日3次，饭后服用。14不良反应不良反应发生率3%左右，主要有过敏反应、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻、兴奋、失眠、头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。15注意事项1.长期服用，要注意检查GOT、GPT等肝功能。2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定，因而对妊娠妇女禁用。3.由于本药可向母乳中传递，因而授乳妇女应慎用药。16专家点评艾地苯醌对自发运动障碍、情绪障碍等的脑卒中后遗症状、多发性脑梗死所致的记忆障碍，有改善。对轻度脑梗死后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化症等伴有意识低下、情绪障碍、语言障碍疗效显著。对中度以上症状改善也有一定疗效。17作用原理艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物，具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同，人类和哺乳动物是10个异戊烯单位，故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用，它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂，也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。
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桐晖药业 -提供原料药、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎咨询。中文名称：艾地苯醌杂质18英文名：Idebenone Impurity18CAS号：2435-54-3分子式：C6Br4O2分子量：432.68
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桐晖药业 -提供原料药、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎咨询。中文名称：艾地苯醌杂质17英文名：Idebenone Impurity17CAS号：87405-27-4分子式：C8H6Br2O2分子量：293.94
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艾地苯醌片，英文名称/商品名：Idebenone Tablets/Raxone，规格：150mg，剂型：片剂，持证商：Santhera Pharmaceuticals （Deutschland）GmbH.，未进口原研药品仿制药参比制剂目录（第二十三批） 广州方海医药，是一家专注于提供研发和生产物料解决方案及技术支持服务的新创型企业。依托国外优质供应商资源和进口经验，致力为国内医药企业提供参比制剂、对照药品和原料药等进口服务。同时，我司联合杭州药物实验平台，开展一致性评价所涉及的参比制剂逆向解析，药物杂质对照品定制及分析检测，元素杂质/基因毒性杂质研究等技术支持服务。公司团队进口经验丰富，可进口普通药品、麻醉精神类药品及生物制品参比制剂，提供全球近30多个国家的参比制剂采购，全程按照温度要求运输，保证低温控温产品质量可控。业务联系：13450222685【微信同号】
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艾地苯醌片英文名：Idebenone Tablets商品名：Raxone规格：150mg剂型：片剂持证商：Santhera Pharmaceuticals （Deutschland）GmbH.欧盟集中上市广东宝康药业有限公司，成立于2001年，是一家为客户提供产品信息查询、供应商筛选、进口注册备案、进口通关等一站式进口服务的企业。公司始终坚持“合法合规、价低质优、专业快速”理念，并凭借十八年来积累的进口药品经验和国外供应商资源，为全国客户提供优质原料药、药用辅料和原研参比制剂。
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商品名：Raxone中文名：艾地苯醌片英文名：Idebenone Tablets规格：150mg上市国：欧盟集中上市 持证商：Santhera Pharmaceuticals （Deutschland）GmbH.
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