药物中间体 比伐卢定 Bivalirudin /三氟醋酸比伐芦定

药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。25%的比伐芦定可被透析掉。须监测APTT。比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。

禁忌

1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。

2.对任何出血患者禁用。[2] 

贮藏：

遮光，密封，置于阴凉（不超过20℃）干燥处。

药理作用;  比伐芦定是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。比伐芦定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。比伐芦定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐芦定可使部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时时间（PT）和活化凝血时间（ACT）延长。