氨磺必利
别名:阿米舒必利
[英文名] Amisulpride
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[化学结构式] 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酰胺
4-amino-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
[外观] 白色至类白色结晶性粉末
[分子式] C17H27N3O4S
[分子量] 369.48
[CAS No.] 71675-85-9
[质量标准] EP5
结构式:
[作用与用途] 特异性D2/D3受体拮抗剂,治疗急性及慢性精神分裂症之正性及负性症状.
氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。
动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前 D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。