酒石酸伐尼克兰

产品名称：酒石酸伐尼克兰

英文名称：Varenicline Tartrate

适应症：适用于成人戒烟。   

适用剂型：片剂、喷雾剂

科室：呼吸科

产地：印度

CDE备案登记号：待登记

法规市场登记情况:USDMF

备注：我们尊重专利持有人的权利，有效专利期内化合物仅供研发用，不供专利地区。

其他相关产品信息：

CAS号：375815-87-5

分子式：C₁₇H₁₉N₃O₆

分子量：361.35

性状：白色至米色固体粉末

‌储存条件：30℃以下

药理作用：伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体ɑ4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与ɑ4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经ɑ4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对ɑ4β2受体的活化作用，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对ɑ4β2受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(ɑ3β4>500倍，ɑ7>3500倍，ɑ1βyō >20000倍)、:非烟碱型受体及转运蛋白（>2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与 5-HT3受体具有中等亲和力（Ki=350nM）。

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