安立生坦

产品名称：安立生坦

英文名称：Ambrisentan

适应症：适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化。

适用剂型：片剂

科室：呼吸内科

产地：印度

CDE备案登记号：待登记

法规市场登记情况：USDMF A

备注：我们尊重专利持有人的权利，有效专利期内化合物仅供研发用，不供专利地区。

其他相关产品信息：

CAS号：177036-94-1

分子式：C22H22N2O4

分子量：378.42

性状：白色至灰白色固体

‌储存条件：2-8℃

药理作用：内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节 ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示ET-1可能在肺动脉高压的发病和进展中起了重要的作用。

安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki= 0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对ETA有高选择性（>4000-倍），有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。

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