AMG-925是CDK4和FLT3的有效口服生物可利用的双重抑制剂,包括迄今为止报道的许多FLT3突变体。它抑制包括Colo205(Rb(+))和U937(FLT3(WT))在内的一组人类肿瘤细胞系的增殖,并在MOLM13(FLT3(ITD))甚至MOLM13(FLT3(ITD,D835Y))中诱导细胞死亡,这些细胞系对目前正在临床开发中的许多FLT3抑制剂表现出耐药性。在耐受性良好的剂量下,AMG 925导致裸鼠中MOLM13异种移植物的显着生长抑制,并且活性与STAT5和Rb磷酸化的抑制相关。