盐酸莫西沙星
英文名:Moxifloxacin hydrochloride
化学名:1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐
CAS号:186826-86-8
分子式:C21H24FN3O4.HCl
分子量:437.90
含量:99%
性状:淡黄色固体粉末
用途:氟喹诺酮类抗菌药,用于治疗社区获得性肺炎慢性支气管炎急性发作泌尿生殖系感染急性鼻窦炎疗效显著。
贮藏:干燥条件下<25℃储藏
包装:25kg/桶。铝箔或铝塑包装
适应症:上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。
药理作用:1)作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。
(2)耐药
导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
(3)对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素。