卡波姆 934/940
聚羧乙烯934,聚丙烯酸934
卡波姆是合成的丙烯酸与烯丙基蔗糖或与烯丙基季戊四醇醚交联的高分子聚合物。以干品计算,含56%~68%的羧酸基团。卡波姆树脂的分子量理论上估计在7×105到4×106之间。在一项测量交联分子量的研究工作中,研究人员将弹性网状结构理论应用于溶胀的凝胶,而且建立了弹性模量和交联分子量之间的逆函数关系[1-3]。一般来说,低黏度和低硬度的卡波姆树脂有较高的交联分子量值,相反高黏度和较高硬度的卡波姆有较低的交联分子量值。
卡波姆主要作为助悬剂或增黏剂应用于液体或半固体的药物剂型。剂型包括乳膏,凝胶,眼用软膏[1-3],直肠[4,5]和局部制剂[6-8]。即使只有低残留的苯的卡波姆型号如卡波姆934P,欧洲药典2002版已不再收载。然而,含有低残留的除ICH规定的“第一类OVI溶剂”之外的其他溶剂可以在欧洲应用。只含低残留的乙酸乙酯的卡波姆,如卡波姆971P或974P,可以用于口服制剂,混悬剂、片剂、或缓释片剂[9-13]。在片剂中卡波姆用作干或湿的黏合剂以及作为释放速度控制辅料。在湿法制粒工艺中,水或乙醇-水的混合物可用作润湿剂。加入聚合物黏合剂的无水有机溶剂也可以应用。湿物料的黏性随着在制粒液体中加入某些阳离子物质而降低[14]。有水时,在处方中加入滑石粉也可以降低黏性。卡波姆树脂已研究用于制备缓释骨架微丸[14],在含有多肽的制剂中用作肠蛋白酶的酶抑制剂[15,16],作为子宫颈贴(cervical patch)[17]的黏胶剂和鼻腔给药的微球[18],以及定位药物传递到食道的磁性颗粒(magnetic granules)[19]。卡波姆也作为乳化剂用于外用的O/W型的乳剂。为了这个目的,卡波姆部分用氢氧化钠,部分用长链脂肪胺和硬脂胺中和。卡波姆951作为增粘剂也用于复乳微球的制备[20]。卡波姆也常用于化妆品中。见表I。
卡波姆的用途
用途
浓度
乳化剂
胶凝剂
助悬剂
片剂粘合剂
0.1%~0.5%
0.5%~2.0%
0.5%~1.0%
5.0%~10.0%
卡波姆遇间二苯酚变色,且和苯酚,阳离子聚合物,强酸及高浓度的电解质不相容。某些抑菌剂也应避免使用,或者以低浓度使用。痕量的铁或其他过渡金属能够催化降解卡波姆分解液。卡波姆与强碱物质如氨、氢氧化钾、氢氧化钠或强碱性有机胺接触的时候,能够产生大量的热。
某些含氨基官能团药物与卡波姆能形成水溶性的络合物。通常这种情况可用适当的醇或多元醇调节液体的溶解度(solubility parameter)来防止。
卡波姆与某些聚合物辅料也能够形成pH依赖型的络合物,调节溶解度参数在这种条件下也能够起作用。
本公司供应以下药用辅料:20150129
药用辅料
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