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抗生素滥用问题近年引发广泛关注,全国人大代表、广东古今来律师事务所主任吴青告诉澎湃新闻,她将在今年的全国两会上提出关于防止禽畜养殖对环境的污染,减少抗生素类兽药使用的建议。吴青认为,我国畜禽养殖产业正面临“养殖效益低下、疫病问题突出、环境污染严重、设施设备落后”120大瓶颈问题。其中,抗生素滥用导致的环境污染问题尤为突出。
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中文名称: 丙磺舒
中文同义词: 对-(二丙基氨磺酸)苯钾酸;羧苯磺胺;丙磺舒;对[(二丙氨基)磺酰基]苯钾酸;对照品;4-(二丙基氨磺酰基)苯钾酸;丙苯尼西德;羧苯磺丙胺
英文名称: Probenecid
英文同义词: 4-((dipropylamino)sulfonyl)-benzoicaci;4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid;4-(dipropylsulfamoyl)benzoicacid;4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoicaci;Apurina;benacen;Benemid;benemide
CAS号: 57-66-9
分子式: C13H19NO4S
分子量: 285.36
EINECS号: 200-344-3
抗痛风药 丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度,作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血浆中的尿酸浓度,以减少尿酸盐在组织中沉积,防止尿酸盐结晶的生成。苯品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解,从而减少关节的损伤。另外,苯品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。苯品口服易吸收,血浆蛋白结合率高达85%~90%。成人每次口服1g,2~4小时血药浓度即达峰值,半衰期为6~12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢,主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。苯品无抗炎镇痛作用,故对急性痛风无效。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应,其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。
适应证 (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右,防止形成肾结石,必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50~60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量,用zui小有效量维持较长时间。
(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,丙磺舒可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
不良反应 1.消化道反应:主要表现为少数病人有食欲减退、恶❤、呕吐、腹部不适等。
2.中枢神经反应及过敏反应:偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。
3.其他严重毒性反应:表现为极个别患者有出雪、粒细胞减少、再障性贫血、申病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物,故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外,服药时应大量饮水,并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。
化学性质 白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙b酮,略溶于乙醇或lv仿,几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液,在稀酸中几乎不溶。无臭,味微苦。
用途 抗痛风药。该品为有机酸,脂溶性强,自肾小管分泌排出,又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下,体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制,减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风,安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用,不适用于急性痛风。
用途 用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病
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这项研究受国家基金委联合基金重点项目资助,由中国科学院广州地球化学研究所应光国课题组承担。应光国当时在接受澎湃新闻采访时说:“这些年在大医院里已经对抗生素使用有了控制,但在畜牧业中还没有任何对策。抗生素的残留本身不是大的问题,关键是抗生素污染排放过程所引起的对环境微生物耐药性。而环境中的微生物耐药性,最终还是会影响到人类本身。”
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