abt-869

产品名称：abt-869

产品别名：linifanib (abt-869)

cas.no:796967-16-3

分子式：c21h18fn5o

分子量：375.41

纯度：99.5%

靶点：vegfr1/flt1  csf-1r  vegfr2/kdr  flt3 kit 

体外研究：在激酶实验中，linifanib抑制kit, pdgfrβ和flt4，ic50分别为14 nm, 66 nm 和 190 nm。在细胞水平，linifanib 也抑制配体诱导的kdr, pdgfr-β, kit,和 csf-1r磷酸化，ic50分别为2 nm, 2 nm, 31 nm 和10 nm，这种细胞效力可被血清蛋白影响。abt-869抑制vegf-刺激的huaec增殖，ic50为0.2 nm。然而，abt-869作用于不受vegf或pdgf诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于mv4-11白血病细胞(具有组成型活性形式flt3)，ic50为4 nm。linifanib作用于mv4-11细胞，降低 s 和g2-m 期细胞凋亡数，提高sub-g0-g1 期细胞凋亡数。linifanib 结合到csf-1r的atp结合位点，ki为3 nm。linifanib(10 nm) 作用于ba/f3 flt3 itd细胞，降低akt在ser473位点磷酸化，且降低gsk3β在ser9位点磷酸化。

体内研究：linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水肿反应，ed50为0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bfgf-和vegf诱导的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型，包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1，抑制肿瘤生长，ed75 为4.5-12 mg/kg。linifanib在低剂量时也高效作用于a431和mv4-11移植瘤。linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于mda-231 移植瘤，微脉管密度降低。linifanib 作用于ht1080纤维肉瘤模型，cmax和auc24小时分别为0.4 μg/ml 和 2.7 μg?hour/ml。

我们公司专业生产优质化工产品、医药中间体、医药原材料，我们拥有着专业的团队，本着诚信为本，品质至上，诚信经营，让客户满意是我们一贯的宗旨；追求品质，为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任

  湖北富瑞达化工科技有限公司是一家成长型，又着100万吨的生产能力，其主要从事医药化工原料、食品添加剂、香料香精、动植物提取物及医药中间体的研制、开发、生产、销售为一体的新型企业。我们愿与海内外各界朋友真诚合作，欢迎大家来电咨询， 联系人：陈凯         手机：15871462154        座机：027-51331781     QQ:614506687