乐伐替尼

英文名称：lenvatinib
中文名称：兰伐替尼、乐伐替尼
研发代号：E7080
CAS：417716-92-8；956958-53-5
英文化学名：  4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
分子式：C21H19ClN4O4
分子量：426.853药物作用机制
E7080  (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1，PDGFRα/β选择性高10倍左右。 Phase Ⅲ  KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1  PDGFRα  PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM  51 nM  39 nM  E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 
最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。

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