ABT869利尼伐尼
中文名称:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
中文别名:利尼伐尼; N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;
英文名称:1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
英文别名:S1003_Selleck; Linifanib; Linifanib (ABT-869); Kinome_532; ABT 869;
CAS号:796967-16-3
分子式:C21H18FN5O
分子量:375.39900
精确质量:375.15000 PSA:95.83000 LogP:5.63080
密度:1.424 g/cm3
熔点:180-183ºC (dec.)
沸点:542.203ºC at 760 mmHg
折射率:1.766
溶解性:DMSO 75 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性:2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
含量:99.5%
用途:肝癌抗癌药(科学研究用)
Linifanib (ABT-869)是新型,有效的,ATP竞争性的VEGFR/PDGFR抑制剂,抑制KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ时,IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 和 66 nM ,作用于对突变激酶具有依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。
体内研究:Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24 小时分别为0.4