他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(L-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。
他克莫司 肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物
中文名称:大环哌喃
【别名】 他克莫司,大环哌南,普乐可复
英文名称:Tacrolimus
CAS号: 104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.0182
性状:白色或类白色结晶粉末
密度:1.19g/cm3
沸点:871.7°C at 760 mmHg
闪点:481°C
蒸汽压:1.73E-35mmHg at 25°C
储运条件:密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中
104987-11-3(他克莫司)是肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物,肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。在分子水平,本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKEP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
药效作用:体内外实验证明,本品是一强效的免疫抑制剂。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。
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