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  • 湖北帝鑫化工制造有限公司总部
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    BIBF 1120厂家精心研制 现货促销 正宗高纯度原料药实惠

    • 药智价格:
      1,000.00
    • 货源类别:
      无现货
    • 发布时间:
      2016-05-03 14:32:40
    • 供  应 商:
      湖北帝鑫化工制造有限公司总部
    • 供应分类:
      原料药
    • CAS 号:
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    • BIBF 1120厂家精心研制 现货促销 正宗高纯度原料药实惠
    
                    

    名称:BIBF 1120

    别名:Intedanib, Vargatef

    CAS号:656247-17-5

    化学式:C31H33N5O4

    纯度:>98%

    溶解性 (R.T.: 25℃):

    稳定性:-20℃,2年

    产品描述:Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

    靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3  

    IC50 34 nM 21 nM 13 nM        

    体外研究:BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。

    体内研究:在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。

    临床实验:且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。


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