阿西替尼

产品名称：阿西替尼

产品别名：Axitinib

CAS.NO:319460-85-0

分子式：C22H18N4OS

分子量：386.47

稳定性：3年 -20℃粉状 6个月-80℃溶于溶剂

产品描述：Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。

靶点：VEGFR1/FLT1 [1] VEGFR2/Flk1 [1] VEGFR2/KDR [1] VEGFR3 [1] PDGFRβ [1]

体外研究：Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。[2]

体内研究：Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。[1]活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。[2]Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。