AZD-9291肺癌新原料药批发拼特价 湖北帝鑫原粉打破底线思维 APEC蓝新型绿色环保服务优质厂家

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产品描述 AZD9291 是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点 L858R/T790M EGFR [1] Exon 19 deletion EGFR [1] WT EGFR [1]

IC50 11.44 nM 12.92 nM 493.8 nM

EGFR细胞的磷酸化试验 细胞接种（10000个细胞/孔）在康宁黑色，清底的384孔板生长培养基中，并在37℃，5％CO2下培养过夜。使用Echo 555，伴随化合物在100%DMSO中连续稀释，细胞被声控给药。板被进一步培养2小时，然后抽吸培养基，每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体，然后用3％BSA封闭。接下来除去封闭层，将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板，并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后，加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后，加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中，荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中，IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。

动物实验: [2]

动物模型 PC9和H1975移植瘤小鼠

配制

剂量 ~5 毫克/千克

给药处理 p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗

重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10

体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5

Km 系数 3 6 12 8 5 20

分子量 499.61

化学式

C28 H33 N7 O2

CAS号 1421373-65-0

稳定性 3年 -20℃粉状

6个月-80℃溶于溶剂

别名 N/A

溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 99 mg/mL warmed (198.15 mM)

乙醇 43 mg/mL warmed (86.06 mM)

水 <1 mg/mL (<1 mM)

体内 1% DMSO/30% PEG 300/dd H2O 30

* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

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