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 西尼地平

【CAS NO.】 132203-70-4

【英文名称】 Cilnidipine

【分子式】 C27H28N2O7

【分子量 】492.52

【成份】本品主要成分为西尼地平。

【性状】本品为浅黄色。

【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

【药代动力学特性】研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续7日给药，血浆中原形药物浓度（给药后23小时的血浆浓度测定结果）在给药后4日和7日未见明显改变，提示该药无蓄积性。饮食和肾功能均不影响西尼地平在体内的血药浓度。药物经小肠上部吸收，主要以代谢产物形式经尿液排出。体内血浆蛋白结合率99.3%，透析不影响血药浓度。

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