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化学名 (2R,4R)-4-甲基-1-[N-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸
英文名 Argatroban
CAS RN 141396-28-3;74863-84-6;121785-71-5
分子式 C23H36N6O5S 分子量508.6341
武汉艾斯迪质量标准 BP2010
性状 为白色或类白色结晶粉末
溶解性 易溶于冰醋酸,微溶于乙醇和水,几乎不溶于丙酮,乙酸乙酯和乙醚
含量≥99%(HPLC)-武汉艾斯迪专业检测
熔点188~191℃ 比旋度+175°~+185° 水分≤3.0-5.0 重金属≤10ppm
密度1.47 g/cm3 单一杂质≤0.2% 总杂质≤1.0% 2S、4S异构体≤1.0%
用途 阿加曲班原料药用于抗血栓类药物,本品是一种凝血酶抑制剂,对凝血酶有很强的选择性抑制作用。抑制由凝血酶引起的血小板聚集,对纤维蛋白酶的抑制较弱,有纤维溶解的促进作用。用于慢性动脉闭塞症。
包装 1kg/铝听 遮光干燥密封储存 有效期2年
品牌-武汉艾斯迪 型号-ASD-419 产量-10kg
药理作用
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂,可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应,包括血纤维蛋白的形成,凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化,蛋白酶C的活化,及血小板聚集发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时,阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶,因子Xa,血浆酶和激肽释放酶)几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。
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不良反应
1. 出血性脑梗塞,有时会出现出血性脑梗塞的症状,所以要进行密切观察,一旦发现异常情况应终止给药,进行适当的处理。
2. 脑出血、消化道出血,可能有脑出血、消化道出血出现,所以要进行密切观察,一旦发现异常情况应终止给药,进行适当的处理。
3. 休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等)出现,所以要进行密切观察,一旦发现异常情况应终止给药,进行适当的处理。