西尼地平生产厂家独家供应USP EP CP标准原药

 西尼地平

【CAS NO.】 132203-70-4

【英文名称】 Cilnidipine

【分子式】 C27H28N2O7

【分子量 】492.52

【成份】本品主要成分为西尼地平。

【性状】本品为浅黄色。

【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

【药代动力学特性】研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续7日给药，血浆中原形药物浓度（给药后23小时的血浆浓度测定结果）在给药后4日和7日未见明显改变，提示该药无蓄积性。饮食和肾功能均不影响西尼地平在体内的血药浓度。药物经小肠上部吸收，主要以代谢产物形式经尿液排出。体内血浆蛋白结合率99.3%，透析不影响血药浓度。

【药理学特性】

1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现，西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道，而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。

2.交感神经抑制作用

人体钙通道包括6类，除L型钙通道外，还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管，调节心肌收缩力、窦房结功能和血管张力。N型钙通道目前发现仅存在于交感神经和中枢神经系统的末梢，调节神经递质的释放。T型钙通道可能与窦结动作电位的逐步去极化相相关。阻滞L型通道可引起血管扩张和反射性心率增加，而阻滞N型通道可降低交感神经张力和血儿茶酚胺水平，避免心率增加。Furukawa等利用双微电压钳技术发现10种二氢吡啶类钙通道阻滞剂（硝苯地平、尼伐地平、巴尼地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、贝尼地平、非洛地平和西尼地平）都有L型钙通道阻滞作用，后5个钙通道阻滞剂有N型钙通道阻滞作用，但西尼地平对N型钙通道的阻滞作用是其它4种钙通道阻滞剂的10倍。

Hosomo等研究西尼地平对自发性高血压大鼠（SHRs）急性冷刺激后心血管及神经内分泌反应的作用，发现西尼地平3mg/kg口服能明显抑制急性冷刺激所致的交感神经兴奋性增加。同样剂量的硝苯地平、尼卡地平、马尼地平与西尼地平降压效果相似，但对交感神经系统没有抑制作用。西尼地平对L型、N型钙通道拮抗作用见图1。

 [质量标准]企业标准      

 [用途]心脑血管类药物

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