中文名:依泽替米贝
中文别名:1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;伊折麦布
英文名:Ezetimibe
英文别名:1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;ZETIA; Ezitimibe EzetimibeC24H21F2N03
CAS号:163222-33-1
分子式:C24H21F2NO3
分子量:409.43
密度:1.334g/cm3[1]
熔点:164-166℃
沸点:654.9°C at 760 mmHg
闪点:349.9°C
蒸汽压:4.83E-18mmHg at 25°C
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用
高脂血症是冠心病的高危因素之一,临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂(如他汀类)、苯氧酸类(如贝特类)、胆汁酸鳌合剂(如消胆胺)及其他(如烟酸类似物)等。依泽替米贝(ezetim- ibe)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂,于2002年10月被FDA批准上市,商品名为艾泽庭(Zetia)。化学名称为(1- (4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基]-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮),分子式为C24H21 F2N03,相对分子质量为409.42。
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白(相对分子质量145X103)结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同,依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶(ACAT)的抑制及LDL受体(清道夫受体)的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环,几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。
大鼠放射性同位素实验证实,依泽替米贝对小肠和肝脏胆固醇的合成没有直接的影响,只能通过阻止肠壁囊泡(enterocyte)中的外源性胆固醇转运至细胞内胆固醇池(cholesterol pool),抑制外源性胆固醇转运至淋巴,但不影响新合成的胆固醇(内源性)合成到小肠的脂蛋白中。依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收,成为首个治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物。
湖北帝鑫化工制造有限公司
湖北帝鑫化工制造有限公司地处武汉市洪山区双恒创业园内,毗邻国家东湖经济开发区和国家光谷工业园,初期由军队企业和民营企业强强联合,经资产优化重组改制而成,拥有全国领先技术的大型化工医药原料生产企业,500平米国际先进标准的科研实验室,公司拥有15000平米生产基地,是集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。
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2014年公司为实现规模化、体系化,追加注册资本500万元,具有年产10万吨的生产能力,是一家在精细化工领域的新型企业,主要从事医药化工原料及医药中间体的生产、销售为一体的新型企业。
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