盐酸拓普替康原料药厂家 十三五规划领导企业 中国走出去发展战略企业之一

湖北帝鑫化工制造有限公司是盐酸拓普替康生产的厂家。

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盐酸拓普替康

抗肿瘤药物 临床研究 不良反应

中文名称: 盐酸拓扑替康

中文同义词: 盐酸拓普替康;(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐;盐酸拓扑替康;拓普替康;(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐

英文名称: Topotecan hydrochloride

英文同义词: TOPOTECAN MONOHYDROCHLORIDE;TOPOTECAN HCL;SKF-104864A;9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL;(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE;HYDROCHLORIDE;topetecan hydrochloride;5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER

CAS号: 119413-54-6

分子式: C23H24ClN3O5

分子量: 457.91

EINECS号:

相关类别: straight chain compounds;TECANS替康类产品(Anti-cancer);Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastic;Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labeled Compounds;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Inhibitors;天然产物;Isotope Labelled Compounds;原料药;中药对照品;分析标准品;植物提取物;医药中间体;标准品;对照品;Anti-cancer & immunity;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中药标准品

Mol文件: 119413-54-6.mol

盐酸拓扑替康 性质

熔点 213-218°C

储存条件 Refrigerator

CAS 数据库 119413-54-6(CAS DataBase Reference)

盐酸拓扑替康 用途与合成方法

抗肿瘤药物 盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物，为拓扑替康的盐酸盐形式，由美国SmithKline Beecham公司研发成功，1996年FDA批准在美国上市，商品名为Hycamtin，用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。

1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物，已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。

盐酸拓扑替康可进入血脑屏障，口服与静脉注射效果相同，该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产，用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。

盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半衰期约为2～3h。临床前试验显示，本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中，对顺铂耐受的卵巢癌患者，本品也有明显的抗肿瘤作用。

临床研究 在一项公开的随机试验中，226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品，并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中，22例有效，有效率为20%，用紫杉醇治疗的114例患者中，14例有效，有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周，用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中，111例难治的晚期卵巢癌妇女，用药后16例疗效较好，占14%，疗效平均持续16周，平均存活52周。在一项公开试验中，67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率为13%。

不良反应 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应，尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血，有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等，但均较轻微。

用途 用作抗肿瘤药