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GPCR是一类重要的成药性靶点，超过800个成员，是最大的成药性靶点家族。FDA批准的药物中，超过25%的药物作用于GPCR靶点。 根据下游信号差异，爱思益普建立了基于荧光的多种筛选方法和平台，已经构建和正在优化的GPCR受体超过130个，并正在快速扩大，可以按客户需求定制。
研究内容
GPCR是一类重要的成药性靶点，超过800个成员，是大的成药性靶点家族。FDA批准的药物中，超过25%的药物作用于GPCR靶点。
根据下游信号差异，爱思益普建立了基于荧光的多种筛选方法和平台，已经构建和正在优化的GPCR受体超过130个，并正在快速扩大，可以按客户需求定制。
图1，爱思益普GPCR靶点药物开发能力布局
GPCR Receptor stable cell lines at ICE | |||
A1 | GCGR | 5-HT1A | GPR52 |
A2A | GLP-1 | 5-HT1B | GPR81 |
A2B | mGLP-1 | 5-HT1D | GPR84 |
A3 | rGLP-1 | 5-HT1E | GPR55 |
Alpha 1A | GLP-2 | 5-HT1F | GPR75 |
Alpha 1B | GIP | 5-HT2A | GPR183 |
Alpha 1D | H1 | 5-HT2B | AT1 |
Alpha 2A | H2 | 5-HT2C | AT2 |
Alpha 2B | H3 | 5-HT4A | NPY1R |
Alpha 2C | H4 | 5-HT4B | BDKRB2 |
Beta 1 | M1 | 5-HT7A | C5AR1 |
Beta 2 | M2 | 5-HT7B | NPFFR1 |
Beta 3 | M3 | 5-HT7D | NPFFR2 |
CB1 | M4 | SSTR1 | PTAFR |
CB2 | M5 | SSTR2 | GABAB(1a) |
CCR1 | delta | SSTR3 | mGlu5 |
CCR2 | kappa | SSTR4 | CysLT1 |
CCR3 | mu | SSTR5 | MC1 |
CCR4 | mu | AVPR1A | MC4 |
CCR5 | mu | AVPR1B | NK1 |
CCR6 | NOP | AVPR2 | MT1 |
CCR7 | NOP | S1P1 | MT2 |
CCR8 | NOP | S1P2 | TAAR1 |
CCR9A | DP1 | S1P3 | SMO |
CCR9B | DP2 | S1P4 | NK1 |
CXCR1 | EP1 | S1P5 | NK2 |
CXCR2 | EP2 | LPA1 | NK3 |
CXCR3 | EP3 | LPA2 | CASR |
CXCR4 | EP4 | LPA3 | OX1 |
CXCR5 | FP | LPA4 | OX2 |
CX3CR1 | TP | LPA5 | GnRH |
D1 | IP | FPR1 | CCK1 |
D2L | P2Y12 | FPR2 | CCK2 |
D2S | D4 | ETA | ETB |
D3 | D5 | ||
图2 爱思益普已经构建的GPCR靶点
图3 GPCR抗体筛选平台
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