醋氯芬酸原料药技术转让

一、基本信息
通用名称：醋氯芬酸
化学名称：2-[(2，6-二氯苯基)胺基]苯乙酰氧基乙酸
英文名称：Aceclofenac
商品名：Airtal（西班牙原研），美诺芬（国内首家）
CAS号：89796-99-6
药效分类：非甾体抗炎药。
适应症：本品适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、关节强硬性脊椎炎的镇痛和消炎。
贮 藏：遮光，密闭保存。
国内剂型与规格：片 剂：50mg,0.1g。 胶 囊：50mg，0.1g。
缓释片：0.2g。 肠溶胶囊：50mg,0.1g。
分散片：0.1g。
肠溶片：25mg, 50mg,0.1g。
二、国内外产品上市信息
1992年首次由西班牙普鲁德斯制药公司开发上市。于1997年在英国上市，1998年载入英国药典。2000年载入欧洲药典。2002年国家批准时首家国内上市。
原料药国内现有五家公司生产且均有自己的剂型。在中国，被CFDA批准上市的西安海欣制药有限公司的美诺芬，为国内首家研发上市、国家四类新药，为薄膜包衣片，规格100mg，适用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状。
三、药理作用
NSAIDs能缓解关节痛及关节炎的僵硬症状，但通常会出现胃肠道不良反应。本品是一种与双氯芬酸相关的非甾体药物，系双氯芬酸衍生物，它是安全性方面有所改善的NSAID。它既能镇痛又能消炎，具有强力镇痛和解热、广泛的抗炎作用,口服后能快速完全地吸收，1.25～3小时达到最高血浓度，同时出现不良反应。本品57%分布在血浆，主要经肾脏排泄，本品羟基代谢物由尿排泄。其生物半衰期比双氯芬酸长，胃肠耐受性高。与同类药物比较，醋氯芬酸有治疗指数好,溃疡指数低等特点。
四、产品特点
1）强力镇痛：抗炎镇痛起效更快，镇痛作用明显优于双氯芬酸，治疗指数比双氯芬酸高4倍，是布洛芬的16倍。能显著减轻或消除剧烈疼痛，改善患者生活质量。
2）修复软骨：能增加关节软骨组织中蛋白多糖和透明质酸的合成，并减少丢失。从而可促进关节软骨修复，改善疾病进程，修复关节损伤。
3）安全性高：与其它NSAIDs相比，美诺芬引起的胃肠道不良反应发生率明显降低。其致胃肠道溃疡形成作用只有萘普生的1/2、双氯芬酸的1/4、吲哚美辛的1/7。它属于COX-2中度选择性抑制剂，无严重心血管类不良反应发生。
其中，美诺芬属COX-2选择性抑制剂，对COX-2有中度选择性，IC50浓度远小于比值为100的 COX-2特异性抑制剂，经长期临床验证，无心血管类不良反应发生。