Bevenopran 技术转让

Bevenopran

基本信息

通用名称：倍福普兰，CB-5945、ADL5945、MK-2402

英文名称：[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide

分子式：C₂₀H₂₆N₄O₄

分子量：386.44

结构式：

适应症：治疗慢性非癌性疼痛患者的阿片类药物引起的便秘。

研发公司：Cubist Pharmaceuticals公司

CAS号：676500-67-7

化合物专利：2023年到期。

本品在国内外尚未上市。

临床试验：

针对便秘的一项III 期临床试验在美国、加拿大已于2015年5月7日结束；

阿片类药物是目前治疗中重度疼痛最重要的药物，然而此类药物可引起恶心、呕吐和嗜睡等诸多不良反应。不过上述不良反应通常在一周内可被多数患者耐受；即使较为严重通气不足也极易被患者耐受。然而，惟独便秘不仅发生率高达90%～100%而且最不易耐受。

阿片类药物引起便秘的特点是患者不会因长期用药而对阿片类药物的便秘产生耐受，便秘不仅出现于用药初期，而且还会持续存在于阿片类药止痛治疗的全过程。便秘如得不到及时控制，可引起严重并发症，成为有效缓解疼痛的最大障碍。同时便秘可严重影响疾病的治疗，使治疗中断大大延长患者住院时间，严重影响患者的生活质量。因此，预防和治疗便秘不良反应始终是阿片类药物止痛治疗期不容忽视的问题。

动物实验及临床试验证实，拮抗胃肠道内的μ受体可逆转阿片类药物引起的便秘。

作用机制：Bevenopran是高选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，与阿片类药物竞争性结合μ阿片受体，可阻止阿片类药物引起的肠功能障碍发生。