硫酸黄连素
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硫酸黄连素湖北武汉
英文名称:Berberine Sulfate
化学名:硫酸-5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(g)1,3-苯并二恶茂(5,6-a)喹嗪
异名:硫酸小檗碱、硫酸小檗硷、硫酸小蘖碱,小檗碱硫酸盐
CAS号:316-41-6
来源:本品用芸香科植物川黄柏或三颗针等提取精制而成。
分子式:(C20H18O4N)2SO4
分子量:768.84
包装:25公斤/桶
物理性质:本品为橘黄色结晶性粉末,无臭,味极苦。本品在水中溶解度为1∶30。在乙醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在乙迷中不溶。
本品为中药提纯精制广谱长效抗菌药物。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,还具有退热作用及抗心率失常作用。主用于细菌病毒引起的肠道感染,各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀,各种化脓性感染症。
硫酸黄连素能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6,烟酰胺等的利用,一抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成,还可与DNA形成复合物,影响DNA的复制,干扰细菌繁殖。此外,还能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,增强网妆内皮系统的吞噬能力,对细菌毒素还有明显的解毒效应,属免役增强剂。与肠内的产生吲哚、甲基吲哚等有害物质的酶相拮抗,抑制肠内的腐败发酵。促进猫狗肝脏胆汁的生成和分泌作用。
硫酸黄连素内服可吸收,吸收后可迅速进入心、肺、肝、肾等组织中,故血中浓度较低。在体内经大部分肝脏代谢后由肾排出,仅少部分以原形由尿排出。
硫酸黄连素在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4,体内效力相当于汉防已甲素的1/16。
硫酸小檗碱0.1-6.0mg/kg静脉注射,可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降。
硫酸小檗碱1-3mg/ml体外试验,可降低肝素(50u/ml)对人及犬血的抗凝血作用,但小檗碱单独使用10mg/ml,本身具抗凝作用。
因人体内有大量的氯离子,但没有硫酸根离子,盐酸小檗碱中的氯离子对人体是正常的,而硫酸小檗碱中的硫酸根却对人体有害,所以硫酸小檗碱只能一般用来做兽药。
毒理研究:小鼠腹腔注射硫酸小檗碱的半数致死量为24.3 mg/kg。
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