舒尼替尼杂质

舒尼替尼杂质

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CAS: 557795-19-4

中文名称：舒尼替尼杂质

英文名称：sunitinib impurity

分子式：C26H31FN4O6

分子量：514.5459

中文名称：舒尼替尼杂质A

英文名称：sunitinib impurityA

中文名称：舒尼替尼杂质B

英文名称：sunitinib impurityB

中文名称：舒尼替尼杂质C

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中文名称：舒尼替尼杂质D

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中文名称：舒尼替尼杂质E

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中文名称：舒尼替尼杂质F

英文名称：sunitinib impurityF

中文名称：舒尼替尼杂质G

英文名称：sunitinib impurityG

1、药理学

      舒尼替尼一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响【1】。 郑州大学一附院肿瘤科张明智

2、作用机制

 舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似【1】。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。