一、项目概述1、 药品名称：阿瑞匹坦及胶囊（Aprepitant）2、 注册分类：3+6类3、 规 格：胶囊剂，80、125mg/粒4、 适 应 症：与其他止吐药并用，可以防止由极易引起呕吐的癌症化疗药物（包括高剂量顺铂）或中度致吐的癌症化疗药物在初次或重复使用时引起的急性或延迟性恶心与呕吐。防止术后恶心或呕吐。二、药理作用本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用（P物质是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-羟色胺(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。在血浆中至少有 7种代谢物，但基本无药理作用。三、国内外使用情况本品由merk公司研制开发，2003年5月被FDA批准在美国上市。国内1家进口，5家制剂批临床，3家制剂在审评。四、项目特点1、本品是第一个NK-1受体拮抗剂作用机理的止吐药物。2、作用机理与其他止吐药不同，可与其他止吐药物联合用药，提高止吐效力。3、该药物2007年在美国的销售额达2亿美元。4、预防急性呕吐作用与传统5-羟色胺受体拮抗剂相当，对迟发性呕吐效果更优。五、专利情况 化合物专利于2013年6月到期。其他专利可绕开。本品不存在行政保护问题。六、市场前景化疗是恶性肿瘤主要治疗方法之一，而恶心、呕吐又是最常见的化疗不良反应之一。急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗药物减或中止化疗，严重影响治疗效果。因此，尽可能预防和减轻化疗诱发的恶心、呕吐，是保证化疗顺利进行的重要环节之一。据统计，而这类药物的整体市场总值已经超过15亿美元。默克公司开发的阿瑞匹坦，属神经激肽-1受体即P物质拮抗剂，而P物质则是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。该药物2007年在美国的销售额达2亿美元，相信在人口基数较大的国内，会有更好的销量。
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阿瑞匹坦原料及胶囊
药品名称：阿瑞匹坦
英文名称：Aprepitant
化学名称：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
剂型及规格：阿瑞匹坦胶囊：40mg，80mg，125mg
适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类***。
产品特点：
阿瑞吡坦是全球首个批准上市的神经激肽-1(NK-1)受体即P物质拮抗剂的可注射剂型。P物质作为一种体内化学信使，能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，与现有的5HT3受体阻断剂不同的位点，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。
临床研究发现，NK-1受体阻断剂阿瑞吡坦和5-HT3受体阻断剂与地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20%，使延迟性呕吐控制率增加30%-40%，在以后的疗程中阿瑞吡坦没有出现耐药性。
市场情况：
本产品现在已收录在最新版的《ASCO更新的肿瘤化疗止吐指南》中，并明确了临床上推荐的用法。
国内目前尚未有上市产品，国际销售情况2006年全球年销售额为1.31亿美元，排名340位；2009年全球3.13亿美元；2010年3.78+0.54亿美元，粉针1.6亿美元。
国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。
知识产权状况：
无专利问题。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
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