一、项目概述1、 药品名称：阿瑞匹坦及胶囊（Aprepitant）2、 注册分类：3+6类3、 规 格：胶囊剂，80、125mg/粒4、 适 应 症：与其他止吐药并用，可以防止由极易引起呕吐的癌症化疗药物（包括高剂量顺铂）或中度致吐的癌症化疗药物在初次或重复使用时引起的急性或延迟性恶心与呕吐。防止术后恶心或呕吐。二、药理作用本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用（P物质是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-羟色胺(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。在血浆中至少有 7种代谢物，但基本无药理作用。三、国内外使用情况本品由merk公司研制开发，2003年5月被FDA批准在美国上市。国内1家进口，5家制剂批临床，3家制剂在审评。四、项目特点1、本品是第一个NK-1受体拮抗剂作用机理的止吐药物。2、作用机理与其他止吐药不同，可与其他止吐药物联合用药，提高止吐效力。3、该药物2007年在美国的销售额达2亿美元。4、预防急性呕吐作用与传统5-羟色胺受体拮抗剂相当，对迟发性呕吐效果更优。五、专利情况 化合物专利于2013年6月到期。其他专利可绕开。本品不存在行政保护问题。六、市场前景化疗是恶性肿瘤主要治疗方法之一，而恶心、呕吐又是最常见的化疗不良反应之一。急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗药物减或中止化疗，严重影响治疗效果。因此，尽可能预防和减轻化疗诱发的恶心、呕吐，是保证化疗顺利进行的重要环节之一。据统计，而这类药物的整体市场总值已经超过15亿美元。默克公司开发的阿瑞匹坦，属神经激肽-1受体即P物质拮抗剂，而P物质则是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。该药物2007年在美国的销售额达2亿美元，相信在人口基数较大的国内，会有更好的销量。
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阿瑞匹坦AprepitantCAS No.170729-80-3C23H21F7N4O3 M.W. 534.44阿瑞匹坦杂质2Aprepitant impurity 2CAS No.170902-81-5C23H21F7N4O3 M.W. 534.44阿瑞匹坦杂质3Aprepitant impurity 3CAS No.1242175-40-1C23H21F7N4O3 M.W. 534.44阿瑞匹坦杂质4Aprepitant impurity 4CAS No.N/AC27H24F7NO2 M.W. 527.49阿瑞匹坦杂质5Aprepitant impurity 5CAS No.N/AC27H24F7NO2. HCl M.W. 527.49 36.46阿瑞匹坦杂质6Aprepitant impurity 6CAS No.327623-37-0 (free base)C20H18F7NO2. HCl M.W. 437.36 36.46阿瑞匹坦杂质7Aprepitant impurity 7CAS No.171482-05-6C20H18F7NO2. HCl M.W. 437.36 36.46阿瑞匹坦杂质8Aprepitant impurity 8CAS No.183901-47-5C27H24F7NO2. HCl M.W. 527.49 36.46阿瑞匹坦杂质9Aprepitant impurity 9CAS No.N/AC27H24F7NO2 M.W. 527.49阿瑞匹坦杂质10Aprepitant impurity 10CAS No.N/AC24H25F7N4O4 M.W. 566.48阿瑞匹坦杂质11Aprepitant impurity 11CAS No.N/AC29H25F7N4O3 M.W. 610.54阿瑞匹坦杂质12Aprepitant impurity 12CAS No.N/AC29H25F7N4O3 M.W. 610.54阿瑞匹坦杂质13Aprepitant impurity 13CAS No.N/AC23H21F7N4O3 M.W. 534.44阿瑞匹坦杂质14Aprepitant impurity 14CAS No.N/AC23H22F6N4O3 M.W. 516.45阿瑞匹坦杂质15Aprepitant impurity 15CAS No.1148113-53-4C23H21F7N4O3 M.W. 534.44阿瑞匹坦杂质16Aprepitant impurity 16CAS No.172822-29-6C23H21F7N4O3 M.W. 534.44PS：纯度大于99%提供COA，氢谱，质谱，HPLC用途：供实验室用一般规格：10/25/50/100mg特殊规格：详谈 深圳恒丰万达医药科技有限公司其他热销产品有：盐酸阿考替胺，利伐沙班，坎格列净，替卡格雷，索拉菲尼，依折麦布，阿哌沙班，普拉克索，头孢克肟等杂质，托匹司他中间体，托法替尼中间体，并不断更新中，将提供全套图谱及图谱解析，欢迎咨询。H&D现今可定制杂质，欢迎有需求的人们来电或在线咨询。联系方式：0755-22677922-806 18126518403 QQ：2851922760联系人：程超
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供应对阿瑞匹坦杂质对照品(黄金产品) 深圳瑞信达医药科技有限公司主营杂质对照品、标准品、原研参比制剂一次性进口，中间体等。 阿瑞匹坦杂质 A随货提供质谱、氢谱、COA、HPLC。结构式:来电或加QQ对照含量:>98%用途:供新药研发或做实验 阿瑞匹坦杂质 B随货提供质谱、氢谱、COA、HPLC。结构式:来电或加QQ对照含量:>98%用途:供新药研发或做实验 阿瑞匹坦杂质 D随货提供质谱、氢谱、COA、HPLC。结构式:来电或加QQ对照含量:>98%用途:供新药研发或做实验 阿瑞匹坦杂质 E随货提供质谱、氢谱、COA、HPLC。结构式:来电或加QQ对照含量:>98%用途:供新药研发或做实验============================================
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5-氯甲基-2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮252742-72-6中文别名:5-氯甲基-2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮;5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮；阿瑞匹坦中间体252742-72-6英文名：3-Chloromethyl-1,2,4-triazolin-5-oneCAS：252742-72-6熔点：178-196℃分子式：C3H4ClN3O分子量：133.54干燥失重：1.0%纯度：98%以上最大单杂：0.5%以下含量：98%以上外观：白色至类白色粉末用途：阿瑞匹坦中间体252742-72-6您需要订货请与我公司联系： 王经理 Tel：027-87003781,13476841277 QQ：1879758372，Emai：1879758372@qq.com订购流程： 1、是否现货：库存现货/定做； 2、订购数量：按您的需求可拆零； 3、运输方式：申通，圆通，顺丰等快递/物流；这个您可以与我们商议，无特殊情况下款到3天内发货； 4、其他服务：可根据您的需求提供COA,谱图等及技术支持； 5、我司价格实惠，品种齐全，服务至上，励精图治，合作共赢。阿瑞匹坦中间体252742-72-6
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4-苄基-2-羟基-吗啉-3-酮287930-73-8英文名称：4-Benzyl-2-hydroxy-morpholin-3-one中文别名：4-苄基-2-羟基-吗啉-3-酮；阿瑞匹坦中间体287930-73-8；阿瑞吡坦中间体；阿瑞匹坦关键中间体CAS号：287930-73-8分子式：C11H13NO3分子量：207.23含量：98%性状：淡黄色粉末用途：阿瑞匹坦中间体287930-73-8用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐；能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐原料药阿瑞吡坦/阿瑞匹坦关键中间体；阿瑞吡坦/阿瑞匹坦中间体包装：25公斤/纸板桶阿瑞匹坦中间体287930-73-8您需要订货请与我公司联系： 王经理 Tel：027-87003781,13476841277 QQ：1879758372，Emai：1879758372@qq.com订购流程： 1、是否现货：库存现货/定做； 2、订购数量：按您的需求可拆零； 3、运输方式：申通，圆通，顺丰等快递/物流；这个您可以与我们商议，无特殊情况下款到3天内发货； 4、其他服务：可根据您的需求提供COA,谱图等及技术支持； 5、我司价格实惠，品种齐全，服务至上，励精图治，合作共赢。
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