卡培他滨 CAS#154361-50-9
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卡培他滨(希罗达)
别名：
卡培他滨5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷; 5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙
CAS#：
154361-50-9
分子式：
C15H22FN3O6
分子量：
359.35
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卡培他滨杂质
中文名：卡培他滨杂质 A
英文名：Capecitabine Related Compound A (5'-deoxy-5-fluorocytidine)
规格：10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质 B
英文名：Capecitabine Related Compound B (5'-deoxy-5-fluorouridine)
规格：20mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质 C
英文名：Capecitabine Related Compound C (2',3'-O-carbonyl-5'-deoxy-5-fluoro-N4-(pentyloxycarbonyl)cytidine)
规格：10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质D 690
英文名：Capecitabine Related Compound D 690
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质E 691
英文名：Capecitabine Related Compound E 691
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质F 692
英文名：Capecitabine Related Compound F 692
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质G
英文名：Capecitabine Related Compound G
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质H
英文名：Capecitabine Related Compound H
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质I
英文名：Capecitabine Related Compound I
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
中文名：卡培他滨杂质J
英文名：Capecitabine Related Compound J
规格：1mg/10mg
用途：共实验室研究用
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卡培他滨杂质a Capecitabine Related Compound a
卡培他滨杂质b Capecitabine Related Compound b
卡培他滨杂质c Capecitabine Related Compound c
卡培他滨杂质iv 3’-O-(5’-Deoxy-β-D-ribofuranosyl) Capecitabine
卡培他滨杂质v 2’-O-(5’-Deoxy-β-D-ribofuranosyl) Capecitabine
卡培他滨杂质vi 2’,3’-Di-O-acetyl-5’-deoxy-5-fluoro-N4-(pentoxycarbonxyl)cytidine
卡培他滨杂质vii 3’-O-(5’-Deoxy-α-D-ribofuranosyl) Capecitabine
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1、【产品说明】
化学名
5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶
别名 RO-9-1978，xeloda, 希罗达
CAS No：[154361-50-9]
分子式: (359.35)
2、【物化性质及指标】
外 观：白色粉末
熔 点：从乙酸乙酯结晶：mp110~121℃;或 mp110~115℃
含 量：≥99％
有关杂质：≤0.5%
最大单杂：≤0.1%
干燥失重:≤1.0%
3、【贮存及运输】
阴凉干燥处保存，避免阳光直射。建议贮存温度低于5℃
4、【研发厂商 】
日本 Nippon Roche Research Center
5、【首次上市时间和国家】
1998,日本
6、【用途】
本品是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前药，在体内转化成5-FU，从而发挥抗癌作用。其抗癌活性与5′-脱氧-5-氟尿嘧啶相似，且活性与使用总剂量有关，而与治疗使用时间长短无关。临床用于直肠癌和结肠癌的一线治疗，同时也可作为转移型乳腺癌的单独或联合治疗。本品无细胞毒性，疗效好，安全。
希罗达适用于Dukes C期结肠癌患者根治术后的单药辅助治疗。结肠直肠癌：当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟脲嘧啶治疗时，卡培他滨可用作一线治疗。与单用5-FU/LV相比，联合化疗对延长生存期有利。乳腺癌联合治疗：卡培他滨与多西他赛联合用于治疗蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单一治疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇和一种包括蒽环类抗生素化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药同时不能再使用蒽环类抗生素治疗的转移性乳腺癌患者。
希罗达除广泛用于乳腺癌的治疗外，还因其是抗代谢类的最新一代制剂，希罗达本身无细胞毒性，在肝脏代谢的过程中才转代成5-氟尿嘧啶发挥细胞毒作用，因此，大大降低对正常人体细胞的损害，也同时广泛用于消化系统肿瘤，如：胃癌、食道癌、结直肠癌、胰腺癌等。
7、【作用原理】
卡培他滨是目前口服制剂中唯一疗效能超过静脉给药的氟尿啥咤类药物。其本身无细胞毒性, 口服后经小肠吸收入肝脏后, 通过以下步骤被激活。
本工艺以5-氟胞嘧啶和三乙酰核糖为原料，经缩合，酰胺化反应，水解反应，精制等四步反应合成卡培他滨。原料成本为6000元每公斤左右。最大单杂小于0.1%。
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卡培他滨杂质a
卡培他滨杂质b
卡培他滨杂质c
卡培他滨杂质I
卡培他滨杂质II
卡培他滨杂质VI
卡培他滨杂质VII
卡培他滨杂质VIII
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