中文名称 沙库巴曲缬沙坦钠
中文同义词 沙库必曲缬沙坦钠盐;奥帕曲拉/缬沙坦;奥帕曲拉;萨库比尔杂质1;沙库必 曲缬沙坦钠;塞可比曲缬沙坦;沙库必曲缬沙坦钠(LCZ696);沙卡布曲缬沙 坦SACUBITRIL/VALSARTAN
英文名称 LCZ696
英文同义词 Entresto;LZC696;[(C24H29N5O3). (C24H29NO5).2.5(H2O).3Na];LCZ696ENTRESTOTM;LCZ696Entresto;4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-Chemicalbookoxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate;SacubitrilmixturewithValsartan;CocrystalofSacubitrilandValsartan
CAS号 936623-90-4
分子式 C48H58N6O8
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥45.05 mg/mL;水中≥11.28 mg/mL;乙醇中≥28.5 mg/mL
形态 固体
颜色 白色至浅黄色
治疗心衰药物 LCZ696是由美国诺华制药研发的一种治疗心衰药物,心衰是一种危及 生命的致衰性疾病,患者的心Chemicalbook脏不能泵出足够的血液以供给全身,呼吸困难、乏力和体液潴留等症状可缓慢出现,并逐渐加重,明显影响生活质量。
应用 应用LCZ696是一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,具有独特的 作用模式,被认为能够减少衰竭心脏的应变。LCZ696可增强机体对抗 心衰的自然防御力,同时可增加利钠肽和其他内源性血管活性肽的水平,并抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)LCZ696结合了诺华的高血压药物代文(Diovan,通用名:缬沙坦)和实验性药物AHU- 377。AHU377可阻断威胁负责降低血压的2种多肽的作用机制,Diovan则可改善血管舒张,刺激身体排泄钠和水。心血管类 药物的安全性门槛极高,而LCZ696甚至表现出了超越常规药物的更高安全性。此前,诺华大力开发的心血管药物serelaxin就是因为安全性问题,被FDA和欧盟双双拒之门外,对诺华无疑是一个沉重打击。而LCZ696的成功,将偿还给诺华在心血管领域的一个大时代。