PF06463922劳拉替尼

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PF06463922  

CAS NO. 1454846-35-5 

英文品名  PF-06463922

中文品名  PF-06463922劳拉替尼

分子式 C21H19FN6O2

分子量 406.15

规格/纯度 99%

供应能力 can supply g scale

别名  PF 06463922;PF06463922

产品简述  PF-06463922 is a novel, orally available, CNS-penetrant, ATP-competitive inhibitor of ALK/ROS1 with Ki of <0.02 nM, <0.07 nM, and 0.7 nM for ROS1, ALK (WT), and ALK (L1196M), respectively.

详细说明 PF-06463922 demonstrates significant cell activity against ALK and a large set of ALK clinical mutations with IC50 ranging from 0.2 nM-77 nM. PF-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ROS1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ROS1(G2032R) mutation and the ROS1(G2026M) gatekeeper mutation. Compared with crizotinib and the second-generation ALK/ROS1 inhibitors ceritinib and alectinib, PF-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ROS1 kinase. in vivo: PF-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing FIG-ROS1, CD74-ROS1, and the CD74-ROS1(G2032R) mutation. Furthermore, PF-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of FIG-ROS1 glioblastoma.

PF06463922国外最近实验进展有关新闻如下：

3922还可以抑制ros1靶点，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代药。

3922 应该是目前广谱及活性的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性，胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高，即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以，空腹服用。

1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。

2.PF06463922对脑转的控制能力很强，25mg剂量足以入脑。

3.PF06463922有心脏毒性，试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用，建议密切关注心电图QTC时间，超过450ms要引起注意。

4.PF06463922会引起间质性肺炎，服用初期不要一下使用高剂量。

5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性，水飞蓟建议服用，密切检测肝功能。

6.试验组号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378，LDK378耐药后服用3922，每天25mg，目前效果很好。

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