替米沙坦

替米沙坦 

中文名称:替米沙坦

英文名称:TELMISARTAN

CAS号: 144701-48-4

分子式: C33H30N4O2

分子量: 514.63

熔点 261-263°C

密度 1.16

水溶解性 insoluble

厄贝沙坦 厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前治疗高血压及心血管疾病最有效的药物。

血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体阻滞剂等几种，相比而言，ARB具有较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用，并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。

据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，血浆蛋白结合率为90%，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。

由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。

用途 抗高血压药，血管扩张素拮抗药