通用名称:多尼培南
英文名称:Doripenem
中文化学名:
(+)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫] -6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸 一水合物
英文化学名:
(4R,5S,6S)-3-[((3S,5S)-5-[[(aminosulfonyl)amino]methyl]-3-pyrrolidinyl) thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate
分子式:C15H24N4O6S2.H2O
分子量:438.52
CAS号:364622-82-2
适应症:
(1)用于多种细菌引起的复杂性腹腔内感染;(2)复杂性泌尿道感染(包括肾盂肾炎)。
药理作用及作用机制:
本品作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相同,主要是与细菌青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁的合成。本品对金黄色葡萄球菌PBP1,铜绿假单胞菌PBP2和PBP3,大肠杆菌PBP2 及其他敏感菌PBP具有极高的亲和力,并且对绝大多数β-内酰胺酶稳定。
产品特点及优势:
多尼培南是碳青霉烯类新广谱抗生素,抗菌谱广,具有对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点,其注射剂主要用于治疗呼吸道及泌尿系统感染。多尼培南以较低的肾毒性及对中枢神经系统极小的副作用成为产品推广的最大卖点。
2005 年多尼培南以其独特的临床疗效获得美国FDA 的快速审批,以商品名Doribax上市,用于治疗院内金黄色葡萄球菌感染。与此同时,半岛公司也正着力研究多尼培南吸入配方,用于对囊性纤维化患者感染的绿脓杆菌和葱假单胞菌的抵抗。