烟曲霉素是1949年从烟曲霉(Aspergillus fumigatus)中分离得到的天然产物,化学结构见下图,用它来治疗肠道阿米巴病已有40多年的历史,2005年赛诺菲-安万特将其开发为治疗肠道小孢子虫病的药物在法国获得批准,商品名Flisint。对原核生物而言,甲硫氨酸氨肽酶为其生长所必需;对真核生物,人源的Ⅱ型甲硫氨酸氨肽酶与肿瘤细胞血管生成密切相关,所以烟曲霉素及其衍生物等作为抗肿瘤药物有很多相关研究报道,衍生物XMT-1107正在进行抗肿瘤药物的Ⅰ期临床研究。
烟曲霉素的另一个衍生物CDK-32,在鼠科动物模型中可显著降低肥胖小鼠的体重、减小脂肪组织中脂肪细胞的体积,该化合物作为口服甲硫氨酸氨肽酶抑制剂,美国Zafgen公司正在进行治疗肥胖症的药物的II期临床研究,实验证明其通过抑制脂肪组织血管再生,导致脂肪细胞不能充分生长从而起到减肥的作用。
此外,烟曲霉素还可用于蜜蜂孢子虫病的治疗。该产品具有很好的市场前景。
华北制药集团新药研究开发有限责任公司拥有烟曲霉素的产生菌和生产技术,发酵单位达到800-1000μg/mL,总收率50%以上。有意购该产品或受让技术者请来电联系或面谈。