适应症:1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;
5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。
硫唑嘌呤于1957年由George Herbert Hitchings和Gertrude Elion首先合成制备,1962年首次成功应用于肾移植的免疫抑制。美国上市的硫唑嘌呤药品以片剂为主,SEBELA IRELAND的商品名药品IMURAN是最早在美国上市的片剂;欧洲多个上市的药品均为片剂,以薄膜片为主;日本仅田辺三菱製薬株式会社和アスペンジャパン株式会社有硫唑嘌呤片上市。1989年常州亚邦制药首先拿到了原料药批文,1996年获批的浙江奥托康制药的50mg片剂是最早在国内上市的成品药。
硫唑嘌呤2017年全球销售额约为2.05亿美元。
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