甲磺酸伊马替尼合成工艺

甲磺酸伊马替尼 适应症：用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或á-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。伊马替尼在我国经过一年多的临床试验和审查后，于2002年4月17日获得国家食品药品监督管理局SFDA的生产资格证，同年第三季度首次以商品名“格列卫”进入医院终端，产品入市后起步较快，在高昂药价的驱动下，早已成为销售达亿元以上的抗癌药物。由于格列卫是信号传导抑制物的第一个新型抗增殖剂，所以显示出空前的治疗效果。由于新适应症的不断发现，该品将保持连续且稳定的增长，在市场运作下，其效果也远远超出了预期，从目前增长趋势分析，到2008年全球将超过30亿美元的市场规模。进口售价16200元每180粒。 推荐开发剂型:原料/胶囊/片剂；化药3+6类规格：100mg。 专利期限：2013年专利期届满。 国内外审报情况：胶囊1家进口。 我们做的产品原料成本1000元/kg左右（不回收溶剂），回收溶剂在800元左右。液相纯度99.8%以上。单杂0.1%以下。熔点220度左右。β晶型。颜色：白色或淡黄色。共六步反应。均为常温常压，不需特殊设备。