品种名称:奈帕芬胺原料加滴眼液
原 研:爱尔康
商 品 名:Nepafenac
CAS:78281-72-8
剂 型:混悬型滴眼液
规 格:含0.3%,1.74ml/支,含0.1%,3ml/支。
适 应 症:用于治疗白内障手术后相关疼痛和炎症
注意事项:对奈帕芬胺或其他NSAIDs过敏的患者禁用
妊娠期妇女禁用
用途与合成方法:
奈帕芬胺是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药,用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。奈帕芬胺经眼部Chemicalbook给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶),阻断前列腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。