供应阿巴瑞克杂质

供应阿巴瑞克Abarelix原料及相关杂质：

中文名 ：    阿巴瑞克

英文名:     Abarelix

  CAS：      183552-38-7


化学名称 D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyosyl-D-asparaginyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-

产品信息：　　ABARELIX是一个促性腺素释放激素(GnRH)拮抗剂。最先由美国Praecis制药公司研制开发，现已在欧洲进行了用于前列腺癌治疗的III期临床实验。在美国也正在进行用于子宫内膜异位症治疗的临床实验。该药曾用代号为R-3827和PPI-l490。
　　体外实验表明，ABARELIX对促黄体激素释放素(LHRH)受体具有高亲和性(KD＝1nmol/L)，是LHRH的完全拮抗剂。该药与LHRH受体结合后，能阻断D-His6-GNRH的激动作用。体外大鼠腹膜巨噬细胞实验还证明，此化合物具有微弱的组胺释放活性，EC50为100mg/ml。此外，ABARELIX易溶于水。所有实验结果均证明，ABARELIX在阻断性激素生成方面具有潜在疗效。