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广州市桐晖药业有限公司

产品供应

产品名称:骨化三醇

英文名:dihydroxycholecalciferol

剂型规格:胶囊:0.25μg,1.0μg,0.5μg注射液:1ml:1μg软膏:3μg/g胶丸:0.25μg/粒

适应症:1.用于佝偻病,如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。2.骨质疏松症(主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症)。3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给药可用于肾衰竭所致假性甲状旁腺功能减退。4.用于肾性骨营养不良,如慢性肾衰竭患者(尤其是进行血液透析或腹膜透析者)所致肾性骨营养不良。5.用于骨软化症。

科室:儿科,骨科

家数:胶囊1国注射液1进软膏剂1国

产品优势:骨化三醇为维生素D3经肝脏和肾脏羟化酶代谢为抗佝偻病活性最强的1,25—双羟代谢物.主要用于甲状旁腺功能低下症和血液透析患者的肾性营养不良.进口原料,支持联合申报。

原料来源:瑞士

备案状态:A






其它骨化三醇相关介绍

1适应证

1.用于佝偻病,如维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

2.骨质疏松症(主要用于绝经妇女及老年性骨质疏松症)。

3.用于特发性、假性及术后甲状旁腺功能低下。大剂量静脉给药可用于肾衰竭所致假性甲状旁腺功能减退。

4.用于肾性骨营养不良,如慢性肾衰竭患者(尤其是进行血液透析或腹膜透析者)所致肾性骨营养不良。

5.用于骨软化症。

2临床应用

每天口服0.3~0.5μg,分2次服。

3不良反应

1.本药不良反应发生率很低,如小剂量(每日小于0.5μg)单独给药,尚未观察到不良反应。

2.注射给药偶有注射部位疼痛、红肿和过敏反应。

3.长期大剂量用药可引起软弱无力、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、肌肉酸痛、骨痛、口腔金属味等。

4注意事项

青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。孕妇不宜用(动物试验摄入过量维生素D致畸)。长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

5用药禁忌

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

6药物相互作用

1.在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂,以避免可能发生的附加作用和高钙血症。

2.与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险。对正在进行洋地黄类药物治疗的病人,应谨慎制定骨化三醇的用量,因为这类病人如发生高钙血症可能会诱发心律失常。

3.含镁药物可能诱发高镁血症,因而长期接受透析的病人使用本品进行治疗时应避免合用含镁的制剂。

4.使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加骨化三醇的代谢,从而使其血浓度降低。

5.考来烯胺能降低肠道对本品的吸收,应避免合用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

7词条图册

产品名称:坎格雷洛

英文名:Cangrelor

剂型规格:粉针剂,50MG/VIAL

适应症:是一种P2Y12血小板抑制剂在未曾用过P2Y12血小板抑制剂和没有正在给予一种糖蛋白IIb/IIIa抑制剂患者中适用为一种辅助经皮冠状动脉介入治疗(PCI)为减低围手术期心肌梗死(MI),重复冠状动脉血运重建,和支架血栓形成(ST)的风险。

科室:心血管科

家数:0

产品优势:与氯吡格雷、普拉格雷等抗血小板药物不同,坎格雷洛是非噻吩并吡啶类的三磷酸腺苷类似物,可直接作用于P2Y12血小板受体,迅速抑制血小板聚集,具有起效快、作用可逆、代谢快、出血风险少的优点。

原料来源:印度

备案状态:未备案





产品名称:瑞加德松

英文名:Regadenoson

剂型规格:注射液:0.4MG/5ML

适应症:是一种选择性腺苷受体激动剂,可使冠状动脉产生舒张,适用于不能经受充分运动负荷的患者

科室:心血管内科

家数:制剂:国内0,进口0

产品优势:研究显示腺苷A_(2A)受体激动药瑞加德松可以很好地避免传统心肌缺血激发剂恶心、呕吐、支气管痉挛、呼吸困难、胸痛、头痛等不良反应,具有起效快、作用时间长、效果稳定、副作用小等优点,且检查时操作更加简便,已在国外市场得到了广泛认可,为心肌灌注显像检查提供很大帮助

原料来源:印度

备案状态:注册中





桐晖药业 -提供原料药、参比制剂、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案,欢迎来电咨询!

中文名称:醋酸双氟拉松原料药

英文名:Diflorasone diacetate

CAS号:33564-31-7

纯度:99.91%

产品性质:客户定制

外观性状:白色固体

储存条件:N/A

关键词:醋酸双氟拉松,醋酸双氟拉松原料,醋酸双氟拉松原料药


产品名称:多立培南/多尼培南

英文名:Doripenem

剂型规格:注射用的, 无菌 :0.25g

适应症:日本盐也义公司开发的碳青酶烯类新广谱抗生素,具有抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点。

科室:感染科

家数:制剂0家,注射液1国在申报

产品优势:多立培南 (doripenem) 是由日本盐野义制药株式会社开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素, 其注射剂于 2005 年在日本上市,具有抗菌谱广、 对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点。 其抗菌机制与其他β-内酰胺类抗生素相同, 通过与细菌青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins, PBPs)结合抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡。 多立培南对肾脱氢肽酶(dehydropeptidase-1 enzyme, DHP- 1)稳定,在体内不被 DHP- 1水解,可单独使用。国内有临床研究(2011-2012年)结果显示试验组(多立培南)和对照组(美罗培南)总临床治愈率、 呼吸和泌尿系统感染治愈率、 细菌清除率均无显著差异; 两组患者用药结束时临床治愈率的非劣效性检验证明, 试验组非劣于对照组。美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准对于抗生素药物多尼培南(Doribax, 强生公司)标签的更改,用于警示该药物增加了呼吸机相关肺炎患者死亡的风险,本品现已在美国撤市,多立培南临床前景尚不明确;碳青霉烯类抗生素主要代表药物法罗培南在中国市场容量很大,由于临床前景不明朗,多立培南市场前景尚不明确。多立培南在中国尚未上市;多立培南有约42条注册申报记录,仅有湖南赛隆药业有限公司2017年11月按新三类申报上市在审评中,有约15家国产企业按老三类申报,均已完成审评。原研日本盐野义于2015年申报进口上市,已完成审评;有约7条临床备案记录,仅有正大天晴的2条临床备案为2015年后(2018-05-药代动力学-已完成,2017-08-3期-进行中招募中),其余均为2015年前,无进口临床备案;仅有湖南赛隆药业有限公司原料登记备案,状态为I,竞争状况好。日本盐野义、正大天晴都曾撤回注册申请,推测可能为临床核查原因,目前仅有正大天晴的3期临床在进行中,在中国上市时间尚不明确。预测多尼培南在中国如能上市并进入销售稳定期,制剂、原料用量不大,制剂价格应较高,原料、制剂利润空间应较好

原料来源:印度

备案状态:未备案





产品名称:鲁比前列酮

英文名:lubiprostone

剂型规格:软胶囊,规格:24mg

适应症:成人慢性特发性便秘

科室:消化内科

家数:CDE 国:1I

产品优势:迄今为止它也是唯一获准在瑞士治疗长期慢性特发性便秘的一种处方药。与其他缓泻剂相比,其不仅具有很好的便秘治疗效果,而且长期应用耐药性发生率低,同时还具有剂量小的优点

原料来源:待定

备案状态:未备案






其它鲁比前列酮相关介绍

1通用名称

lubiprostone, 鲁比前列酮

2商品名

Amitiza

3理化性质

本品为白色结晶性粉末,极易溶于乙醚和乙醇,几乎不溶于己烷和水。

4适应证

成人慢性特发性 便秘,便秘型肠易激综合症(只用于18岁以上女性患者);

5用法与用量

口服,推荐剂量为24μg,bid,餐中服。

6药物不良反应

有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。

7注意事项

鲁比前列酮-Amitiza用于治疗便秘型肠易激综合症时只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。

8禁忌证

对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

9药理作用

本品为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。

10毒理研究

致癌、致突变作用、对生育能力的影响

在为期2年的致癌实验中,分别给与小鼠25,75,200或500μg/kg.d(约是人体推荐剂量的2,6,17及42倍),肿瘤发生率未见明显增加。另一项试验以SD大鼠为标本,分别给与20,100及400μg/kg.d(约为人体推荐剂量的3,17和65倍),在400μg/kg.d的剂量下,雌性大鼠间质细胞腺瘤的发生率明显增加,雄性大鼠肝细胞腺瘤的发生率明显增加。体外试验未发现遗传毒性。大鼠剂量>1000μg/kg.d,对生育能力和繁殖功能无影响。

致畸作用

本品妊娠用药级别为C。分别给大鼠和家兔2000和100μg/kg.d的剂量,均未发现致畸作用;给予豚鼠10和25μg/kg.d,重复给药40-53d时,有流产发生。

11药动学

因本品生物利用度很低,血药浓度低于检测定量水平(10pg/mL),而无法准确测定其药动学参数,目前仅能测定其活性代谢产物M3。单剂口服24μg后,M3Tmax为1.14h,Cmax为41.9pg/mL,AUC为59.1Pg·h/mL。蛋白结合率为94%,除胃肠道外,其他组织只有极微量分布。本品在胃、空肠迅速广泛代谢,分子中巧位淡基被还原为M3。其生物转化并非肝细胞色素P450系统介导,而是被碳酞还原酶所代谢。M3的半衰期为0.9-1.4h。口服本品72μg,24h尿液中回收率为60%,168h内粪便中回收率为30%。排泄物中的本品和M3为痕量。高脂肪餐可使本品Cmax降低5%,AUC不变,临床意义不明。迄今尚无肝肾功能不全者的药动学资料。

12药物相互作用

体外试验证实,本品与其他药物发生相互作用的机率很小。体外肝微粒体的研究显示,碳酞还原酶在该药生物转化中起作用,同时该药既不诱导也不抑制细胞色素P45O酶,包3A4,2D6,1AZ,2A6,2B6,2C9,ZC19和2EI等。

13药物过量

曾报道2例用药过量的病例,第1例为3岁幼儿,误服本品胶囊7一8粒(24拼9),经治疗后痊愈。第2例为试验者,服96μg/d,共8d,结果未发生任何不良反应。在另一项心脏复极化试验中,51例患者误服本品单剂量144μg(是推荐剂量的6倍),结果39例患者出现不良反应。

14规格与包装

软胶囊:24μg,50粒/盒。

15贮藏条件

避免高温和潮湿,室温下放置。

产品名称:布比卡因碱

英文名:bupivacaine

剂型规格:注射剂:12.5mg(5ml),25mg(5ml),37.5mg(5ml)

适应症:用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞

科室:麻醉科

家数:制剂批文0家

产品优势:本品为酰胺类长效局部麻醉药,广泛地应用在外科及产科手术的硬膜外阻滞麻醉中,能可逆性地阻断神经冲动的传导和发生。其特点是:(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍);(2)持续时间较长(一般达5小时左右,最长可达10小时以上);(3)对呼吸系统和循环系统影响较少;(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)。在我国,麻醉药由于受到管制,进入壁垒高,但同时研发需求不大新药少,手术中使用的特点使得麻醉药成为极低频使用药物,患者价格敏感度低,厂商选择仿制品种时只需关注药效即可。对国内企业而言,仿制优于研发,此外单一品种市场规模大且受益于手术数量增加稳定增长,其中有市场潜力的大品种是仿制药企业的最佳选择。

原料来源:瑞典

备案状态:I





产品名称:伊洛前列素

英文名:Iloprost

剂型规格:吸入溶液,2ml:20μg

适应症:中度原发性肺动脉高压

科室:呼吸科

家数:国产:0;进口制剂1

产品优势:0

原料来源:印度

备案状态:未备案






其它伊洛前列素相关介绍

1基本内容

药物名称: 伊洛前列素 

药物别名: ciloprost,ilomedin

英文名称: iloprost

功用作用: 是依前列醇的同类物,其作用、应用及不良反应均相似,但较稳定,血管舒张作用亦稍强。

用法用量: 静滴,常用量为每分钟1~2ng/kg。

产品名称:盐酸纳曲酮

英文名:naltrexone hydrochloride

剂型规格:片剂:50mg、5mg

适应症:用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗,使戒除阿片瘾者能维正常生活,防止或减少复吸

科室:心理精神科

家数:片剂1国

产品优势:大厂家成熟产品,可用于研发及商业化生产,支持联合申报。

原料来源:印度

备案状态:A






其它盐酸纳曲酮相关介绍

1简介

中文名称:盐酸纳曲酮

中文别名:17-环丙基甲基-4,5-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

英文名称:Naltrexonehydrochloride

英文别名:(5alpha)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride;Naltrexonehcl;=(5alpha)-17-(cyclopropylmethyl)-3,14-dihydroxy-4,5-epoxymorphinan-6-onehydrochloride

CAS:16676-29-2

EINECS:240-723-0

分子式:C20H24ClNO4

分子量:377.86

2安全术语

Donotbreathedust.

切勿吸入粉尘。

Wearsuitableprotectiveclothing.

穿戴适当的防护服。

3风险术语

Harmfulifswallowed.

吞食有害。

4理化性质

沸点:558.1°Cat760mmHg

闪点:291.4°C

蒸汽压:2.71E-13mmHgat25°C

白色结晶粉末

5安全说明

化学品安全说明书(MSDS)

InChI:InChI=1/C20H23NO4.ClH/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11;/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2;1H/t15-,18+,19+,20-;/m1./s1

产品名称:昂丹司琼碱

英文名:Ondansetron

剂型规格:中国已上市的均为盐酸昂丹司琼(原料、片剂、口崩片、胶囊、注射剂),昂丹司琼碱尚未上市,口溶膜

适应症:用于预防放疗、化疗相关的恶心和呕吐;预防术后恶心和呕吐

科室:消化内科

家数:0家

产品优势:昂丹司琼是相关适应症指南推荐用药,口溶膜等剂型使用方便,是盐酸昂丹司琼注射剂等剂型的补充,昂丹司琼碱相关制剂临床前景较好。

原料来源:印度

备案状态:未备案






其它昂丹司琼碱相关介绍

1化合物简介

基本信息

中文名称:昂丹司琼

中文别名:昂旦司琼;恩丹西酮;

英文名称:Ondansetro;

英文别名:9-Methyl-3-((2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one;Ondansetron;ONDANSETRONBASE;9-METHYL-3-[(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)-METHYL]-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;ONDANSETRON HYDROCHLORIDE DIHYDRATE;ONDANESTRON;ONDANSETRON HCL D6;ONDANSETRON HCL;R(+)-Ondansetron;ONDANSETRON HYDROCHLORIDE;9-METHYL-3-[(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)METHYL]-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;9-METHYL-3-(2-METHYL-1H-IMIDAZOLYL)-METHYL-1,2,3,9-TETRAHYDRO-4H-CARBAZOLE-4-ONE;ONDANSETRON FOR LC SYSTEM SUITABILITY, EP STANDARD;ONDANSETRON-D5;

CAS号:99614-02-5

MDL号:MFCD00374371

RTECS号:FE6375500

分子式:C18H19N3O

昂丹司琼分子结构结构式:

分子量:293.36300

精确质量:293.15300

PSA:39.82000

LogP:3.12850

物化性质

外观与性状:白色至黄色晶体

密度:1.27 g/cm3

熔点:231 - 232oC

沸点:546oC at 760 mmHg

闪点:284oC

折射率:1.691

储存条件:-20oC

安全信息

海关编码:2933990090

危险品运输编码:UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany:3

危险类别码:R25

安全说明:S45

RTECS号:FE6375500

危险品标志:T; Xi

分子结构数据

1、 摩尔折射率:86.75

2、 摩尔体积(cm/mol):230.1

3、 等张比容(90.2K):608.7

4、 表面张力(dyne/cm):48.9

5、 极化率(10-24cm3):34.39

2合成方法

2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应,再脱溴化氢环合,生成四氢咔唑衍生物,该衍生物和二甲胺及二聚甲醛反应,接着和碘甲烷反应,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中搅拌反应,得到昂丹司琼。

合成方法

或者由环己酮和苯肼反应,得四氢咔唑。将其溶于四氢呋喃和水中,在氮气中滴加2,3,5,6-四氯-1,4-苯醌的四氢呋喃溶液,搅拌得氧化产物。该产物与乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐酸二甲胺,一起回流。处理后再在丙酮中加浓盐酸搅拌,得到的氨甲基化产物再和2-甲基咪唑反应;接着和碘甲烷及碳酸钾,在室温搅拌至固体消失。经处理得到昂丹司琼。将其溶于丙酮和水的混合液中,加入浓盐酸反应,可得盐酸昂丹司琼二水合物。

合成方法

也可以由1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮与二甲胺及二聚甲醛反应,再和碘甲烷反应,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中反应,得到昂丹司琼。

合成方法

3用途

该品为一种高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,有高强度和高度的选择性,能控制小肠及CTZ中受体受刺激而引起的呕吐。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

4药理作用

昂丹司琼为强效、高度选择性的五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药,能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起的恶心呕吐,其疗效优于甲氧氯普氯普胺;对一些强致吐作用的化疗药(如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等)引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用,但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺(5-HT),并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT,这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时,昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空,有助于减轻恶心;对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

5药代动力学

昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/ml)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要自粪便和尿液中排泄,其中50%以内以原形自尿排出。重复给药不会改变其药代动力学。

6适应症

1.用于预防和治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,特别对抗癌药顺铂引起的呕吐效果显著。

2.有文献报道也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

7禁忌证

1.有过敏史或对昂丹司琼过敏者。

2.胃肠道梗阻患者。

3.孕妇、哺乳妇女禁用。

8剂型与规格

1.注射剂:4mg(2ml),8mg(4ml);

2.片剂或胶囊:4mg,8mg。

9用法用量

1.(1)治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐:对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在治疗前1~2h口服8mg,之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐,应持续让患者服药,每次8mg,每天2次,连服5天。(2)预防或治疗手术后呕吐:于麻醉前1h口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。

2.静脉注射:治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐时,对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在患者接受治疗前,缓慢静脉注射8mg;对可引起严重呕吐的化疗和放疗,应在治疗前缓慢静注昂丹司琼8mg,之后间隔2~4h再缓慢静注8mg,共2次。上述两种情况,为避免治疗后24h出现恶心呕吐,均应持续让患者用药,每次8mg,每天2次,连用5天。

3.静脉滴注:(1)治疗由化疗和放疗引起的严重呕吐:将昂丹司琼加入50~100ml生理盐水中于化疗前静脉滴注,滴注时间为15min。对可能引起严重呕吐的化疗,也可于治疗前将昂丹司琼与20mg地塞米松磷酸磷酸钠合用静脉滴注,以增强昂丹司琼的疗效。为避免治疗后24h出现恶心呕吐,应持续让患者用药,每次8mg,每天2次,连用5天。(2)预防手术后呕吐:一般可于麻醉前诱导的同时静脉滴注4mg。(3)治疗手术后呕吐:可缓慢静脉滴注4mg进行治疗。

10不良反应

1.肝功损害:由于昂丹司琼经肝脏代谢,对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg,同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。

2.大便干结、腹胀:由于昂丹司琼抑制肠道蠕动所致,严重者症状可持续5~7天。处理此类情况并不难,注意调整饮食结构,增加运动,适当配合内科药物如增强胃肠动力药物即可,一般也可自行缓解。

3.皮疹:在注射周围皮肤斑疹、皮疹或皮肤出现一过性发红等反应。

4.头痛、眩晕、心动过速、胸部不适均少见,均为一过性,不需处理或对症处理即可,静坐不能、支气管痉挛、腹泻、癫痫大发作、低钾血症等偶见。

5.部分患者可短暂性无症状的氨基转移酶升高。

6.曾有即刻过敏反应的报道。

11注意事项

1.过敏体质者慎用。

2.少儿、老人及孕妇并非严格禁忌,但应控制每天不得超量,应0.15mg/kg。昂丹司琼对人类怀孕期使用的安全性尚未确定,不推荐早孕期间使用昂丹司琼。

3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延长至5h或更长,亦应控制剂量。

4.对肾脏损害患者,无需调整剂量及用药次数和用途途径。

5.药物超量时不良反应的发生率会增加。

6.昂丹司琼应30℃以下避光保存。

7.静注速度须缓慢。

12与其它药物的相互作用

1.与地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用,收效更好。

2.昂丹司琼是通过肝P450酶系统代谢的,因此,凡是能诱导或抑制该酶系都有可能改变其清除率,因而也改变了半衰期。但尚无足够的资料提出如何调整或有无必要调整剂量。

3.在人体中,卡莫司汀、依托泊苷和顺铂并不影响昂丹司琼的代谢。

13专家点评

1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小肠5-羟色胺释放,通过(5-HT3)受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射,昂丹司琼能阻断这个反射发生。从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力,加速胃排空的作用,对止吐有利。

2.昂丹司琼单用有效率在90%左右,对大剂量顺铂者有效率69%~85%,安全有效,目前已为临床所首选。

3.Ⅰ期临床试验在0.01~0.48mg/kg×3次(24h内)的不同剂量下观察,发现疗效与剂量呈平行关系,但剂量高至0.48mg/kg时,不良反应明显增加,目前一致认为一次最佳用药剂量为0.15mg/kg。

4.实践证明,昂丹司琼在每隔2、4、6、8h,甚至12h给药一次的止吐效果是相同的,因此每天1次用药已足够。要达到最大的、持久的止吐效果,不一定要使血药浓度一直维持在高水平。过去文献报道昂丹司琼需每天多次或一次大剂量(24mg或32mg)应用的观点已基本废弃。

5.事实证明,昂丹司琼与其他5-HT3拮抗剂一样,其止吐效果优于传统止吐药之处是对急性反应的控制,而对迟发性反应的治疗,它与传统的止吐药一样,并无优势。

6.虽然昂丹司琼止吐效果得到肯定,但仍有9%~30%的病例单用时不足以完全止吐。临床发现这些病例与该药用法、剂量、用药期限等无明显关系,推测这些病例可能有另外的呕吐机制或途径,是否为个体差异或5-HT3受体被阻断以后,其他受体仍起作用有关。据此,遇到此类问题时,应避免加大该药剂量或将一种5-HT3受体拮抗剂更换成另一种5-HT3受体拮抗剂,应考虑多种止吐机制不同的药物联合应用,而非多种不同种类5-HT3受体拮抗剂的联合。这样既能提高止吐效果,又不增加副作用。

7.同等剂量的片剂(或胶囊)和针剂止吐效果没有差别,其不良反应亦相似,临床上可视情况酌情选用。