噻托溴铵

1基本信息

【通用名】噻托溴铵

【英文名】Tiotropium Bromide 发音： (tye-oh-TROE-pee-um BROE-mide)

【商品名】Spiriva，思力华

【化学名】6β－环氧－3α－[α－羟基－2,2－二（α－噻吩）乙酰氧基]－8,8－二甲基－12H,5αH－莨菪烷溴化物。

【理化特性】本品为合成的，非手性的四价铵化合物，白色或淡黄白色粉末。微溶于水，可溶于甲醇。

Tiotropium-3D-balls

2药动学

青年健康自愿者吸入本品后，绝对生物利用度为19.5%,食物不影响其吸收。在稳态时，慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者吸入本品18 mcg，5 min血药浓度达峰值（17~19 pg/ml），其后以多室模型的方式迅速下降，稳态时的血药谷浓度为3~4pg/ml。本品血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/kg。本品不能通过血脑屏障。

本品消除半衰期在吸入后5~6 d，14%的剂量经尿排出，其余经粪便排泄。本品肾脏消除率大于肌酐清除率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每天吸入，2~3周很达到药动学稳态，其后无进一步的药物累积。

适应症

本品用于每日1 次，长期维持治疗COPD患者伴有的支气管痉挛，包括慢性支气管炎和肺气肿。

3剂量与给药

每天1 粒噻托溴铵干粉吸入胶囊（配用特有吸入器），该胶囊仅用于吸入，不要吞咽。

4不良反应

本品不良反应主要是其抗胆碱作用所致。患者接受本品治疗1年的统计表明：最常见的不良反应为口干（>10%）；其次为便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎（>1%）；少见全身过敏反应、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留（>0.1%）;亦有关于恶心、声音嘶哑和头晕的报道；此外还可能诱发青光眼和QT波间期延长。

5禁忌症

对本品及其赋形剂阿托品及其衍生物（如丙托溴铵或氧托溴铵）过敏的患者禁用。

6注意事项

①18岁以下患者不推荐使用本品。②窄角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻者及妊娠、哺乳期妇女慎用。③ 本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。④中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者,使用本品时应监控。⑤吸入本品后可能发生过敏反应。⑥长期应用本品可引起龋齿。⑦须注意避免将本品弄入眼内，否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影象并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状；如果出现窄角型青光眼的征象，应立即停止使用。

7制剂规格

胶囊剂 每粒胶囊 18mcg（按噻托铵计，相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg）；配有专门的药粉吸入器。

8贮存条件

存储温度15°C～28°C，勿存放在极端温度和湿度下。直到使用前请不要去除密封水泡。若封泡被破坏的或未立即使用的胶囊请丢弃。请勿将胶囊存放在吸入装置中。