1成份

活性成份：盐酸西那卡塞

化学名称：N-[(1R)-1-(1-萘基)乙基]-3-[3-(三幅甲基)苯基]-1-丙胺盐酸盐

化学结构式：

分子式：C22H22F3N·HCl

分子量：393.87

2性状

本品为淡绿色至淡黄绿色薄膜衣片（25mg）或淡黄色薄膜衣片（75mg），除去包衣后显白色至微黄色。

3适应症

本品用于治疗慢性肾病（CKD）维持性透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。

4规格

（1）25mg；（2）75mg（以西那卡塞计）

5用法用量

本品应口服，初始剂量为成人25mg（1片），每日1次。药品应随餐服用，或餐后立即服用。药品需整片吞服，不建议切分后服用。

在充分观察患者的全段甲状旁腺激素（IPTH）及血清钙浓度、血清磷浓度的基础上，可逐渐将剂量由25mg递增至75mg每日1次。如甲状旁腺功能亢进仍未得到纠正，每日可给予最大剂量为100mg。增量时，增量调整幅度为每次25mg，增量调整间隔不少于3周。

6不良反应

据日本完成的临床试验结果表明，在573例患者中，发现393例（68.6%）不良反应（包括临床检查值异常），其中主要的不良反应未恶心呕吐124例（21.6%）、胃部不适107例（18.7）、食欲不振56例（9.8%）、腹胀34例（5.9%）等消化系统症状，低钙血症（血清钙降低）84例（14.7%）、QT间期延长33例（5.8%）。

（1）严重不良反应

1）低钙血症（血清钙降低）（13.7%）

由于发生低钙血症时会导致QT间期延长、麻痹、肌肉痉挛、情绪低落、心律不齐、血压下降等临床症状，因此需在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段每周测定1次血清钙浓度、在维持期至少每2周测定1次血清钙浓度。出现低钙血症等症状时，应立即检测血清钙浓度，并酌情使用钙剂或维生素D制剂。且根据情况可减少给药剂量或停用本品（参照注意事项【用法用量方面的注意事项】）。

2）QT间期延长（5.3%）

如出现QT间期延长，应监测血清钙浓度，考虑使用钙剂及维生素D制剂。且根据情况可减少给药剂量或停用本品。

3）消化道出血、消化道溃疡（发生率不明）

需密切观察如出现消化道出血、消化道溃疡等症状时，应立即停用本品并采取适当措施。

4）意识水平降低（0.2%）、短暂性意识丧失（0.2%）

如出现意识水平降低、短暂性意识丧失等情况时，应立即停用本品并采取适当措施。

5）猝死（0.3%）

在服用本品的病例报告中有原因不明的猝死。

（2）其他不良反应

出现以下症状时应采取减量或停药等适当措施。 *发生率不明

7禁忌

对本药成分有过敏史的患者。

8注意事项

1.以下患者慎用本药

（1）低钙血症患者（可能会导致低钙血症的恶化）

（2）有癫痫发作风险或有癫痫既往史的患者（有报道在国外临床试验中，在有癫痫既往史患者中可见癫痫发作的病例）

（3）肝功能异常患者（本药通过肝脏代谢，因此肝功能异常患者的药物暴露量会增加）

（4）消化道出血或有消化道溃疡既往史的患者（有症状恶化或复发的可能）

2.重要注意事项

（1）在本品的使用过程中应定期测定血清钙值，密切注意避免低钙血症。在发生低钙血症或有可能发生低钙血症时，应在考虑减少本品剂量的同时，酌情使用钙剂或维生素D制剂。在本品的使用过程中如中止钙剂或维生素D制剂的使用，须注意低钙血症的发生。作为可能与低钙血症相关的症状，在本品的临床试验中有QT间期延长、麻痹、肌肉痉挛、心情不佳、心律不齐、血压下降及癫痫等的报告。

（2）在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段应密切观察患者的症状，注意不良反应等的发生。

3.用法用量方面的注意事项

（1）本品具有降低血钙浓度的作用，因此应在确定患者无血清钙降低（通常为9.0mg/dl以上）后再开始使用。

（2）在本品的黑耀初期阶段及剂量调整阶段需至少每周测定1次、维持期需至少每2周测定1次血清钙浓度。血清钙浓度低于8.4mg/dl时，需采取如下表所示的措施。

为了正确判断本品的有效性及安全性，建议在服药前检查血清钙。当存在低白蛋白血症（血清白蛋白值低于4.0g/dl）时，推荐采用校正血清钙作为观察指标。

校正钙浓度的计算方法：

校正钙浓度（mg/dl）=血清钙（mg/dl）-血清白蛋白（g/dl）+4.0

（3）为了将IPTH维持在管理目标值，需定期测定IPTH水平。在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段（目标为开始给药后约3个月），每两周测定1次IPTH浓度，IPTH水平基本稳定后，每月测定1次。为了正确判断本品的有效性及安全性，希望在服药前测定IPTH。

4.用药须知

对于PTP包装的药品，请指导患者从PTP板中取出药物后服用（有因误服PTP板儿造成坚硬边角刺入食道粘膜，导致穿孔、纵膈炎症等严重并发症的文献报道）。

5.其他注意事项

（1）有国外文献报道，在国外临床试验中，与透析中的患者相比，透析诱导前伴有继发性甲状旁腺功能亢进症的慢性肾功能不全患者使用本品后，更容易发生低钙血症（血清钙浓度低于8.4mg/dl），且在透析诱导前使用本品的适应症未获得批准。

（2）有国外文献报道，在国外由于服用本品导致IPTH过度下降，从而吃西安了非动力性骨病。

（3）有国外文献报道，在国外由于用药后导致IPTH急剧下降，出现了伴有低钙血症及低磷血症的饥饿谷歌综合征。

9孕妇及哺乳期妇女用药

1.不推荐孕妇及可能怀孕的妇女使用本品，不得已使用时，只有在判定治疗利益大于危险性时方可给药。（对孕妇用药的安全性尚未建立。在动物实验（大鼠及兔）中观察到母体动物出现低钙血症、体重增加抑制及摄食量减少、胎儿体重减轻的症状，且在动物实验（大鼠及兔）中有报告指出药物可以通过胎盘）。妊娠等级C级。

2.哺乳期妇女应尽量避免使用本品，不得已使用时，应中止哺乳。（有报告指出在动物试验（大鼠）中药物会分泌到乳汁中，且观察到药物对哺乳期新生儿体重增加抑制作用。

10儿童用药

对低出生体重儿、新生儿、婴幼儿以及儿童用药的安全性尚未确立（无使用经验）。

11老年用药

由于65岁以上患者较65岁以下患者其不良反应（特别是QT间期延长）的发生率呈增高的趋势，因此发现不良反应时应及时减少剂量或及时停药。

12药物相互作用

1.合并用药注意事项

2.药物相互作用

国外以健康成人的研究结果表明，影响胃部pH值的药物（如碳酸钙等）对本品药代动力学没有影响。有关磷吸附剂（盐酸司维拉姆）的临床研究结果表明盐酸司维拉姆对本品的药代动力学没有影响。

另外在国外以健康成人为对象，研究了本品对华法林的药代动力学及药效学的影响，结果表明本品对R-及S-华法林的药代动力学及药效学（凝血酶原时间以及凝血因子Ⅶ的活性）不造成影响。

13药物过量

本品药物过量可导致低钙血症。怀疑或明确药物过量时应观察低钙血症的征兆及症状，在发生或可能发生低钙血症时，应考虑静脉补充钙剂。由于本品的蛋白结合率较高，所以血液透析不能成为药物过量时的有效处理措施。

14药理毒理

1.药理作用

盐酸西那卡塞作用于甲状旁腺细胞表面存在的钙受体，进而抑制甲状旁腺素（PTH）的分泌而降低血清PTH浓度。

2.毒理作用

重复给药毒性

动物重复给药毒性试验中，均出现了与盐酸西那卡塞药理作用相关的血浆钙离子浓度降低。

大鼠重复给药26周试验：5mg/kg组病理组织学检查可见盲肠粘膜增生，无毒性反应剂量5mg/kg。

犬重复给药4周试验：盐酸西那卡塞给药剂量为5、50、100mg/kg。中高剂量组可见呕吐、尿量增加及尿中电解质浓度变化；高剂量组可见自发运动减少、震颤及红细胞数降低。该试验无毒性反应剂量为<5mg/kg。

猴重复给药毒性试验：13周试验：盐酸西那卡塞50、100mg/kg组可见摄食量减少引起的体重增加的受抑、呕吐和稀便或水样便；100mg/kg以上剂量组可见QT及QTc间期的延长、血液学值的变化（Hb及Ht值的降低、PT及APTT的延长）及血液生化值的变化（AST、ALT及TG升高），该试验的无毒性反应剂量为5mg/kg。52周试验：盐酸西那卡塞50、100mg/kg组可见摄食量减少因为的体重增加的抑制、呕吐和稀便或水样便；50mg/kg组可见红细胞的降低，ALT、AST及TG升高。所有盐酸西那卡塞给药组雄性动物睾丸激素浓度均下降，但未见与睾丸激素浓度下降有关的睾丸及副生殖器病理变化。该试验的无毒性反应剂量为5mg/kg。

遗传毒性

盐酸西那卡塞污染物致突变性检测（Ames试验）、哺乳动物细胞基因突变试验及染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

盐酸西那卡塞对母体大鼠的生育力及早期胚胎发育未见明显影响。妊娠母体动物经口给予盐酸西那卡塞，大鼠（15mg/kg以上）和兔（12mg/kg以上）可见体重增加减少，25mg/kg以上出现罗音。兔在200mg/kg时出现粪便减少、呼吸困难、罗音及死亡。大鼠及兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，25mg/kg以上组均出现胎仔体重减轻，未见致畸性。15mg/kg以上组大鼠子代（F1）在哺乳期出现体重增加减少。对母体动物及F2代未见影响。

盐酸西那卡塞可由母体转移到胎儿体内。

致癌性

进行了小鼠及大鼠104周致癌试验，未见药物的致癌性。大鼠可见甲状腺旁滤泡细胞（C细胞）腺瘤发生率降低，雄性较明显。小鼠中可见睾丸血管及肾脏肾小管中矿物质沉着，大鼠中可见心脏、肾脏、肺、坐骨神经、附睾及睾丸血管及脊髓脊膜细胞、肌层中矿物质沉着。

15药代动力学

据文献报道

1.单次口服给药时的血药浓度

血液透析患者（日本透析患者）空腹单词口服给予本品25、50及100mg时，非透析日及透析日的血浆中西那卡塞浓度随剂量的增加而升高，呈二相性消除。透析未对药代动力学参数造成影响。

2.多次口服给药时的血药浓度

以血液透析患者（日本透析患者）为对象，研究多次给药时血浆西那卡塞谷浓度的变化，该研究最长随访时间为53周，未发现多次用药后患者血浆西那卡塞谷浓度值出现波动，证实多次给药后血浆中西那卡塞浓度达到了稳定状态。

3.饮食的影响

研究了以健康成人（日本人）为对象、单词口服给予本品50mg时饮食对本品的药代动力学的影响，由于空腹及餐后给药的药代动力学参数基本呈现同样的数值，因此认为饮食对本品的药代动力学影响很小。

4.蛋白结合率

健康成人（日本人）的体外药物试验数据显示，西那卡塞（25~100ng/ml）的血浆蛋白结合率较高，男性为96.67~97.6%、女性为94.33~97.67%，男女间无差异。此外，单次口服给予盐酸西那卡塞后，肝功能正常者及肝功能异常患者（非日本人）药物血浆蛋白结合率为94.7~97.1%，肾功能正常者及肾功能异常患者（非日本人）的药物血浆蛋白结合率为92.7~95.1%，数值基本相同。这表明西那卡塞主要与白蛋白结合，且与白蛋白上的结合位点site Ⅱ具有较高结合性。

5.代谢

以健康成人（非日本人）为对象，单次口服C标记的药物75mg，观察结果表明西那卡塞通过N-脱烷基化或萘环的氧化而被迅速代谢。

6.排泄

健康成人（日本人）的药代动力学研究表明，药物原型在尿液中的排泄率非常低，多次给药对药物从尿液中的排泄率无影响。以健康成人（非日本人）为对象，单次口服C标记的药物75mg，结果表明本品主要以代谢产物的形式从尿液中排泄。

16贮藏

密闭，不超过25℃保存。

17包装

铝塑包装，10片/盒

18有效期

36个月

19执行标准

进口药品注册标准JX20090054

1基本内容

产品名称：伐地那非(Vardenafil)<?xml:namespace prefix = o ns = "urn:schemas-microsoft-com:office:office" />

英文名称：Vardenafil

中文别名：瓦地那非

CAS:224785-90-4

化学分子式：C23H32N6O4S

外观：伐地那非为白色晶体粉末

熔点：192℃

干燥失重：＜0.５%

重金属：小于20ppm

纯度：＞99.6%

执行标准：国际标准

用途：伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物，是德国拜耳（Bayer）与葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司经过多年研制开发的，是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的，同西地那非（伟哥）相比，它有以下优点：用量少，只需20mg(西地那非需要120mg-150mg)。起效时间快，15至30分钟之内见效。副作用小，但因个体的差异，仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壮阳酒类、软胶囊及口服液的理想原料。持续时间可达6小时以上，伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个：Sildenafil（西地那非，品牌名：万艾可）、Tadalafl(他达那非，品牌名：西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非，品牌名：艾力达)。伐地那非已在2003年8月份获美国FDA批准在美国，欧盟也已上市。我公司凭借强大的科研力量和资金实力，成功开发出来，率先在国内推出了国内壮阳类市场中的极品--伐地那非。伐地那非（Vardenafil）完全溶于水和乙醇的特点，使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料：另外用最少，起效时间特快，安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明，作为新一代磷酸二酯酶５（ＰＤＥ５）抑制剂，盐酸伐地那非（艾力达）具有强效、高选择、耐受性良好等特点，其问世给勃起功能障碍（ＥＤ）的治疗带来了新的选择。

包装：1kg/听；25KG/纸板桶

贮运：遮光、密封，在干燥处保存

2词条图册

1简介

利格列汀是一个每日一剂、每日一次给药的DPP-4抑制剂（在中国获批，欧唐宁）。利格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可在饮食控制和体育锻炼的基础上改善2型糖尿病（T2DM）成年患者的血糖控制水平。这一新型治疗药物仅需每日口服一次5mg，就可带来显著的、可靠的血糖水平的改善。

利格列汀是首个主要经由胆道和胃肠道排泄的DPP-4抑制剂，给药剂量中仅有5%经由肾脏排泄。无论患者肾功能处于何种水平，无需进行剂量调整。利格列汀代谢量极少，主要通过肠肝途径而不是肾脏途径进行排泄。

利格列汀可在所有患者人群中产生具有临床意义的、可靠的、持久的HbA1c 改善作用，而且不受患者年龄、HbA1c 基线水平或获得确诊后的病程长短的影响。

2特点

1、每日一剂一次给药

2、主要经由胆道和胃肠道排泄

3、给药剂量的确定无需进行肾功能或肝功能的评估

4、口服给药

5、无需进行用药相关的监测

6、无需进行剂量调整

7、进食不影响用药

3药品名称

通用名称：利格列汀片

商品名称：欧唐宁(利格列汀片)10盒装

英文名称：Linagliptin Tablets

拼音全码：OuTangNing(LiGeLieTingPian)10HeZhuang

【主要成份】利格列汀。

4性 状

本品为浅红色原形双凸，斜边薄膜衣片。一面凹刻BI公司标志，另一面凹刻“D5”，除去包衣后显白色或类白色。

5适应症/功能主治

利格列汀片是一种二肽肽酶-4(DPP-4)抑制剂适用作为2型糖尿病成年中膳食和运动的辅助治疗改善血糖控制。

【规格型号】5mg*7s*10盒

6用法用量

利格列汀片的推荐剂量是5mg每天1次。TRADJENTA可与食物或无食物服用。

7不良反应

1.用TRADJENTA治疗患者报道≥5%并常比用安慰剂治疗患者更多的不良反应包括鼻咽炎。

2.用TRADJENTA和磺酰脲类联用治疗患者与安慰剂和磺酰脲联用治疗患者比较低血糖症报道更为常见。

3.随机化至利拉利汀患者更常报道胰腺炎(1每538人年相比对比药零每433人年)。

8禁 忌

禁用于对利格列汀有过敏史，诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。

9注意事项

一般信息

本品不能用于治疗1型糖尿病患者，也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒。

与已知会引起低血糖的药物合用

已知促胰岛素分泌药和胰岛素会引起低血糖。在一项临床试验中，利格列汀与促胰岛素分泌药（例如，磺脲类）合用引起的低血糖发生率，高于安慰剂。在重度肾功能不全患者中利格列汀与胰岛素合用会引起较高的低血糖的发生率。因此，与利格列汀合用时，需要较低剂量的促胰岛素分泌药或胰岛素，从而减少低血糖的风险。

大血管的结果

尚无临床研究建立利格列汀或其他降糖药能够降低大血管风险的确切证据。

对驾驶和操作机器能力的影响

未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研宄。但是，应提醒患者发生低血糖症的风险，尤其是在和磺脲类联合使用的情况下。

【儿童用药】低于年龄18患者中TRADJENTA的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。在15项利格列汀的临床试验中，共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5 mg 治疗：1085名患者（27%）为65岁或以上，而131名患者（3%）为75岁或以上。在这些患者中，有2566名参加了12项双盲安慰剂对照研宄：591名（23%）为65岁或以上，82名（3%）为75岁或以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间，没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。虽然利格列汀的临床研宄中未发现老年和年轻患者之间的差异，但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期 在大鼠和家兔中，进行了生殖研究。但是，并没有在妊娠妇女中进行充分的、对照良好的研究。因为动物的生殖研宄并不是总能预测人类的反应，因此除非确有需要外，本品不得在妊娠期间使用。 利格列汀在子代器官形成期给予孕鼠，剂量达30mg/kg，给予孕家兔，剂量达150mg/kg，并无致畸性，根据AUC暴露水平，约为临床剂量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母体毒性的利格列汀剂量，在大鼠中（临床剂量的1000倍），引起骨骼骨化的发育延迟以及大鼠的胚胎丢失略有增加；在家兔中（临床剂量的1943倍），会引起胚胎吸收增加以及内脏和骨骼变化。 利格列汀从妊娠第6天开始，给予雌性大鼠直至哺乳第21天，在母体毒性剂量下（暴露水平>临床剂量1000倍），会引起雄性和雌性后代的体重减轻以及身体和行为发育迟缓。大鼠暴露水平达临床剂量的49倍，在后代中未观察到功能、行为或生殖毒性。 利格列汀口服给药，在雌性大鼠和家兔中，能够透过胎盘到达胎儿。 哺乳期 现有的动物数据表明，利格列汀可以分泌到乳汁中，乳汁/血浆比为4：1。尚不明确该药物是否会分泌到人乳汁中。因为许多药物都会在人乳汁中分泌，故当哺乳的妇女接受利格列汀给药时必须非常小心。

10药物相互作用

P-糖蛋白/CYP 3A4诱导剂：当与联合给药(如，与利福平[rifampin])可能减低TRADJENTA的疗效。强烈建议使用另外治疗。

11药物过量

如果发生利格列汀过量，即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施（例如，清除胃肠道中未吸收的药物，进行临床监测，以及支持性治疗）。利格列汀不太可能可以通过血液透析或腹膜透析清除。 在健康受试者中开展的对照试验中，利格列汀单次给药剂量达600mg（相当于推荐日剂量的120倍），没有与药物剂量相关的临床不良药物反应。在人类中没有600mg以上剂量的使用经验。

12药理毒理

药理作用 利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。 这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外，GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。 药效学 利格列汀能与DPP-4进行可逆的结合，从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性，同时能减少胰高血糖素分泌，从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。在体外，利格列汀在接近治疗暴露水平下，能够选择性地与DPP-4结合，选择性地抑制DPP-4，但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。 心脏电生理 在一项随机、安慰剂对照、阳性对照、4-治疗组交叉的研究中，36名健康受试者接受利格列汀5mg，利格列汀100mg（推荐剂量的20倍），莫西沙星和安慰剂给药。在推荐剂量5mg或100mg剂量，均未观察到QTc的升高。在100mg剂量，利格列汀的峰血浆浓度水平大约是5mg剂量给药后峰浓度的38倍。 毒理研究? 遗传毒性 利格列汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，利格列汀剂量为10、30、240mg/kg（暴露量约为临床剂量5mg/天的943倍），未见对早期胚胎发育、交配、生育力以及受孕的不良影响。 致癌性 大鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为6、18和60 mg/kg（高剂量暴露量约为临床剂量的418倍），未见肿瘤发生率增加。小鼠2年致癌性试验中，利格列汀剂量为8、25、 80 mg/kg，雄性动物与雌性动物在剂量分别高达80 mg/kg或25 mg/kg（暴露量分别约为临床剂量的35、270倍）未见肿瘤发生率增加，但雌性小鼠在剂量为80 mg/kg（暴露量约为临床剂量的215倍）时可见淋巴瘤发生率增加。

13药代动力学

在健康受试者和2项糖尿病患者中，研究了利格列汀药代动力学的特点。健康受试者单次口服5mg剂量后，血浆峰浓度大约在给药后1.5小时（Tmax）发生；平均血浆曲线下面积（AUC）为139nmol·h/L，最大血浆浓度（Cmax）为8.9nmol/L。利格列汀的血浆浓度以至少二相的方式消除，终末半衰期较长（>100小时），这与利格列汀与DPP-4进行可饱和的结合有关。半衰期较长并不会引起药物的蓄积。经过5 mg剂量利格列汀多次口服可以确定，利格列汀蓄积的有效半衰期约为12个小时。每日给药1次以后，5mg利格列汀在第3次给药以后达到了稳态血药浓度，在稳态时达到的Cmax和AUC与第一次给药相比，增加了1.3倍。利格列汀AUC的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小（分别为12.6%和28.5%）。在1～10mg剂量范围内，利格列汀的血浆AUC以低于剂量比例的方式增加。利格列汀在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。详见说明书。

【贮 藏】密封，阴凉。

【包 装】5mg*7s*10盒/套。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字J20130081

【生产企业】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc.

1药品名称

【药品名称】

中文通用名：匹伐他汀钙

(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐(2:1)

英文名：pitavastatin calcium

化学名：(+)-monocalcium bis {(3R,5S,6E ) -7-[2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}

其它名称：NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙)力清之

结构式：

分子式：C50H46CaF2N2O8

分子量：880.98

CAS NO.：147526-32-7

2冠心病简介

【背景资料】

冠心病是威胁人类健康和生命的常见病和多发病，以低密度脂蛋白(LDL)升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。常用的降血脂药如烟酸类、树脂类或贝特类等疗效都难尽人意，降脂作用最好的是被称为他汀类(statins)的药物。他汀类药物共同的作用机制是都属于3—羟—3—甲基—戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，目前在世界广泛应用的主要有6种：洛伐他汀(lovastatin)，普伐他汀(pravastatin)，辛伐他汀(simvastatin)，西立伐他汀(cerivastatin)，氟伐他汀(fluvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)。而近期由Kowa公司开发的新型他汀类药物匹伐他汀钙，因其良好的降胆固醇作用而被称为“超级他汀类药物”(Superstatin)。

3药理资料

【药理资料】

在日本人群中的试验表明，匹他伐他汀钙(pitavastatin，NK—104)具有显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)效应，其作用与阿托伐他汀相似，而强于其他5种他汀类药物。匹他伐他汀钙的安全性和耐受性良好，在日本已批准上市。专家预言，该药与AstraZeneca公司的另一种超级他汀——罗伐他汀(Rosuvastan)将成为未来几年内引领他汀类药物市场的两种主要药物。

【适应症】

降血脂（高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症）

【剂型/规格】

片剂。1mg、2mg