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产品名称：琥珀酸普芦卡必利
英文名：Prucalopride Succinate
剂型规格：片：1mg，2mg
适应症：用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
科室：消化科
家数：制剂：4国+1进
产品优势：琥珀酸普芦卡必利片具有高选择性、高亲和力的五羟色胺受体激动剂，通过特异性、选择性地刺激肠道五羟色胺受体，诱导肠的高幅推进性收缩，显着促进肠道、特别是结肠的蠕动，在改善肠道动力和重建肠道功能方面有显着作用。
原料来源：印度
备案状态：已备案
其它琥珀酸普芦卡必利相关介绍
琥珀酸普芦卡必利的化学名称为 ：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，
分子式 ：C18H26ClN3O3·C4H6O4，
分子量 ：485.96
力洛为薄膜衣片，除去包以后显白色或类白色。
促肠动力药物（5-HT4受体激动剂）
用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。
1mg（以普芦卡必利计）；2mg（以普芦卡必利计）。
用法 ：口服。可在一天中任何时间服用，餐前餐后均可。
成人 ：每日1次，每次2 mg。
老年患者（>65岁） ：起始剂量为每日1次，每次1 mg，如有需要，可增加至每日1次，每次2 mg。
儿童及青少年 ：不建议儿童及小于18岁的青少年使用力洛。
肾功能障碍患者 ：严重肾功能障碍患者（GFR<30 mL/min/1.73 m）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肾功能障碍患者无需调整剂量。
肝功能障碍患者 ：严重肝功能障碍患者（Child-PughC级）的剂量为每日1次，每次1 mg。轻到中度肝功能障碍患者无需调整剂量。
考虑到力洛促动力的特有作用机制，其每日剂量超过2 mg时，可能不会增加疗效。
如力洛治疗4周后无效，应该对患者进行重新评估，并重新考虑继续治疗是否有益。
力洛在长达3个月的双盲安慰剂对照研究中证明具有良好疗效。若延长疗程，应定期评估患者是否获益。
1.营养及代谢疾病：少见食欲减退。
2.神经系统疾病：很常见头痛；常见头晕；少见震颤。
3.心血管疾病：少见心悸。
4.胃肠道疾病：很常见恶心、腹泻、腹痛；常见呕吐、消化不良、直肠出血、胃肠胀气、肠鸣音异常。
5.肾脏及泌尿系统疾病：常见尿频。
6.全身及给药部位情况：常见疲劳；少见发热、全身乏力。
对力洛活性成分或任何辅料过敏的患者。
肾功能障碍需要透析的患者。
由于肠壁结构性或功能性异常引起的肠穿孔或梗阻、闭塞性肠梗阻、严重肠道炎性疾病，如克罗恩氏病、溃疡性结肠炎和中毒性巨结肠/巨直肠的患者。
近期接受过肠部手术的患者。
使用力洛治疗之前，需要彻底了解患者病史及检查情况，以排除继发性原因导致的便秘，并确定患者在至少6个月时间内使用轻泻剂而无法达到充分缓解。
虽然轻泻剂在关键性临床试验中被用作临时急救缓解性用药，但尚未评估力洛联合轻泻剂的安全性和有效性。
力洛的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估力洛用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性，包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘，因此不建议这些患者使用力洛。尚未证实力洛对药物相关性便秘的有效性和安全性，其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘，因此不建议此类患者使用力洛。
肾脏排泄是力洛清除的主要途径。建议严重肾功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。
未对力洛在患有严重及临床不稳定的伴随疾病的患者（如肝脏、心血管或肺脏疾病、神经或精神疾病、癌症或AIDS及其他内分泌疾病）进行研究。当向这些患者处方力洛时，应该谨慎。应特别慎用于有心律失常或缺血性心血管病病史的患者。
如果患者用药期间出现心悸，应予以适当处理。
使用力洛时，如发生严重腹泻，口服避孕药的效果可能会降低，建议采取其它避孕方法，以预防可能发生的口服避孕失败。
肝功能障碍不太可能对力洛的代谢及暴露量产生有临床意义的影响。尚无轻、中或重度肝功能障碍患者的临床数据，因此建议严重肝功能障碍患者的给药剂量降为1 mg。
片剂中含乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传性疾病的患者，不得服用力洛。
正在服用已知可引起QTc延长的药物治疗的患者应慎用力洛。
尚未进行力洛对驾驶及操控机器能力影响的研究。使用力洛，特别是在用药第1天，可引起头晕和疲乏，可能对驾驶及操控机器产生影响。
未观察到力洛与食物的相互作用。
妊娠期间使用本品的临床经验有限。尽管在临床研究中发现有自然流产的病例，但由于同时存在其它危险因素，尚不能确定本品与自然流产之间的相关性。动物研究中，未发现本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩及出生后发育有直接或间接的有害影响。不建议在妊娠期间使用本品。育龄女性在使用本品期间应采用有效的避孕方法。
普芦卡必利会在母乳中分泌。预计在治疗剂量下服用本品时，母乳喂养对新生儿/婴儿没有影响。但由于缺乏人体数据，不建议在哺乳期间使用本品。
动物研究显示本品对男性或女性生育力没有影响。
目前该方面的临床数据较少，因此不建议儿童及小于18岁的青少年使用本品。
大于65岁的老年患者起始剂量为1 mg，如有需要，可增加至2 mg。
针对健康受试者的研究显示，本品对华法林、地高辛、乙醇及帕罗西汀的药代动力学没有临床意义的影响。
在一项针对健康志愿者的研究中，当以每日1次20 mg（推荐治疗剂量的10倍）的本品进行治疗时，对本品仍具有良好的耐受性。药物过量可能会导致由药品已知药效作用放大所致的症状，包括头痛、恶心和腹泻。本品药物过量时，无特异的治疗方法。如果发生药物过量，必要时患者应该接受对症治疗，或使用支持性的医疗措施。如有需要，可治疗由腹泻或呕吐引起的液体大量流失而导致的电解质紊乱。
普芦卡必利是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物，为选择性、高亲和力的五羟色胺（5-HT4）受体激动剂，具有促肠动力活性。体内外研究结果显示，普芦卡必利克通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射盒推进运动模式。
吸收
2mg的普芦卡必利在单次口服给药后被迅速吸收，在2-3小时内达到血药浓度峰值（Cmax）。绝对口服生物利用度>90%。同时摄入食物不影响本品的口服生物利用度。
分布
本品分布广泛，稳态分布容积（Vdss）为567升。本品的血浆蛋白结合率约为30%。
代谢
代谢不是本品清除的主要途径。在体外，通过人类肝脏代谢非常缓慢，仅有少量代谢产物。在一项放射标记的人体口服给药研究中，在尿及粪便中回收了少量的八种代谢产物。主要代谢产物（R107504，通过O-甲基化和氧化形成，将羟基氧化成羧酸）占给药量不到4%。原型药物占了血浆中总放射性物质的大约85%，只有R107504是血浆中的一种微量代谢产物。
排泄
大部分药物以原型排泄（在尿中大约为给药量的60%，在粪便中至少为6%），原型药物的肾脏排泄涉及被动过滤及主动分泌。本品的血浆清除率平均为317ml/min，其终末半衰期约为天。在三到四天内达到稳态。每日一次以2mg本品进行治疗时，稳态血浆浓度的谷值和峰值分别为25 ng/ml和7 ng/ml。每日一次给药后的累积比在1.9到2.3之间。普芦卡必利的药代动力学在治疗剂量至超剂量（达20mg）范围内均呈剂量相关性。在延长治疗时，每日一次使用本品显示出非时间依赖性动力学。
特殊人群
群体药代动力学
群体药代动力学分析显示，本品的总体表现清除率与肌酐清除率相关，但年龄、体重、性别或种族对总体表观清除率没有影响。
老年患者
在每日一次1mg给药后，本品在老年受试者中的峰浓度和AUC比年轻成人高26%至28%。这种效应可归因干老年人的肾功能臧退。
肾功能障碍
与正常受试者相比，本品在有轻度（ClCR50-79ml/min）和中度（ClCR25-49ml/min）肾功能障碍受试者中以2mg单次给药后的血药浓度，分别高出25%和51%。在严重肾功能障碍受试者中（ClCR≤24ml/min），血药浓度是健康受试者的2.3倍。
肝功能障碍
非肾脏消除约占总消除途径的35%，肝功能障碍不太可能对本品的药代动力学产生临床意义的影响。
儿童患者
在年龄为4和12岁之间的儿科患者中以0.03mg/kg进行单次口服给药后，本品的血药峰浓度与成人2mg单次给药后的血药峰浓度相似，而游离药物的AUC较成人低30-40%。游离药物的暴露量在整个年龄范围内（4-12岁）类似。在儿科患者中，本品的平均终末半衰期约为19小时（范围为11.6至26.8小时）。
密闭，不超高30℃干燥处保存。
每盒7片。
24个月。
进口药品注册标准JX20120179。
产品名称：替普瑞酮
英文名：Teprenone
剂型规格：胶囊剂50mg
适应症：急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变 (糜烂、出血、潮红、浮肿) 改善。 胃溃疡
科室：肠胃科
家数：卫材1家在销售制剂和原料，国产1家I
产品优势：此产品原料紧缺，国家医保目录
原料来源：欧洲外商
备案状态：未备案
【别名】 施维舒 ，替普瑞酮
【外文名】teprenone,Selbex
【成分】 每粒施维舒胶囊含50mg替普瑞酮（teprenone），替普瑞酮是萜烯（teprene）的衍生物。
【药理作用】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。
【适应症】 急性胃炎及慢性胃炎急性加重期，胃溃疡。
【用量用法】 1粒 tid。 通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。
【不良反应】 偶见便秘，腹胀感，腹痛，腹泻，口干，恶心，皮疹，瘙痒，血清总胆固醇水平升高，可见GOT及GPT轻度升高。
【注意事项】 孕妇慎用。
【规格】 胶囊 50 mg x 100粒。
【 药物毒理 】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。
批准文号： 国药准字J20030052
生产企业：
日本卫材株式会社川岛工场
处方类型： 本品为处方药！
产品名称：盐酸曲恩汀
英文名：Trientine Hydrochloride
剂型规格：150mg, 250mg， 片剂， 胶囊
适应症：主要用于青霉胺不能耐受或用青霉胺复发的肝豆状核变性患者。
科室：神经内科
家数：CDE 1 进 I 状态 制剂无
产品优势：外商已备案I 状态，客保合作
原料来源：印度外商
备案状态：印度外商已备案 CDE I 状态
曲恩汀
Trientine
盐酸曲恩汀；三乙撑四胺；Trientine Dihydrochloride；TrienHydrochloride；Triethylenetetramine Dihydrochloride；Trientine Hydrochloride
消化系统药物 > 其他
219.2。
2.片剂 每片0.25克；0.5克。
曲恩曲恩汀是铜的络合剂，用于治疗Wilson病，作用与青霉胺相似，可促进铜经肾排泄，虽然效力不及青霉胺，但可供不能耐受青霉胺的患者选用。
口服吸收后半衰期在2h以上，乙酰唑胺和呋塞米两药能增加肾脏对曲恩汀的排泄。
用于治疗肝豆状核变性（Wilson病），可供不能耐受青霉胺的患者选用。
对曲恩汀过敏者禁用。
注意服用铁剂和曲恩汀，两者应间隔至少2h以上，分别给予。
不良反应为引起体内缺铁，可用短程补铁治疗。个别曾对青霉胺有系统性红斑狼疮反应的患者，用曲恩汀后出现症状复发的报道。
由小剂量开始，成人0.75～1.25g/d、儿童0.5～0.7g/d分2～4次空腹口服，以后根据需要渐增，最大剂量成人2g/d，儿童1.5g/d。
近年有人采用大鼠肾刷状缘膜泡（brushborder membrane vesi-cles）对曲恩汀与利尿药的相互作用进行了研究，结果观察到乙酰唑胺和呋塞米两药能增加肾脏对曲恩汀的排泄。不良反应为引起体内缺铁，可用短程补铁治疗。应注意，服用铁剂和曲恩汀，两者应间隔至少2h以上，分别给予。
曲恩曲恩汀是铜的络合剂，用于治疗Wilson病，作用与青霉胺相似，用于不能耐受青霉胺的患者。注意服用铁剂和曲恩汀，应间隔至少2h以上，不能同时使用。
桐晖药业 -提供原料药、参比制剂、杂质对照品、进口药品注册代理、致力于为客户提供一站式整体解决方案，欢迎来电咨询！
中文名称：罗红霉素EP杂质H
英文名：Roxithromycin EP Impurity H
CAS号：425365-65-7
产品编码：REF-R05009
分子式：C41H76N2O14
分子量：821.06
纯度：98.86%
产品性质：客户定制
外观性状：白色固体
储存条件：-20℃
化学名称：(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13R,14R,E)-6-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-14-ethyl-7,12-dihydroxy-4-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-10-(((2-methoxyethoxy)methoxy)imino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one
罗红霉素EP杂质H,罗红霉素EP杂质H标准品,罗红霉素EP杂质H对照品
产品名称：右雷佐生
英文名：Dexrazoxane
剂型规格：注射剂，250mg,并配有25ml:0.468g(0.167mol/L)乳酸钠注射液作为专用溶剂。
适应症：可用于减轻或减少蒽环类抗生素（如多柔比星）化疗引起的心肌毒性的一种抗肿瘤辅助药品
科室：肿瘤科
家数：制剂：注射用2国1进
产品优势：右雷佐生由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年7月获FDA批准。后陆续在欧洲、亚洲、非洲等多国上市。右雷佐生临床适用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。上市剂型为注射剂，规格为250mg和500mg两种，稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，50ml。右雷佐生（dexrazoxane）是消旋雷佐生（razoxane）的d-异构体，也是螯合剂乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少，防止自由基的形成而起效的。右雷佐生还能抑制拓朴异构酶II产生的细胞毒性作用，在动物模型中对某些抗肿瘤药物的细胞毒性有增强或拮抗作用。右雷佐生是目前临床上认可的唯一用于预防蒽环类药心脏毒性的药物，目前在欧美国家的临床试验表明，该药有望成为蒽环类抗肿瘤药物的标准配伍用药。尽管目前右雷佐生主要用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性，但该药在调节拓朴异构酶II的活性和细胞铁代谢等方面的潜力，未来在癌症治疗、免疫学、感染性疾病等方面的应用将可能成为重点。
原料来源：印度
备案状态：未备案
【英文名】Dexrazoxane
【其它名称】奥诺先、得拉唑沙、右丙亚胺、Ca rdioxane、Dextrazoxane、Eucardion、Zinecard
【分类】肿瘤用药\抗肿瘤辅助药
【临床应用】减轻或减少蒽环类抗生素(如多柔比星)化疗引起的心肌毒性(国外资料)
【用法用量】
国外参考信息 本药用量为多柔比星剂量的10倍。从开始给药计算，至少给予本药30min后使用多柔比星，应缓慢注射或较快的滴注。有亚硝基脲用药史者，本药最大耐受量为750mg/㎡；无亚硝基脲用药史者，本药最大耐受量为1250mg/㎡。
【禁忌症】对本药过敏者
【特殊人群用药】
儿童 尚不明确。
孕妇 美国FDA妊娠分级为：C级。
哺乳妇女 尚不明确。
肝功能不全者高胆红素血症患者使用多柔比星时应减量，并按比例减少本药用量。
【注意】
1.慎用 同时使用其它骨髓抑制药者(国外资料)。
2.用药相关检查/监测项目 (1)血常规。(2)肝功能。(3)定期监测血清铁、锌浓度。(4)多柔比星累积剂量达300mg/㎡者，也 应在使用本药期间密切监测心脏毒性。
1.给药条件 本药不能用于非蒽环霉素类药物引起的心脏毒性。
2.配伍信息 用0.167mol的乳酸钠注射液将本药配制成10mg/ml浓度，然后用NS或5%GS稀释至浓度为1.3～5mg/ml，稀释液在2～8℃或室温下可稳定6h。
1.内分泌/代谢 高TG血症、血清铁浓度增高、血清锌和钙浓度降低。
2.血液骨髓抑制(为本药最主要的毒性，儿童发生血液毒性和凝血障碍的危险性更大)、WBC和血小板减少(常在第8～15d降至最低点，在21～22d时可恢复，高剂量时更明显)、凝血障碍、贫血。
3.消化 恶心、呕吐、腹泻、肝酶升高、血淀粉酶升高(但出现胰腺炎的可能性很小)。
4.皮肤 注射局部炎症、皮肤及皮下坏死、脂膜炎。高剂量可致脱发。
【相互作用】尚不明确
片剂 (1)25mg。(2)50mg。
粉针剂(盐酸盐) (1)250mg。(2)500mg。
产品名称：曲前列尼尔
英文名：Treprostinil
剂型规格：注射液，20ml:20mg20ml:50mg20ml:100mg20ml:200mg
适应症：治疗致命性孤儿疾病的药物：肺动脉高压（PAH）
科室：心血管内科
家数：制剂：1进口
产品优势：2013年4月在中国获批进口制剂批文，是目前用于治疗PAH国内唯一皮下/静脉给药的前列环素类药物。曲前列尼尔可扩张（加宽）动脉，减少体内凝血血小板的数量，从而降低了从心脏到肺部的肺动脉血压。临床试验表明，曲前列尼尔治疗先天性心脏病并重度PAH可改善肺部氧合情况，而对体循环压力无明显影响，对于缩短气管插管时间、减少重症监护室停留时间、加速患儿的康复具有重要意义。
原料来源：印度
备案状态：未备案
本品主要成份为曲前列尼尔。
化学名称：[[(1R, 2R, 3aS, 9aS)-2, 3, 3a, 4, 9, 9a-六氢-2-羟基-1-[(3S)-3-羟基辛烷基]-1 H -苯并[f]茚-5-基]氧基]乙酸
化学结构式：
https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201411251019180789.jpg" style="border-radius: 10px;display: block;margin: 20px auto;max-width: 95%;">
本品为无色至微黄色的澄明液体。
本品用于治疗肺动脉高压（PAH, WHO分类1）﹐以减轻运动引起的相关症状。在建立本品疗效的研究中﹐研究受试者包括NYHA功能分级II～IV级的原发性和遗传性肺动脉高压（58%）﹑与先天性体肺循环分流相关的肺动脉高压（23%）以及与结缔组织疾病相关的肺动脉高压（19%）。
（1）20ml : 20mg （2）20ml : 50mg （3）20ml : 100mg （4）20ml : 200mg
本品用20ml玻璃瓶包装﹐共有四个规格﹐分别含有20﹑50﹑100或200mg曲前列尼尔（1mg/ml﹑2.5mg/ml﹑5mg/ml或10mg/ml）。本品输注前需用注射用水或0.9%NaCl注射液稀释。本品的给药方式为皮下或静脉注射给药。
本品只能连续皮下（SC）或静脉（IV）输注。皮下输注是首选给药路径﹐但是﹐如果因为输注部位严重疼痛或反应而不能耐受皮下给药﹐也可经中心静脉导管给药。初始输注速率为1.25ng/kg/min。如果由于全身效应不能耐受初始剂量﹐应将注射速率降低至0.625ng/kg/min。
剂量调整
长期剂量调整的目标是确定曲前列尼尔的剂量﹐使其可改善肺动脉高压症状﹐同时减少本品的其他药理学效应（头痛﹑恶心﹑呕吐﹑坐立不安﹑焦虑以及输注部位疼痛或反应）。
根据临床疗效进行剂量调整。在治疗的前四周﹐输注速率的增加值为每周1.25ng/kg/min﹐之后为每周2.5ng/kg/min。如能够耐受﹐可以更高频率调整剂量。剂量＞40ng/kg/min的临床应用经验非常少。应避免突然停止输注。可在中断数小时
内重新以相同剂量速率给药﹐如果中断时间较长可能需要重新滴定剂量。
对于轻至中度肝功能不全患者﹐本品初始剂量应为0.625ng/kg/min﹐给药剂量应按理想体重计算﹐剂量增加须谨慎。尚未在严重肝功能不全患者中进行研究。
肾功能不全患者
尚未对肾功能不全患者进行研究。
用药方法：
注射给药前﹐应目检药品中是否存在颗粒物和变色。如本品存在颗粒物或变色﹐则不可使用。
<皮下输注>
本品使用皮下药物专用的输液泵﹐经插入式皮下导管连续皮下输注给药。为避免药物输注中断﹐在发生此情况时患者必须可立即获得备用输液泵和皮下输液器具。
本品给药使用的移动式输液泵应满足以下要求：（1）体积小﹑重量轻；（2）最低输注速度可调整限度约为0.002ml/h；（3）在输液管阻塞/不输液﹑设备电量低﹑程序错误和马达故障时﹐应有报警提醒；（4）输液速度准确率在±6%或更佳；（5）正压驱动。贮液器应由聚氯乙烯﹑聚丙烯或玻璃制成。
根据患者剂量（ng/kg/min）﹑体重（kg）以及药品规格（mg/ml）计算皮下输注速率（ml/h）﹐无需进一步稀释。使用过程中﹐装有未稀释本品的贮液器（注射器）在37℃条件下可给药至72h。用下列公式计算皮下输注速率：
https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201411251038130501.jpg" style="border-radius: 10px;display: block;margin: 20px auto;max-width: 95%;">
无。
药物输送系统导致的风险
本品采用留置中心静脉导管长期静脉输注。这种给药途径可导致血流感染（BSIs）和败血症﹐可能是致命的。因此﹐连续皮下输注（未稀释）是首选给药方式。
一项曲前列尼尔静脉给药开放试验中（n=47）﹐在大约35患者年中有7例导管相关感染﹐或每使用5年约有1例次BSI事件。疾控中心在7家研究中心的调查发现﹐静脉注射曲前列尼尔治疗PAH﹐每用药3年约发生1次BSI（血液细菌培养阳性）。
一般使用条件
只有具有诊断和治疗肺动脉高压经验的临床医生可以使用本品。
本品是一种强效的肺部和全身血管扩张剂。本品必须在具有足够的生理监控和紧急救护人员及设备的医疗场所开始给药。本品可长期使用﹐但应慎重考虑患者使用本品和维护注射系统的能力。
剂量调整
如症状未改善或恶化应增加剂量﹐如出现过度药理效应或不可接受的输注部位症状应减少剂量。
突然停药或突然大幅降低剂量
突然停药或突然大幅降低剂量可能会导致肺动脉高压症状恶化﹐应避免突然停药或突然大幅降低剂量。
肝或肾功能不全患者
肝或肾功能不全患者应缓慢增加剂量﹐因为与肝﹑肾功能正常患者相比﹐这些患者全身暴露浓度可能更大。
其它药物对曲前列尼尔的作用
同时服用细胞色素P450（CYP）2C8酶抑制剂（如吉非贝齐）可增加曲前列尼尔暴露量（C max 和AUC）。同时服用CYP2C8酶诱导剂（如利福平）可降低曲前列尼尔暴露量。暴露量升高可能会增加与曲前列尼尔有关的不良事件﹐而暴露量减少可能降低临床疗效。
1﹑孕妇用药：
妊娠大鼠﹐在器官形成和妊娠后期以高达900ng/kg/min速率（约为人初始输注速率的117倍﹐以ng/m 2 计﹐约为临床试验达到的平均速率的16倍）连续皮下输注曲前列尼尔﹐未对胎仔造成伤害。妊娠家兔﹐在胎仔器官形成期以150ng/
kg/min速率（约为人初始输注速率的41倍﹐以ng/m 2 计﹐约为临床试验使用的平均速率的5倍）连续皮下输注曲前列尼尔﹐使胎仔骨骼变异（两侧肋骨或腰上右雏肋）的发生率以及母体毒性（体重和食量下降）增加。大鼠从妊娠至哺乳结束
以最高450ng/kg/min速率连续皮下输注曲前列尼尔﹐对幼仔的生长和发育无影响。
由于动物生殖试验不一定能预示人体反应﹐所以妊娠期间应慎用本品。
动物试验未观察到曲前列尼尔对生产和分娩有治疗相关影响。曲前列尼尔对人类生产和分娩的影响尚不清楚。
2﹑哺乳期妇女用药 。
尚不清楚曲前列尼尔是否通过人乳汁分泌或口服后被全身吸收。鉴于多种药物均经人乳汁排泄﹐所以哺乳期妇女应慎用本品。
尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。临床试验中年龄≤16岁患者数量较少﹐故不能确定儿童患者的反应是否与成年患者不同。总之﹐必须谨慎选择剂量。
临床试验未包括足够数量年龄≥65岁的患者﹐故不能确定老年患者的反应是否不
同于年轻患者。总之﹐考虑到老年患者的肝﹑肾或心脏功能衰退﹐以及伴随疾病或应用其他药物治疗的比率更高﹐老年患者的剂量选择应特别慎重。
目前已经研究了曲前列尼尔皮下给药（本品）和口服给药（曲前列尼尔二乙醇胺）的药物代谢动力学/药效学相互作用。
药效学相互作用：
◆ 抗高血压药物或其它血管扩张剂
本品与利尿剂﹑抗高血压药物或其它血管扩张剂合用﹐可能增加症状性低血压的风险。
◆ 抗凝血剂
由于曲前列尼尔抑制血小板聚集﹐所以可能会增加出血风险﹐尤其是正在服用抗凝血剂的患者。
药代动力学相互作用：
◆ 波生坦
在用波生坦（250mg/天）和曲前列尼尔口服剂（曲前列尼尔二乙醇胺）进行的一项人体药物代谢动力学研究中，未观察到两者之间有相互作用。
◆ 西地那非
在用西地那非（60mg/天）和曲前列尼尔口服剂（曲前列尼尔二乙醇胺）进行的一项人体药物代谢动力学研究中﹐未观察到两者之间有相互作用。
◆ 曲前列尼尔对细胞色素P450酶的作用
人肝微粒体的体外试验显示﹐曲前列尼尔既不抑制细胞色素P450（CYP）同工酶CYP1A2﹑CYP2A6﹑CYP2C8﹑CYP2C9﹑CYP2C19﹑CYP2D6﹑CYP2E1和CYP3A﹐也不诱导细胞色素P450同工酶CYP1A2﹑CYP2B6﹑CYP2C9﹑CYP2C19和CYP3A。因此﹐ 对于经CYP酶代谢的化合物﹐本品对其药物代谢动力学没有影响。
◆ 细胞色素P450抑制剂和诱导剂对曲前列尼尔的作用
曲前列尼尔口服剂（曲前列尼尔二乙醇胺）的人体药物代谢动力学研究表明﹐合用细胞色素P450（CYP）2C8酶抑制剂吉非贝齐可使曲前列尼尔的暴露量（C max和AUC）增加。与CYP2C8酶诱导剂利福平联合给药则降低曲前列尼尔的暴露量（C max 和AUC）。尚未测定CYP2C8抑制剂或诱导剂是否会改变曲前列尼尔非肠道
给药（皮下或静脉）的安全性和疗效。
◆ 其它药物对曲前列尼尔的作用
健康志愿者口服或皮下注射曲前列尼尔﹐同时分别以扑热息痛（4g/天）﹑华法林（25mg/天）和氟康唑（200mg/天）给药﹐研究药物相互作用。这些研究显示﹐对曲前列尼尔药代动力学的影响没有临床意义。曲前列尼尔不影响华法林的药代动力学或药效动力学。对接受单剂量25mg华法林给药的健康受试者﹐以10ng/kg/min注射速率连续皮下输注曲前列尼尔﹐对R-和S-华法林的药代动力学以及国际标准化比值（INR）没有影响。
在临床试验期间﹐本品用药过量的体征和症状是剂量限制性药理学效应的扩大﹐包括潮红﹑头痛﹑低血压﹑恶心﹑呕吐以及腹泻。大部分事件是自限性的﹐在降低剂量或停止用药后消失。
在对照临床研究中有7例患者接受了超剂量给药﹐在随后的开放治疗中又有7例患者接受了超剂量给药；这些超剂量事件是由于意外注射给药﹑输液泵给药速率程序错误以及处方剂量错误所致。有2例患者因本品输送过量产生了重大的血液动力学相关不良反应（低血压﹑近乎晕厥）。
1名儿童患者经中心静脉导管意外给予曲前列尼尔7.5mg﹐出现的症状包括潮红﹑头痛﹑呕吐﹑低血压和癫痫并出现几分钟的意识丧失。随后﹐该患者的上述症状消失。
PAH 临床试验
在两个12周﹑多中心﹑随机双盲试验中﹐比较了470名NYHA II级（11%）﹑III级（81%）或IV级（7%）PAH患者连续皮下输注本品和安慰剂的疗效。58%患者的肺动脉高压为原发性/遗传性肺动脉高压﹐19%患者为结缔组织疾病相关肺动脉高压﹐23%患者为先天性体肺分流相关肺动脉高压。这些患者的平均年龄为45岁（9~75岁）。约81%的患者为女性﹐84%的患者为白种人。肺动脉高压平均病龄为3.8年。该项研究的主要终点为患者6分钟步行距离的变化﹐此为一种测定运动耐量的标准方法。研究中还对众多心力衰竭相关的症状进行评价﹐但是本品给药引发的局部不适和疼痛实际上已经使这些评估揭盲。由不参与研究中其他项目的人员负责对6min步行距离﹑步行过程中气短的主观测定（Borg呼吸困难评分）进行评价。曲前列尼尔注射液皮下注射给药﹐第12周时﹐曲前列尼尔的平均剂量为9.3ng/kg/min﹐极少数受试者的治疗剂量＞40ng/kg/min。患者的基础治疗由研究者决定﹐包括抗凝血剂﹑口服血管扩张剂﹑利尿剂﹑地高辛和氧气﹐但不包括内皮素受体拮抗剂或依前列醇。此两项研究的设计完全一致并同步进行﹐对其研究结果进行汇总分析和单独分析。
血液动力学效应
如表3所示﹐本品长期治疗导致血液动力学的轻微变化﹐这与肺和全身血管舒张有关。
https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201411251137070299.jpg" style="border-radius: 10px;display: block;margin: 20px auto;max-width: 95%;">
药理作用
曲前列尼尔主要通过直接舒张肺和全身动脉血管床并抑制血小板聚集发挥作用。动物试验可见其血管扩张效应﹐减少右心室和左心室后负荷﹐增加心输出量和心搏出量。试验显示曲前列尼尔可引起剂量相关的负性肌力和舒张效应。尚未观察到对心脏传导存在明显影响。
曲前列尼尔可导致血管舒张和心动过速。单次吸入曲前列尼尔84μg对QTc的影响不大且持续时间短﹐但可能是心率快速变化的一种假象。曲前列尼尔皮下或静脉给药的药物浓度比吸入途径暴露的浓度高很多倍；曲前列尼尔经非肠道给药对QTc间期的影响尚未知。
毒理研究
遗传毒性：
曲前列尼尔Ames试验﹑TK+/-小鼠淋巴瘤正向突变试验﹑大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雄性大鼠从交配前10周开始至2周交配期连续给药﹐雌性大鼠从交配前2周开始至妊娠第6天连续给药﹐皮下输注曲前列尼尔450ng/kg/min（以ng/m计﹐约为人体推荐初始输注速率1.25ng/kg/min的59倍)﹐为临床试验平均给药速率9.3ng/kg/min的8倍）﹐未见对雌﹑雄动物生育力或交配行为的明显影响。妊娠大鼠在子代器官形成期和妊娠后期连续皮下输注曲前列尼尔速率达900ng/kg/min（以ng/m计﹐约为人初始输注速率的117倍﹐约为临床试验平均给药速率的16倍）﹐未见对胚胎-胎仔生长发育的明显影响。妊娠兔在子代器官形成期连续皮下输注曲前列尼尔速率达150ng/kg/min（以ng/m计﹐约为人初始输注速率的41倍﹐约为临床试验平均给药速率的5倍）﹐可见胎仔骨骼变异发生率（两侧肋骨或第1腰椎右侧退化肋骨）增加﹐以及母体毒性（体重和摄食量下降）。
大鼠围产期皮下输注曲前列尼尔最高速率达450ng/kg/min﹐未见对幼仔生长发育的明显影响。
在1.25～125ng/kg/min范围内﹐曲前列尼尔注射液连续皮下给药的药代动力学呈线性（对应的血浆浓度约为15～18250pg/ml）﹐可用二室模型描述。尚未研究输注速率大于125ng/kg/min的剂量比例关系。
以10ng/kg/min的剂量给药达稳态时﹐本品皮下和静脉注射给药具有生物等效性。
吸收
在皮下注射后﹐本品被迅速和完全吸收﹐绝对生物利用度接近100%﹐约10小时达到稳态浓度。在用平均剂量9.3ng/kg/min治疗的患者中﹐浓度约为2000pg/ml。
分布
中央室中药物的分布体积约为14L/70kg（理想体重）。体外研究显示﹐在330～10000μ g/L的浓度范围内﹐曲前列尼尔与人血浆蛋白的结合率约为91%。
代谢和排泄
曲前列尼尔主要在肝脏由CYP2C8代谢。在健康志愿者进行的一项研究中﹐皮下注射[C]曲前列尼尔﹐在给药后10天内﹐在尿液和粪便中的标记物分别占给药剂量的78.6%﹑13.4%。仅有4%的药物以原形形式从尿中排出。尿液中检测到五种代谢产物﹐范围为10.2%～15.5%﹐约为给药剂量的64.4%﹐其中四种代谢产物均为3-羟辛基侧链的氧化产物﹐另一个代谢产物是葡糖苷酸共轭衍生物（曲前列尼尔葡糖苷酸）。已鉴定的代谢产物不具有活性。
使用二室模型﹐曲前列尼尔的消除（皮下给药后）为双相性﹐终末消除半衰期约为4h。体重为70kg的患者全身清除率约为30L/h。
体外研究结果显示﹐曲前列尼尔不抑制或诱导主要CYP酶。
特殊人群
肝功能不全患者
与健康受试者相比﹐门脉性肺动脉高压和轻度（n=4）或中度（n=5）肝功能不全患者﹐以10ng/kg/min皮下输注本品150分钟﹐C max 分别增加2倍和4倍﹐AUC 0-∞ 分别增加3倍和5倍。与健康成年人相比﹐曲前列尼尔在肝功能不全患者的清除率降低﹐降低幅度可高达80%。
肾功能不全患者
尚未在肾功能不全患者中进行研究﹐所以﹐对该类患者的给药剂量无特殊建议。虽然只有4%的药物以原形形式从尿中排出﹐但已鉴定的五种代谢产物均经尿液排泄。
15～25℃下保存。
欧洲药典/美国药典I型无色玻璃瓶﹐配有溴化丁基胶塞和铝制易拉密封盖：
1）20mg 曲前列尼尔（每1ml 中含 1mg 曲前列尼尔）﹐20ml 玻璃瓶包装﹐1支/盒；
2）50mg 曲前列尼尔（每1ml 中含 2.5mg 曲前列尼尔） ﹐20ml 玻璃瓶包装﹐1支/盒；
3）100mg 曲前列尼尔（每1ml 中含 5mg 曲前列尼尔） ﹐20ml 玻璃瓶包装﹐1支/盒；
4）200mg 曲前列尼尔（每1ml 中含 10mg 曲前列尼尔） ﹐20ml 玻璃瓶包装﹐1支/盒。
36个月
进口药品注册标准JX20120073
产品名称：卡麦角林
英文名：Cabergoline
剂型规格：0.5mg片剂
适应症：主要用于治疗帕金森病、高泌乳素血症或者高泌乳素型的垂瘤体。
科室：肿瘤科
家数：无
产品优势：治疗高泌乳垂体瘤的特效药
原料来源：未备案
备案状态：未备案
英文别名：6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide
·麦角衍牛物，
·临床经验和发表的史献有限。
·犬和猫对其有良好的耐受性，有出现呕吐的报道。
·可能十分昂贵，特别对于大型犬；通常是复方给药。
卡麦角林是一种合成的麦角衍生物，与溴隐亭类似的多巴胺激动剂，白色粉末，不溶于水，可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分，亮氡酸和乳糖。
商品化片制的保存需控制室温(20～25℃，68～77℉)。据报道，该药在水悬液中不稳定或降解，如果与液体混合，需要脂类溶剂。
卡麦角林对多巴胺(D2)受体具有高度的亲和力，且药效持续时间长。它直接抑制催乳素从垂体分泌。与溴隐亭相比，它具有更高的D2特异性，更长的持效时间，而且导致呕吐出现的趋向更低。
卡麦角林可应用于犬的诱导发情，原发性和继发性不发情的治疗，假孕和在妊娠后期的终止妊娠。
在猫，卡麦角林，与前列腺素联用或不联用，可用于猫的妊娠终止，特别是在妊娠的早期。
在人，卡麦角林被用于治疗与高泌乳激素血症有关的紊乱和帕金森病。
卡麦角林的药代动力学在犬或者猫还没有报道。人在口服后药物破吸收，但是它的绝对生物利用度还不清楚。食物似乎没有显著地改变其吸收。该药仅与血浆蛋白中度结合（约为50%）。卡麦角林在肝脏中通过水解被广泛代谢：这些代谢产物和约4%的原型药物在尿中排泄。据估计，半衰期大约为60 h。肾功能不良似乎小显著地改变此药的消除特征。
卡麦角林禁用于妊娠的描、犬，除非旨在其流产(参见适应症)。卡麦角林不用于对麦角衍生物敏感的患畜。不能耐受溴隐亭的患畜有可能耐受卡麦角林，也有可能不耐受。在人，
卡麦角林禁用于那些患有不能控制的高血压病人。
具有显著肝功能损伤的患畜应谨慎使用该药，假如需要，尽可能使用较低剂量。
当卡麦角林用于诱导发情时，推荐在上一发情周期后至少等待4个月，以求子官恢复。
该药可导致妊娠犬或猫自发流产，FDA将此药列为人妊娠期间的B类用药。、
因为卡麦角林可抑制催乳素，所以禁用于哺乳期。
患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道，有呕吐发生，但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后，可表现被毛颜色改变。
人类患者服用卡麦角林后，据报道可存在体位性低血压，头昏眼花，头疼，恶心和呕吐等反应。
没有关于犬或猫用药过量的信息，人的信息也很有限。据推测，人卡麦角林用药过量可导致低血压，鼻充血，昏厥或者幻觉。治疗基本是支持性的，主要集中于维持血压。
诸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂，可降低卡麦角林的效果，要避免同时使用。
因为卡麦角林具有降低血压作用，所以它若与其他降压药一起使用，可能导致降低血压的加和效应。
关于此药，没有特别的实验室相互作用或考虑事项。
因为此药在动物和人类患者的剂量差异，商品化产品的疗效不同，复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。
1)诱导发情：5ug/kg，口服，每日1次，在4～25 d里诱导到发情前期。
2)治疗假孕：5ug/kg，口服，每日1次，连丹5～1 0 d，
3)治疗夸张的假孕：5ug/kg，皮下注射，每日1次，或隔日1次(可能需要合用)。
1)用于妊娠终止，在交配后30d，卡麦角林5ug/kg，口服，每24h 1次；在7～13d 使
用氯前列醇5ug/kg，皮下注射，每48 h 1 次来诱导流产。
次来诱导流产。
1)药效；
2)不良反应。
与食物拌服给药。
兽用批准产品
美国无兽药产品；欧洲有卡麦角林产品Ga-lastop.
人用批准产品
卡麦角林，0.5mg(500ug)片剂，Dostinex.
产品名称：靛胭脂
英文名：Indigo Carmine
剂型规格：注射液10ml:40mg
适应症：蓝色染料,主要由肾小管排泄。静脉或肌内注10min, 尿液显示蓝色为正常，用于测定肾功能
科室：放射科，影像科
家数：制剂1国
产品优势：1. 国内无原料备案，制剂只有1家2.原料用量少，价值高3.能供此产品的外商也不多
原料来源：印度
备案状态：无
【别名】 靛红;靛卡红;靛蓝二磺酸钠;靛胭脂
【外文名】Indicarmine , Indigo Carmine ,Acid Blue 74
【分子式】C16H8N2Na2O8S2
【分子量】466.35
【适应症】 为蓝色染料，主要由肾小管排泄。用于测定肾功能 .
【用量用法】 静脉或肌内注射后１０分钟内尿液如显蓝色为正常。
【规格】 注射液：４０ｍｇ（１０ｍｌ）。
正常的消化道粘膜表面是光滑的，而当有微小病变，例如溃疡、癌变等，表面就会发生变化，但是在早期的时候由于变化很小，很难在普通内镜下发现。染色剂利用对比原理，当对粘膜喷洒染色剂后，表面光滑的部分，靛胭脂不能沉积，而全部沉积在粘膜皱襞的沟纹之间，与桔红色粘膜形成鲜明对比，在直视下，形成连续的线条，显示出粘膜的细微凹凸变化及其立体结构，有利于临床上能够在早期发现不明显的肿瘤等病变，为患者及早发现及早治疗提供了条件。利用染色剂沉积后颜色的不同来显现微观结构，属于物理作用，无化学反应发生，并非利用对组织染色来观察，其本身不与粘膜组织发生作用，该色素沉积于粘膜皱襞，不被吸收，也不和粘液结合，经肠道排出体外。
