1蛋白琥珀酸铁药品标准

正式名

蛋白琥珀酸铁

汉语拼音

Huposuan Yatie

标准号

WS-34（X-27）-93

拉丁文或英文

FERROSI SUCCINAS

主要活性成分

本品含蛋白琥珀酸铁的亚铁（Fe2+）按干燥品计算应为34.0-36.0%。

性状

暗黄色无定形的粉末，有微臭。

本品在稀盐酸中溶解，在水或乙醇中几乎不溶。

鉴别

1）取本品0.1g，加间苯二酚0.2g，置坩埚中混匀，加硫酸3-5滴，缓缓加热直至成暗红色半固体状，放冷，倾入200ml的水中，即成橙黄色溶液，并有绿色荧光，再加氢氧化钠试液数滴使成碱性，溶液即显红色，荧光增强。

2）取本品2g，加盐酸液（2mol/L）13ml，加热溶解，冷却，滤过，沉淀用盐酸液（2mol/L）约10ml及水5ml先后洗涤，于105℃干燥1小时，依法测定（中国药典1990年版二部附录15页），熔点约为186℃。

3）本品的稀盐酸溶液显亚铁盐的鉴别反应（中国药典1990年版二部附录39页）。

检查

硫酸盐 取本品0.25g，加盐酸液（2mol/L）5ml和水15ml煮沸，冰冷、滤过、滤液用水稀释至30ml，分成两份，分置50ml纳氏比色管中，一份中加25%氯化钡溶液5ml，摇匀，放置10分钟，反复滤过至滤液澄清，加水使成25ml，再加标准硫酸钾溶液1.5ml与水适量使成50ml，摇匀，放置10分钟，作为对照液，另一份中加水使成25ml，加25%氯化钡溶液5ml，与水适量使成50ml，摇匀，放置10分钟，如发生浑浊，与对照液比较，不得更浓（0.12%）。

干燥失量 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。

高铁 取本品约3g，精密称定，置250ml碘瓶中，加新沸过的冷水100ml和盐酸10ml溶解后，加碘化钾3g，立即密塞，轻轻摇匀，在暗处放置5分钟，用硫代硫酸钠液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至兰色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的硫代硫酸钠液（0.1mol/L）相当于5.585mg的高铁。含高铁不得过2.0%。

重金属 取本品2.5g，加硝酸10ml，微热至反应开始，放置至亚硝烟消失，再加硝酸5ml，继续缓缓煮沸，直至体积剩下约5ml，加盐酸20ml，微沸一分钟，放冷，移至分液漏斗中，用乙醚提取3次，每次20ml，弃去乙醚层（如酸液仍有黄色，再用乙醚提取，直至酸液近无色），转移酸液至锥形瓶中，用水5ml洗分液漏斗，洗液合并至锥形瓶中，置水浴中加热除去残留的乙醚，放冷，用水稀释至50ml，取10ml加水适量使成25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页），含重金属不得过百万分之四十。

砷盐 取本品1g，置蒸馏瓶中，加水15ml，加锡化盐酸溶液（取酸性氯化亚锡试液2ml，加盐酸至100ml，摇匀）15ml混匀，蒸馏，收集馏出液22ml，蒸馏，收集馏出液22ml，馏出液加水适量使成28ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录53页第一法）应符合规定（0.0002%）。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加硫酸液（1mol/L）20ml和水30ml的混合液溶解后，加邻二氮菲指示液2滴，立即用硫酸铈液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1ml的硫酸铈液（0.1mol/L）相当于5.585mg的Fe2＋。

剂量

口服。一日0.4-0.6g，儿童一日0.1-0.3g。分2-3次服用。

预防剂量：一日0.2g，儿童一日30-60mg，分次服用或遵医嘱。

类别

抗贫血药。

制剂

口服。一日0.4-0.6g，儿童一日0.1-0.3g。分2-3次服用。 预防剂量：一日0.2g，儿童一日30-60mg，分次服用或遵医嘱。

贮藏

遮光、密封，在干燥处保存。

有效期

暂定二年。

2蛋白琥珀酸铁说明书

药品名称

蛋白琥珀酸铁

英文名称

Ferrous Succinate

别名

速力菲；琥珀酸亚铁；琥珀酸低铁；蛋白琥珀酸铁薄膜衣片；Cerevon；Ferromyn；Ironprotein Succinylate；Legofer 40

分类

血液系统药物 > 抗贫血药物

剂型

15ml（内含蛋白琥珀酸铁800mg，相当于三价铁40mg）；

2.片剂：100mg；

3.胶囊：100mg。

蛋白琥珀酸铁的药理作用

蛋白琥珀酸铁是一种结合铁蛋白的有机化合物，含铁量达35%，在水溶液中高度溶解。该有机铁络合物在pH值小于4时呈沉淀物，而在pH值较高（其吸收部位十二指肠和空肠的pH值较高）时又重新变成可溶性物质，所以该有机铁非常有利于机体的生理吸收。其他参见富马酸亚铁。

蛋白琥珀酸铁的药代动力学

蛋白琥珀酸铁为一种新型的口服补铁剂，吸收平衡，无很高的吸收峰，较其他补铁剂有更高的吸收率，生物利用度高，能改善缺铁状态。其他参见富马酸亚铁药动学部分。

蛋白琥珀酸铁的适应证

用于缺铁性贫血。

蛋白琥珀酸铁的禁忌证

富马酸亚铁

注意事项

服用蛋白琥珀酸铁的糖浆或溶液剂时应该用吸管，以防牙齿变黑。

蛋白琥珀酸铁的不良反应

服药后可引起胃肠道反应（如腹泻、恶心、上腹部不适等），减量或停药后可消失。

蛋白琥珀酸铁的用法用量

1.成人：治疗量为每天0.3～0.6g，分3次服用，维持及预防量为每天0.1g。

2.妊娠妇女：治疗量为每天0.3～0.6g，分3次服用，维持及预防量为每天0.2g。

3.儿童：每天9～18mg/kg，分3次服用。

药物相互作用

富马酸亚铁

专家点评

同硫酸亚铁。蛋白琥珀酸铁可促进黏膜细胞代谢，增加铁的吸收，故吸收利用率较高。用于各种缺铁性贫血。

1药品名称

【通用名称】瑞巴派特片

【英文名称】Rebamipide Tablets

【汉语拼音】Rui Ba Pai Te Pian

2成份

本品主要成份为瑞巴派特，其化学名称为（±）—2—（4—氯苯酰胺）—3—[2（1H）—喹诺酮—4—基]丙酸。

分子式C19H15CIN2O4

分子量370.79

3所属类别

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药>>粘膜保护药

4性状

本品为白色薄膜包衣片。

5适应症

·胃溃疡

·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善

6规格

0.1g（按C19H15CIN2O4计）。

7用法用量

·胃溃疡

通常成人一次0.1g(1片) ，一天3次，早、晚及睡前口服。

·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善

通常成人一次0.1g(1片) ，一天3次，口服。

8不良反应

据国外文献报道

在被调查的10047例病例中有54例(0.54%)出现了包括临床检验值异常在内的副作用。其中65岁以上的老年患者3035例中，有18例(0.59%)出现了副作用。在副作用的种类，发生率方面未显示老年人与非老年人间的差异。

（1）严重不良反应

1）白细胞减少(0.1%以下)、血小板减少(频度不明*)有时出现白细胞减少、血小板减少，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。

2）肝功能障碍(0.1%以下)、黄疸(频度不明*)有时出现伴随GOT、GPT、γ-GPT、AL-P上升等肝功能障碍、黄疸，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。

（2）一般不良反应

注1）出现这样的症状时，停止给药。

注2）转氨酶显著上升，或同时出现发烧、出疹等症状时，停止服药，并采取适当的措施。

* 因是自发性的报告，其副作用的发生频度不明。

9禁忌

对本品成分有过敏既往史的患者禁止服用。

10注意事项

尚不明确。

11孕妇及哺乳期妇女用药

（1）由于妊娠给药的安全性尚未确定，对于孕妇或可能已妊娠的妇女，只有在判断治疗上的有益性大于危险性时才可以给药。

（2）根据动物实验(大白鼠)报告，药物可向母乳中转移，故哺乳期妇女用药时应避免哺乳。

12儿童用药

本品对于小儿的安全性尚未确认(使用经验少)。

13老年用药

由于一般老年患者生理机能低下，应注意消化系统的副作用。

14药物相互作用

0. 目前尚未见报道。

15药物过量

目前尚未见报道。

16药理毒理

一、药理作用

据国外文献报道

1．对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用

本品可抑制大白鼠的水浸刺激溃疡、阿司匹林溃疡、吲哚美辛溃疡、组胺溃疡、血清基溃疡、幽门结扎溃疡及与活性氧有关的缺血—再灌注、血小板活化因子（PAF）、二乙基二硫代氨基甲酸盐（DDC）、应激反应．吲哚美辛等引起的胃粘膜损伤，还可以促进大白鼠醋酸溃疡的治愈，并抑制溃疡形成后第120～140天的复发。

2．对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用

本品不仅抑制牛磺胆酸诱发的大白鼠实验性胃炎的发生，而且具有促进治愈的效果。

3．增加胃粘膜前列腺素的作用

本品使大白鼠胃粘膜内前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同时也使前列腺素E2的代谢产物15—酮基—13，14—二氢（化）前列腺素E2增加。

本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并显示它对乙醇负荷引起的胃粘膜损伤有抑制作用。

4．保护胃粘膜的作用。

本品可抑制乙醇、强酸及强碱导致的大白鼠的胃粘膜损伤，还可以抑制阿司匹林及牛磺胆酸对家兔胎仔的胃粘膜上皮细胞的损伤，抑制阿司匹林、乙醇、盐酸—乙醇负荷对健康成年男子的胃粘膜损伤。

5．增加胃粘膜液量的作用

本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表层粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用与内源性前列腺素列关。

6．增加胃粘膜血流量的作用

本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循环障碍。

7．对胃粘膜屏障的作用

本品对大白鼠的胃粘膜电位差几乎不显示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜电位差低下。

8．对胃碱性物质分泌亢进作用

本品使大白鼠的胃碱性物质分泌亢进。

9．促进胃粘膜细胞再生的作用。

本品使大白鼠的胃粘膜细胞再生能力加强，增加表层上皮细胞数。

10．修复损伤胃粘膜的作用

本品可以使家兔的培养胃粘膜上皮细胞创作修复模型因胆汁酸及过氧氢而被拖延的修复过程正常化。

11．对胃酸分泌的作用

本品对大白鼠的基础胃液分泌几乎不起作用，而且对刺激胃酸分泌未显示出抑制作用。

12．对活性氧的作用

本品具有消除羟基自由基的作用，并抑制多形核白细胞的过氧化物的产生。在体外抑制幽门螺旋杆菌引起的中性白细胞的活性氧产生造成的胃粘膜损伤。

本品在抑制应激反应．吲哚美辛负荷大白鼠的胃粘膜损伤的同时，使胃粘膜中过氧化脂质含量降低。

13．对胃粘膜炎性细胞浸润的作用

通过大鼠的牛磺胆酸诱发胃炎模型、NSAIDs胃粘膜损伤模型、缺血—再灌注模型研究后发现，本品可抑制炎性细胞浸润。

14．对胃粘膜炎性细胞因子（白介素—8）的作用

本品可以抑制幽门螺旋杆菌引起的人胃粘膜上皮细胞白介素—8（IL—8）产生的增加，而且可以抑制上皮细胞内NF—KB的活化及IL—8mmRNA的出现（体外）。

二、毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。

17药代动力学

一、据国外文献报道

1．血中浓度

健康成年男子12例口服0.1g瑞巴派特，通过消化道迅速吸收，给药后2小时达到最高血药浓度（210ng/ml），半衰期约为1.5小时，即使连续给药未发现蓄积性。

健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特，发现了饮食造成的吸收延迟倾向，但对生物利用度没有影响。

肾功能障碍患者单次口服0.1g瑞巴派特，研究药品动态时发现，患者与健康正常人相比，血药浓度上升，而且半衰期延长。透析患者连续给药达到稳态时的血药浓度与单次给药时推测的血药浓度一致，因此认为没有蓄积性。

2．代谢

健康成年男子口服0.6g瑞巴派特时，尿中排泄的大部分是原形。代谢产物最终被确认为8位羟基代产物，但其量很少，只相当于给药量的0.03%左右，8位羟基代产物是由CYP3A4产生的。

（注）本品批准的用量为0.1g/次，3次/月。

3．排泄

健康成年男子口服0.1g瑞巴派特时，给药量的10%左右随尿液排泄。

4．蛋白质结合

在体外，瑞巴派特的血药浓度为0.05～5μg/ml时，与血浆蛋白的结合率为98.4～98.6%。

二、据国内的研究资料报道

10名健康青年男性，空腹顿服瑞巴派特片0.6g后，血药达峰时间为1.95±0.73小时，血药峰浓度为510.8±152.0ng/ml，消除半衰期为1.75±0.63小时。

18贮藏

密封保存。

19包装

铝箔包装，每板6片，每盒1板；每板12片、每盒1板、2板。

20有效期

36个月。