1、项目名称通用名：瑞戈非尼                   英文名称：Regorafenib  剂型：片剂; 制剂规格：40mg; 注册分类：3.1类原研厂家：拜耳公司与Onyx公司适应症：本品是标准治疗方案无效后结肠直肠癌的唯一选择，2013年FDA扩大了瑞戈非尼适应症，用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期胃肠间质瘤的患者。2、产品概述瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。瑞戈非尼以每3周连续每日服药160mg、然后停药1周方案用药，是迄今全球范围内获准治疗转移性结肠直肠癌的第一个和唯一一个小分子激酶抑制剂。      2013年8月20日，regorafenib新适应症申请获日本卫生劳动福利部批准，用于既往系统性癌症治疗（systemic ancer therapy）后病情恶化的肠胃道间质瘤（GIST）患者。目前，此品种在国外刚刚上市，且适应症较广，将会有很好的市场前景。3、进度 稳定性研究进行中。联系电话13522399152

LCZ696(entresto)原料及片剂剂型：片剂。用法：口服。规格：50、100、200mg拟上市适应症：心力衰竭；原发性高血压。项目简介：    LCZ-696是由诺华开发的一种脑啡肽酶和血管紧张素受体双重抑制剂，为欧盟药品监管史上首个获得加速评估资格的心血管药物。目前作为慢性心力衰竭和高血压药物的用途已完成III期临床。从化学的角度来讲，本品为血管紧张素受体阻滞剂（ARB）缬沙坦+脑啡肽酶抑制剂sacubitril的复合体。    本品为双作用机制，不仅是一种血管紧张素抑制剂，而且也能加强内源性利钠肽的血管舒张作用，同时作用于肾素-血管紧张素系统和加快B型利钠肽（BNP）循环。    根据III期临床试验结果，本品与缬沙坦相比，可进一步降低血压。与 ACEI 类药物相比，LCZ696 可降低 20% 的终点事件风险率。同时 LCZ696 使全因死亡率降低了 16%。 LCZ696表现出了令人信服的优于高剂量依那普利的治疗效果。   作为首个脑啡肽酶和血管紧张素受体双重抑制剂，根据已公开的临床数据，LCZ696有很大可能替代依那普利成为慢性心衰标准治疗方案，成为第一个颠覆了十几年来一成不变的心力衰竭治疗法则的新药。业内指出，LCZ696可能代表着诺华在心血管领域的又一个重磅药物。 　　随着老龄化的进展，高血压患者的人群仍在进一步的增加，LCZ-696在高血压相关的临床试验中显示的优势效果，将更大的拓展其市场潜力。据预测该药的年销售峰额有达到60-80亿美元的潜力。 进度：目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；近二十余个杂质已经获得，正进行质量研究和稳定考察。

恩杂鲁胺原料及胶囊1、基本信息：中文名：恩杂鲁胺  英文名：enzalutamide适应症：治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌剂型及规格：胶囊剂，40mg2、基本情况:本品为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发的雌激素受体激动剂，用于去势治疗无效的晚期前列腺癌的患者。作为近3年第三个获准用于该适应症的药物，恩杂鲁胺有望成为最好的一个，其作用靶点也不同于2010年度批准卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙。基于前列腺癌的高发病率和恩杂鲁胺的良好治疗效果，分析预测其销售额有望高速增长，在2017年达到35亿美元左右。3、研究进展：       研究工作完成，待报。

Avigan(Favipiravir)-法匹拉韦片-埃博拉新药商品名称：Abigan片 通用名称：Fabipirabiru 适应症：新的或重新出现的流感病毒感染（其他的抗流感病毒药限于      无效或效果的人不足） 剂型及规格  片剂、200mg生产厂家：富山化学产品特点：法匹拉韦的作用机制是抑制病毒RNA聚合酶，进而阻断病毒RNA的合成，从而起到抗病毒的作用。同时，法匹拉韦对哺乳动物细胞内的RNA合成不起到任何抑制作用，因此是一种安全有效的抗病毒药物。由于其特定的作用机制，法匹拉韦被认为除流感病毒外，还可以对抗其他多种RNA病毒。如HIV、黄热病、埃博拉等。  进度：完成合成工艺小试放大，正在进行稳定性研究。

枸橼酸铁及片一、基本信息 中文名：枸橼酸铁水合物有效成分：柠檬酸铁ferric citrate （食品添加剂，安全系数高） 目前申报的适应症：慢性肾病患者高磷血症的改善（日本批准的适应症）；慢性肾脏病透析患者血清磷水平的控制（FDA批准的适应症）。 有望将来申报的适应症：伴随有贫血的慢性肾脏病（CKD chronic kidney disease） 剂型规格：日本上市：每片中含有250mg柠檬酸铁。FDA上市：每片中含有210mg铁离子，相当于1g柠檬酸铁。二、市场概况    在美国大约63万患者有严重的CKD，即晚期肾病（ESRD：End StageRental Disease），其中有40万需要做透析，这一数字预计还会上升；世界范围内，大约有200万需要透析的患者。磷结合剂市场的领头羊赛诺菲的Renagel/Renvela在2014年仿药面世之前一年能有逾8亿美元的销量，而整个市场每年的增长有约15.3%。三、进度     原料工艺完成，正在稳定考察；制剂处方确定，达到原研标准，稳定考察完毕即可申报。

【剂型】片剂【规  格】5mg【注册分类】原料为3.1类，片剂为6类。【研发公司】日本安斯泰来【适应症】　用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。【产品优势】索利那新是美国FDA2004年批准上市的新一类高选择性抗胆碱能药物,其对膀胱M受体的亲和力是唾液腺的6.5倍,具有更高的M受体选择性,因此与阿托品、奥昔布宁等传统M受体拮抗剂相比,作用更强,副作用更为轻微。其主要作用机制为: 通过拮抗M3受体,抑制膀胱逼尿肌收缩,从而改善膀胱感觉功能及抑制逼尿肌不稳定收缩的可能;由于对膀胱的高选择性作用,从而使其在保证疗效的基础上,最大限度地减少了不良反应。目前OAB的治疗手段主要包括生活方式的调整、行为训练、药物治疗等，其中药物治疗是应用最广泛、且最行之有效的手段,主流药物是抗胆碱能药物(M受体拮抗剂),目前多个国家OAB治疗指南均将索利那新等M受体拮抗剂作为OAB治疗的一线用药。【市场分析及预测】索利那新是日本安斯泰来公司的主打品种,据米内网-跨国业绩显示多年来索利那新为公司赚取了大量利润。索利那新2009在中国获得批文,商品名定为“卫喜康”。在随后的两年中,销售业绩每季度呈现两位数的增长,2011年销售额近千亿日元，业绩比2010年增长了193%,是近两年来临床用泌尿系统药物增长速度最快的品种之一。预计该品在国内的销售会随着OAB诊断病例的增加，有一个快速的增长期。【知识产权及国内申报情况】2015年专利到期。【研究进度】原料已完成中试研究，正进行质量研究；片剂正进行制剂处方与质量研究。 

卡非佐米及冻干粉针1、基本信息：  中文名称：卡非佐米 剂型及规格：冻干粉针，60mg适应症：多发性骨髓瘤申报类别:3.1类化合物专利：2025年2、基本情况多发性骨髓瘤(MM)目前仍不可治愈。复发、难治MM一直是治疗的挑战。在过去的十年，新型药物包括免疫调节剂(IMiD)沙利度胺和来那度胺及蛋白酶体抑制剂(PI)硼替佐米的引入较传统化疗显著改善了复发、难治MM患者的临床预后，但是几乎所有患者都将复发，且大部分患者最终将对标准治疗产生耐药。卡非佐米是继硼替佐米(bortezomib)后的第二个蛋白酶体抑制药,成功用于治疗血液系统恶性肿瘤，它具有高度选择性且不可逆地与蛋白酶体上靶点结合。卡非佐米对硼替佐米和免疫调节药难治的骨髓瘤患者有一定疗效；多个临床研究证实卡非佐米单药或与其他药物联合治疗具有较强的抗MM 作用,毒性作用小,尤其外周神经病变发生率较低,患者耐受性好,安全性高,临床可长期使用。3、研究进展：   原料、制剂工艺确定，质量研究完成，正在稳定考察。

利格列汀及片1、项目信息通用名：利格列汀制剂剂型：片剂制剂规格：5mg注册分类：3.1+6类适应症：用于治疗2型糖尿病2、优点    与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。3、项目市场分析   全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。4、项目进展     研究完成，与厂家对接后即可申报。    

硫酸沃拉帕沙原料及片  一、品种基本情况 1、药品名称 硫酸沃拉帕沙 英文商品名：Zontivity 2、制剂的剂型及规格 ：片剂，2.08mg。 3、适应症：适用为心肌梗死(MI)或有 外周动脉疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的减低。  二、市场综合分析     抗凝药市场预计将从 2008 年的 60 亿美元左右增加至 2014 年的 90 亿美元。 市场扩容的原因包括人口的老龄化以及心血管疾病发病率的增加， 但主要是由于新药的上市， 这将大大改善现在的治疗状况。 三、项目特点 1、新作用机制的抗凝药物。 2、技术难度大，有较高的技术壁垒。 3、专利期适中。四、进度 我公司已经完成原料和制剂小试工艺，正在进行质量研究和稳定性考查。 

尿促性素及粉针一、基本概况该品为促性腺激素，主要含卵泡刺激素(Follicle-stimulating Hormone，简称FSH)，与黄体生成素(Luteinising Hormone，简称LH)。每1mg中卵泡刺激素效价不得少于40单位，黄体生成素的效价与卵泡刺激素效价的比值约为1。二、市场  在运用辅助生殖技术中.促卵泡生成素(FSH)是必须使用的药物，别小看这个大多数人并不熟悉的药物，其市场前景非常巨大。有专家预测，这个药物在中国的市场需求每年大约是3-5亿元人民币。      日本只有1亿多人口.但其促生殖药品市场是我国目前市场的5倍。据此，业内人士粗略估算认为，我国总人口10％的人有一定经济条件，以此作为目标人群，对比日本的市场规模，我国在该领域的市场应该还有5倍的发展空间。虽然两国市场没有可比性，但我国促生殖领域的发展空间无疑是令人乐观的。据不完全统计，我国的不孕不育发病率约为10％，随着我国放开二胎政策，约有近几千万对夫妇需要治疗生殖障碍，进行辅助生育。   三、进度原料工艺成熟稳定，其他研究正在展开。        

头孢洛林酯及粉针(一)品种基本情况　　1.药品名称              　　通用名：头孢洛林酯，又名头孢他洛林酯　　2.剂型：无菌粉针剂，规格：400mg、600mg。　　3.注册分类:3.1类。　　4.适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。　(二)品种的特点　　2010年10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯(ceftaroline fosamil,商品名Teflaro),该药用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和软组织感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染。　　这两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染,尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。（三）进度   目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；十余个杂质已经获得，正进行质量研究和稳定考察。  

Brexpiprazole(依匹哌唑） 剂型：原料及片剂规格：0.25mg 、0.5mg、1mg、2mg、3mg、4mg。用法：口服。适应症：用于精神分裂症和重度抑郁症的辅助治疗。项目简介：Brexipiprazole于2015年7月10日在FDA批准上市，商品名为REXULTI®，用于精神分裂症和重度抑郁症的辅助治疗。Brexipiprazole是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A 受体激动剂以及5-HT2A 受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物-阿立哌唑之后的又一重磅品种。Brexipiprazole 在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT 受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。另外，大冢制药和灵北公司称本品针对与阿茨海默症相关的焦躁症也有潜在的治疗作用。III期临床试验表明，Brexipiprazole能够有效提高MADRS量表总分，且副作用较少。II期临床试验结果表明：Brexipiprazole用于治疗精神分裂症和重度抑郁症辅助治疗是安全有效的，其药效与阿立哌唑相当，但在改善阴性症状和认知功能方面更有优越性。Brexipiprazole多靶点抗精神疾病药物，临床适应症为治疗精神分裂症和重度抑郁症辅助治疗，同时对阿茨海默症相关的焦躁症也有潜在的治疗作用。鉴于国内分裂症和抑郁症的市场容量较大，及潜在的治疗焦躁症的作用，本品有较大的开发价值。 进度：目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；十余个杂质已经获得，正进行质量研究和稳定考察。  

第三代 EGFR 靶向药物AZD-9291   肺癌是世界上发病率及死亡率最高的恶性肿瘤之一。全世界每年新发肺癌病例数为180多万，占所有恶性肿瘤的13%，因肺癌导致的死亡患者每年近160万，占所有恶性肿瘤死亡的19.4%。我国肺癌的发病率和死亡率一直占所有肿瘤的第一位，据2014年发布的有关年我国2010年肿瘤发病率和死亡率的统计数据显示，肺癌发病率为46.08/10万，占所有恶性肿瘤的19.59%；死亡率为37/10万，占所有恶性肿瘤死亡的24.87%。根据生物学特性，肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),前者占肺癌发病的15～25%；后者占肺癌发病的80～85%；而近2/3的NSCLC患者就诊时已经为晚期，因此有关晚期NSCLC的治疗一直是研究的热点。　　AZD9291于2014年4月被美国食品药品管理局(FDA)授予“突破性治疗药物”资格,该药为口服药，针对第一代EGFR靶向药物的缺点进行了改进，因此诸如腹泻、皮疹等副作用都比第一代EGFR靶向药物少。AZD9291为第三代EGFR抑制剂，临床前实验效果明显，该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期肺癌。阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith说：“AZD9291的临床前模型研究有显著效果，且哺乳动物对其耐受性良好。该药物可以同时抑制激活的和抗性突变的EGFR，而对存在于皮肤和肠细胞中的正常EGFR没有效果。这相对于目前传统的EGFR抑制药物大大减小了药物的负作用。　　   进度：工艺打通，正在进行相关研究。

ixazomib日本制药巨头武田制药（Takeda）最近宣布公司寄予厚望的新型白血病疗法ixazomib已经被提交至欧盟有关医药部门进行审批，欧盟相关部门表示将对这一新药采取加速审批措施。Ixazomib是一种蛋白酶体抑制剂，可以通过阻断肿瘤细胞所需蛋白质的合成来杀死肿瘤细胞。这一药物与此前武田的畅销疗法Velcade和安进公司的Kyprolis原理相似，但Takeda公司认为该药物的卖点在于ixazomib是一种口服疗法，比此前的注射疗法更简单。公司希望这一疗法未来能够接替Velcade的位置，成为武田肿瘤部门的重要组成部分。武田已经于上个月向美国FDA提交了相关报批材料，到今年年底，公司还将向多个国家申报上市材料。此前公布的ixazomib治疗多发性骨髓瘤患者的临床研究中，此前接受过其他疗法治疗的患者在使用ixazomib时，其无进展生存期比对照组明显延长。此外，公司目前还在进行另外三项包括不同多发性骨髓瘤患者群体的临床三期研究项目以及用于治疗淀粉样变性（一种罕见、致命的白血病类型）的临床三期研究。去年FDA授予ixazomib治疗这种罕见白血病的突破性疗法地位。进度：正在进行相关研究。 

panobinostat帕比司他及胶囊Farydak（panobinostat）是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，是首个治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶（HDAC）发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。    Farydak通过FDA的加速审批程序批准。该药的获批是基于一项全球III期临床研究（PANORAMA-1）中一项预定义亚组分析（n=193）的疗效和安全性数据。数据显示，在既往接受硼替佐米和一种免疫调节（IMiD）药物治疗的多发性骨髓瘤（MM）群体中，联合标准治疗方案（硼替佐米+地塞米松）治疗时，与安慰剂（PFS=5.8个月，n=99）相比，Farydak延长了中位无进展生存期（PFS=10.6个月，n=94）。此外，Farydak治疗组有59%的患者在治疗后肿瘤缩小或消失，而安慰剂组数据为41%。   进度：正在进行相关研究。 

奥贝胆酸及片剂　　药品名称：奥贝胆酸　　规格：片剂 5mg、10mg、25mg　　注册类别：化3.1　　适应症：原发性胆汁性肝硬化，非酒精性脂肪性肝炎，硬化性胆管炎　　产品特点及上市信息：奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者奥贝胆酸具有如下优势：　　(1)竞争少——二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物　　(2)疗效确切——抑制胆酸合成，增加胰岛素敏感性，改善肝脏炎症和纤维化水平，减轻体重　　(3)潜在适应症多——原发性胆汁性肝硬化(2014年底已经提交新药滚动申请预计2015年年中在美国和欧盟批产)，非酒精性脂肪性肝炎(提交临床申请并进行3期试验)，硬化性胆管炎(2014年12月进行2期试验)(4)市场竞争力大——作为PBC的二线治疗药物，用于熊去氧胆酸响应不足或不耐受患者，有望取代熊去氧胆酸的治疗地位 进度：工艺打通，正在进行相关研究。

去氧胆酸及注射液    KYBELLA(去氧胆酸[deoxycholic acid])注射液，是一种无色透明，10 mg/mL的无菌溶液，为皮下使用。   它含一种细胞溶解药，去氧胆酸，作为活性成分。去氧胆酸是一种细胞溶解药，适用在成年中伴随颏下脂肪中度至严重凸起或丰满为改善外观。    进度：正在研究中。

盐酸罗拉吡坦（Rolapitant)及片2015年9月2日，美国食品药品监督管理局FDA批准Varubi(Rolapitant)用于延长期的化疗所致的恶心呕吐症状的治疗。Varubi可与其他抗呕吐药物联合使用，用于防治癌症化疗引发的恶心呕吐的初始发作和反复发作。恶心呕吐是癌症患者在化疗期间常见的副作用。化疗给药之后，此类症状能持续一段时间。恶心呕吐发生于化疗一开始阶段的24小时到120小时之间，并且能导致严重的并发症。恶心呕吐时间一旦过长，就会使需要入院治疗的癌症患者出现体重下降、脱水、营养缺失等情况。Varubi属于神经激肽（NK-1）受体拮抗剂，NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色，尤其是在延长期中。经此次FDA的批准，Varubi将会以片剂的形式提供给患者。进度：正在进行相关研究。  

西妥昔单抗（cetuximab）细胞株商品名通用名靶点适应症Erbitux爱必妥Cetuximab西妥昔单抗EGFR癌症：头颈部癌   结肠直肠癌 细胞株表达量在实验室规模下达到2g/L以上。适应证和用途 Erbitux®是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂适用于治疗： 头颈部癌 （1）局部或区域晚期头颈部鳞状上皮癌与放疗联用。 （2）复发或转移头颈部鳞状上皮癌基于铂治疗后正在进展。 结肠直肠癌 （1）在基于依立替康[irinotecan]-和奥沙利铂基于[oxaliplatin]-方案后或对基于依立替康方案不能耐受患者都失败的EGFR-表达转移结肠直肠癌中作为单药治疗。 （2）在EGFR-表达转移结肠直肠癌对基于依立替康化疗难治患者中与依立替康联用。批准是根据客观缓解率；得到的资料没有证实增加生存的改善。 （3）转移或晚期结肠直肠癌试验的回顾性子组分析未显示在密码子12或13有KRAS突变肿瘤患者中Erbitux治疗效益。对有这些突变结肠直肠癌的治疗不建议用Erbitux。    

奥马珠单抗（omalizumab）细胞株商品名通用名靶点适应症Xolair索雷尔Omalizumab奥马珠单抗抗-IgE抗体自身免疫病：过敏性哮喘，慢性特发性荨麻疹 细胞株表达量在实验室规模下达到2g/L以上。适应证和用途 Xolair是一种抗-IgE抗体适用为： ⑴ 用皮试阳性或体外对常年吸入性过敏原反应性和症状用吸入性皮质激素控制不佳中度至严重持续性哮喘的患者。⑵ 尽管H1抗组织胺治疗仍保留症状性的慢性特发性荨麻疹成年和青少年(12岁和以上)。   联系人：杨经理，010-87925700  135222399152  bjrichcentre@sina.com